레보르판올
Levorphanol | |
 | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 레보드로모란 |
| 기타 이름 | Ro 1-5431[1] |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a682020 |
| 루트 행정부. | 경구, 정맥주사, 피하, 근육내 |
| ATC 코드 |
|
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 70%(구강), 100%(IV) |
| 단백질 결합 | 40% |
| 대사 | 간염 |
| 반감기 제거 | 11~16시간 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.000.912 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C17H23NO |
| 몰 질량 | 257.377g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
  (이게 뭐죠?) (표준) | |
레보르파놀(상표명 Levo-Dromoran)은 중간에서 심한 통증을 [1][2][3]치료하기 위해 사용되는 오피오이드 약물이다.그것은 화합물 라세모판의 두 가지 에난티오머 중 하나이다.
그것은 [4]1946년 독일에서 처음 묘사되었다.이 약은 [5]1953년부터 미국에서 의학적으로 사용되고 있다.
약리학
레볼파놀은 주로 μ-오피오이드 수용체(MOR)의 작용제로서 작용하지만, μ-오피오이드 수용체(DOR), γ-오피오이드 수용체(KOR) 및 노시셉틴 수용체(NOP)의 작용제이며, NMDA 수용체 안타고니스트 및 세로토닌-노레핀 리셉터([5]SNPTrikeptin)의 작용제이기도 하다.다른 오피오이드와 마찬가지로 레볼파놀도 매우 높은 [6]농도로 글리신 수용체 길항제 및 GABA 수용체 길항제 역할을 한다.레볼파놀은 [citation needed]MOR에서 모르핀보다 6~8배 강력합니다.
모르핀에 비해 레볼파놀은 완전한 교차[7] 내성이 결여되어 있으며 MOR에서 [7]더 큰 내인성 활성을 가진다.다른 유사한 진통제에 비해 작용 기간은 일반적으로 길고 4시간에서 많게는 15시간까지 다양합니다.이러한 이유로 레보르파놀은 만성 통증 완화 및 유사한 조건에 유용합니다.Levorphanol은 경구 대 비경구 효과 비율이 2:1로 강력한 마취제 중 가장 유리한 것 중 하나입니다.메타돈 또는 페닐피페리딘 케토베미돈과 같은 페닐헵틸아민 개방사슬 오피오이드의 길항작용과 유사한 NMDA 수용체의 길항작용은 레볼파놀을 신경통증처럼 다른 진통제가 효과적이지 [8]않을 수 있는 유형의 통증에 유용하게 만든다.레볼파놀의 신경통 치료에서 특히 높은 진통효과는 오피오이드 트라마돌 및 타펜타돌과 유사한 세로토닌 및 노르에피네프린 전달체에 대한 작용에 의해 부여되며, NMDA 수용체 [9]길항작용의 진통효과는 상호 보완된다.
레보르파놀은 [10]KOR와 결합해 활성화되면서 환각, 섬망 등 정신자극 부작용 발생률이 높다.그러나 동시에 이 수용체 및 DOR의 활성화는 [10]진통 효과에 기여하는 것으로 결정되었다.
화학
화학적으로 레보르파놀은 모르피난류에 속하며 3-히드록시-N-메틸-모르피난이다.[7]그것은 약리학이 다른 두 입체 이성질체의 혼합인 라세모판의 "왼손잡이" 입체 이성질체이다.레이스모판의 "오른손잡이" 에난티오머는 덱스트로판(DXO), 항침습성, 강력한 해리성 환각제(NMDA 수용체 길항제) 및 약활성 오피오이드이다.DXO는 DXO와 유사하게 레보메토르판과 함께 라세미믹 혼합물인 라세메토르판의 에난티오머로, 후자는 레보르판올의 에난티오머와 유사한 특성을 가진다.
사회와 문화
이름.
Levorphanol은 INN,[1][2][3] BAN 및 DCF입니다.의학적으로 사용되는 주석산염으로는 레보르판올 주석산염(USAN, BANM)[1][3]이라고도 한다.Roche의 이전 개발 코드명은 Ro 1-5431이었다.[1][3]
유용성
주석산염으로 레보르파놀은 미국 Sentynl Therapeutics와 Virtus Pharmacuticals에서, 캐나다에서는 Levo-Dromoran이라는 [2]브랜드로 판매되고 있습니다.
합법성
레볼파놀은 1961년 마약에 관한 단일협약에 따라 등록되며 대부분의 국가에서 모르핀처럼 규제된다.미국에서는 DEA ACSCN이 9220이고 2013년 연간 골재 제조 할당량이 4.5kg인 부칙 II 마약류 통제 물질이다.사용되는 소금은 주석산염(유리기 변환비 0.58)과 브롬화수소염(0.76)[11]입니다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c d e Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 656–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 606–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Medi a. pp. 165–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 527. ISBN 9783527607495.
- ^ a b Gudin J, Fudin J, Nalamachu S (January 2016). "Levorphanol Use: Past, Present and Future". Postgraduate Medicine. 128 (1): 46–53. doi:10.1080/00325481.2016.1128308. PMID 26635068. S2CID 3912175.
- ^ Osborne NN (22 October 2013). Selected Topics from Neurochemistry. Elsevier Science. pp. 244–. ISBN 978-1-4832-8635-8.
- ^ a b c Davis MP, Glare PA, Hardy J (2009) [2005]. Opioids in Cancer Pain (2nd ed.). Oxford, UK: Oxford University Press. ISBN 978-0-19-157532-7.
- ^ Prommer E (March 2007). "Levorphanol: the forgotten opioid". Supportive Care in Cancer. 15 (3): 259–64. doi:10.1007/s00520-006-0146-2. PMID 17039381. S2CID 10916508.
- ^ Nalamachu, S; Gudin, J (Apr 2016). "Levorphanol, another choice in opioid rotation". J Pain. 17: S14. doi:10.1016/j.jpain.2016.01.056.
- ^ a b Bruera ED, Portenoy RK (12 October 2009). Cancer Pain: Assessment and Management. Cambridge University Press. pp. 215–. ISBN 978-0-521-87927-9.
- ^ "Conversion Factors for Controlled Substances". Diversion Control Division. U.S. Department of Justice • Drug Enforcement Administration.
