RU-59063

RU-59063
RU-59063
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임상 데이터
약물 클래스비스테로이드 안드로겐, 선택적 안드로겐 수용체 변조기
식별자
  • 4-[3-(4-히드록시부틸)-4,4-디메틸-5-옥소-2-술파닐이미다졸리딘-1-일]-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
첸블
화학 및 물리 데이터
공식C17H18F3N3O2S
몰 질량385.41 g/g−1/sqm
3D 모델(JSmol)
  • CC1(=O)N(C(=S)N1CCCO)C2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)C)C
  • InChI=1S/C17H18F3N3O2S/c1-16(2)14(25)23(26)22(16)7-3-4-8-24)12-6-11(10-21)13(9-12)17(18,19)20-5-6,243,243.
  • 키: FIDNKDVRTFETI-UHFFFAOYSA-N

RU-59063은 비스테로이드성 안드로겐 또는 선택적 안드로겐 수용체 변조기(SARM)로 1994년에 처음 기술되었으며 [1]시판되지 않았다.그것은 원래 강력한 항안드로겐으로 생각되었지만, 후속 연구는 디히드로테스토스테론(DHT)[1][2]보다 효과가 낮지만 실제로 용량 의존적인 안드로겐 활성을 가지고 있다는 것을 발견했다.이 약물은 N-치환 아릴티오히단토인이며 1세대 비스테로이드성 항안드로겐(NSAA) 닐루타미드에서 [1][3]파생되었다.2세대 NSAA enzalutamide, RD-162 및 Apalutamide는 RU-59063에서 [4][5]파생되었습니다.

RU-59063은 인간 안드로겐 수용체(AR)에i 대한 친화력이 높고(Ka = 2.2nM, K = 5.4nM), , [3][2], , , 를 포함한 다른 핵 스테로이드 호르몬 수용체에 비해 AR에 대한 선택성이 1,000배 높다.랫드 AR과 인간 AR에 대해 각각 테스토스테론보다 3배, 8배 높은 친화력을 보이며, 랫드 AR에 대해서는 1세대 NSAAs 플루타미드, 닐루타미드,[1] 비칼루타미드보다 최대 100배 높은 친화력을 보인다.또한 DHT보다 AR에 대한 친화력이 약간 높고 매우 높은 친화성 AR 리간드 메트리볼론(R-1881)[4][6]과 거의 동일한 친화력을 가진다.또한 RU-59063은 테스토스테론이나 DHT와 달리 사람의 [1]혈장에 특별한 결합을 보이지 않는다.

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레퍼런스

  1. ^ a b c d e Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (January 1994). "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111–9. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296. S2CID 31404295.
  2. ^ a b Cadilla R, Turnbull P (2006). "Selective androgen receptor modulators in drug discovery: medicinal chemistry and therapeutic potential". Curr Top Med Chem. 6 (3): 245–70. doi:10.2174/156802606776173456. PMID 16515480.
  3. ^ a b Liu B, Su L, Geng J, Liu J, Zhao G (2010). "Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor". ChemMedChem. 5 (10): 1651–61. doi:10.1002/cmdc.201000259. PMID 20853390. S2CID 23228778.
  4. ^ a b Ran F, Xing H, Liu Y, Zhang D, Li P, Zhao G (2015). "Recent Developments in Androgen Receptor Antagonists". Archiv der Pharmazie. 348 (11): 757–775. doi:10.1002/ardp.201500187. PMID 26462013. S2CID 11483849.
  5. ^ Tran C, Ouk S, Clegg NJ, Chen Y, Watson PA, Arora V, Wongvipat J, Smith-Jones PM, Yoo D, Kwon A, Wasielewska T, Welsbie D, Chen CD, Higano CS, Beer TM, Hung DT, Scher HI, Jung ME, Sawyers CL (2009). "Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer". Science. 324 (5928): 787–90. Bibcode:2009Sci...324..787T. doi:10.1126/science.1168175. PMC 2981508. PMID 19359544.
  6. ^ Lim AC, Attard G (2013). "Improved therapeutic targeting of the androgen receptor: rational drug design improves survival in castration-resistant prostate cancer". Curr Drug Targets. 14 (4): 408–19. doi:10.2174/1389450111314040003. PMID 23565754.

외부 링크

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