프로베네시드
Probenecid | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 프로발란 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| Medline Plus | a682395 |
| 루트 행정부. | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 |
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| 약동학 데이터 | |
| 단백질 결합 | 75-95% |
| 반감기 제거 | 2 ~ 6 시간 (표준: 0.5 ~1 g) |
| 배설물 | 신장(77-88%) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.000.313 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C13H19NO4S |
| 몰 질량 | 285.36 g/g−1/g/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (표준) | |
프로발란이라는 상표명으로 판매되는 프로베네시드는 소변 내 요산 배설을 증가시키는 약물이다.통풍과 고뇨당혈증 치료에 주로 사용된다.
프로베네시드는 일부 약물의 신장 배설을 경쟁적으로 억제하여 혈장 농도를 높이고 효과를 연장하기 위해 카론아미드의[1] 대안으로 개발되었습니다.
의료 용도
프로베네시드는 주로 통풍과 고뇨당혈증 치료에 사용된다.
프로베네시드는 때때로 항생제의 농도를 높이고 씨도포비르를 투여했을 때 신장을 보호하기 위해 사용된다.특히, 프로베네시드와 [2]결합될 때 하루에 세 번이 아니라 소량의 증거가 세파졸린을 한 번 정맥에 주입하는 것을 뒷받침한다.
그것은 또한 [3]마스킹제로도 사용되었으며, 잠재적으로 경기력 향상 물질을 사용하는 운동선수들이 약물 테스트에 의해 발각되지 않도록 도울 수 있다.
부작용
메스꺼움, 식욕부진, 어지럼증, 구토, 두통, 잇몸 통증, 잦은 배뇨와 같은 가벼운 증상이 이 약과 함께 흔합니다.혈소판 감소증, 용혈성 빈혈, 백혈병, 뇌병증과 같은 생명을 위협하는 부작용은 극히 드물다.[4]이론적으로 프로베네시드는 요산 신장결석의 위험을 증가시킬 수 있다.
약물 상호작용
프로베네시드의 중요한 임상 상호작용에는 카프토릴, 인도메타신, 케토프로펜, 케토롤락, 나프록센, 세팔로스포린, 퀴놀론, 페니실린, 메토렉세이트, 디도부딘, 간시클로빌, 로라제팜, 아시클로빌이 포함된다.이러한 모든 상호작용에서 프로베네시드로 인해 이러한 약물의 배설량이 감소하며, 이는 다시 이러한 [5]약물의 농도를 증가시킬 수 있다.
약역학
통풍에서 프로베네시드는 근위세관에서 유기 음이온수송체(OAT)를 통한 요산의 재흡수를 경쟁적으로 억제한다.이것은 프로베네시드의 혈장 내 재흡수와 소변 [6]내 요산의 배설으로 이어진다.따라서 혈중 요산 수치를 낮추고 다양한 조직에서 요산 축적을 감소시킨다.
프로베네시드는 또한 파넥신 [7]1을 억제한다.파넥신 1은 염증 유발 인플루엔자좀의 활성화와 인터류킨-1β의 후속 방출에 관여한다.따라서 파넥신 1의 억제는 [7]통풍의 핵심 병리인 염증을 감소시킨다.
역사적으로, 프로베네시드는 페니실린과 다른 베타 락탐 항생제와 같은 약물의 작용 기간을 늘리기 위해 사용되어 왔다.페니실린은 통풍과 같은 유기 음이온 전달체를 통해 PCT와 DCT에서 소변으로 배출된다.Probenecid는 OAT에서 배설 경쟁을 하고 차례로 페니실린의 [8]혈장 농도를 높입니다.
약동학
신장에서는 프로베네시드가 사구체에서 여과되어 근위세관에서 분비되어 원위세관에서 재흡수된다.
역사
제2차 세계 대전 동안, 프로베네시드는 제한된 페니실린 공급을 확장하기 위해 사용되었습니다; 이것은 신장에서의 약물 제거에 대한 프로베네시드의 간섭을 이용했고 더 적은 양의 페니실린을 [9]사용할 수 있게 했습니다.
프로베네시드는 1988년 [10]1월 국제올림픽위원회(IOC)의 금지 약물 목록에 추가됐다.
2021년, 한 연구는 그 약이 광범위한 항바이러스 [11]성질을 가지고 있다고 보고했다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ MASON RM (June 1954). "Studies on the Effect of Probenecid ('Benemid') in Gout". Ann. Rheum. Dis. 13 (2): 120–30. doi:10.1136/ard.13.2.120. PMC 1030399. PMID 13171805.
- ^ Cox, VC; Zed, PJ (March 2004). "Once-daily cefazolin and probenecid for skin and soft tissue infections". The Annals of Pharmacotherapy. 38 (3): 458–63. doi:10.1345/aph.1d251. PMID 14970368. S2CID 11449580.
- ^ Morra V, Davit P, Capra P, Vincenti M, Di Stilo A, Botrè F (December 2006). "Fast gas chromatographic/mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine: Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis". J Chromatogr A. 1135 (2): 219–29. doi:10.1016/j.chroma.2006.09.034. PMID 17027009.
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- ^ Cunningham RF, Israili ZH, Dayton PG (March–April 1981). "Clinical pharmacokinetics of probenecid". Clin Pharmacokinet. 6 (2): 135–51. doi:10.2165/00003088-198106020-00004. PMID 7011657. S2CID 24497865.
- ^ PubChem. "Probenecid". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2022-06-12.
- ^ a b Silverman W, Locovei S, Dahl G (September 2008). "Probenecid, a gout remedy, inhibits pannexin 1 channels". Am. J. Physiol., Cell Physiol. 295 (3): C761–7. doi:10.1152/ajpcell.00227.2008. PMC 2544448. PMID 18596212.
- ^ Ho, R. H.; Kim, R. B. (2010-01-01), McQueen, Charlene A. (ed.), "4.25 - Uptake Transporters", Comprehensive Toxicology (Second Edition), Oxford: Elsevier, pp. 519–556, ISBN 978-0-08-046884-6, retrieved 2022-06-12
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- ^ Wilson, Wayne; Derse, Edward, eds. (2001). Doping in Elite Sport: The Politics of Drugs in the Olympic Movement. Human Kinetics. p. 86. ISBN 0-7360-0329-0.
- ^ Murray, Jackelyn; Hogan, Robert J.; Martin, David E.; Blahunka, Kathy; Sancilio, Fred D.; Balyan, Rajiv; Lovern, Mark; Still, Richard; Tripp, Ralph A. (2021-09-10). "Probenecid inhibits SARS-CoV-2 replication in vivo and in vitro". Scientific Reports. 11 (1): 18085. Bibcode:2021NatSR..1118085M. doi:10.1038/s41598-021-97658-w. ISSN 2045-2322. PMC 8433326. PMID 34508172.
