에스트리올이 굴복하다

Estriol succinate
에스트라디올 헤미수치네이트와 혼동하지 말자.
에스트리올이 굴복하다
Estriol disuccinate.svg
Estriol succinate molecule ball.png
임상자료
상명시냅스, 기타
기타 이름외스트리올 굴복, 에스트리올 이부치신, 에스트리올 헤미수치신, 숙시닐에스트리올 16α, 17β-di(수소 굴복)
경로:
행정		입으로, 질로[1]
마약류에스트로겐; 에스트로겐 에스테르
식별자
  • 4-{[(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-17-(3-carboxypropanoyloxy)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-16-yl]oxy}-4-oxobutanoic acid
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
체비
ECHA InfoCard100.007.442 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C26H32O9
어금질량488.533 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]12CC[C@H]3[C@@H](CCC4cc(O)ccc34)[C@H]1C[C@@H](OC(=O)CC(O)=O)][C@@H]2OC(=O)CC(O)=O
  • InChI=1S/C26H32O9/c1-26-11-10-17-16-5-3-15(27)12-14(16)2-4-18(17)19(26)13-20(34-23(32)8-6-21(28)29)25(26)35-24(33)9-7-22(30)31/h3,5,12,17-20,25,27H,2,4,6-11,13H2,1H3,(H,28,29)(H,30,31)/t17-,18-,19+,20-,25+,26+/m1/s1
  • 키:VBRVDDFOBZNCPF-BRSFZVHSA-N

에스트리올 굴복제는 대표적인 시나포즈라는 상표명으로 판매되는 에스트로겐 약으로 갱년기 증상 치료에 쓰인다.[1] 그것은 입으로, 질로, 주사로 복용된다.[1][2][3]

의학적 용법

에스트리올 굴복은 갱년기 호르몬 요법에 있어 발열, 질 위축, 골다공증 등 갱년기 증상 치료와 예방에 쓰인다.[1] 다른 에스트로겐과 달리, 어떻게 사용하는가에 따라(즉, 복용 빈도와 복용량에 따라), 에스트리올 굴복은 자궁이 온전한 여성의 자궁내막과 자궁내막암을 예방하기 위해 프로게스테겐과 함께 동반요법을 요구하지 않을 수 있다.[1]

갱년기 증상 치료에서 에스트리올이 굴복하는 임상적 효과는 갱년기 여성 911명을 대상으로 한 대규모 5년 임상실험이 특징이다.[4][5][6]

사용 가능한 양식

에스트리올 굴복은 2mg과 4mg의 경구정제, 0.1% 질크림, 그리고 주사용으로 사용할 수 있는 20mg의 바이알 형태로 사용되어 왔으며, 사용되어 왔다.[2][3]

부작용

참고 항목: 에스트리올(치료) § 부작용

약리학

참고 항목: 에스트리올(메디케이션) § 약리학

에스트리올 굴복은 에스트로겐 에스테르, 특히 에스테롤의 에스테르로, 체내에서 에스테롤의 프로드러스트로 작용한다.[7][1] 에스트라디올 용출에 비해 약한 에스트로겐으로 묘사된다.[1][8] 에스트리올 굴복은 비슷하게 구강과 질 경로를 통해 의학적으로 사용된다.[1] 에스트리올 굴복에서는 에스트리올의 히드록실 그룹 중 C16α와 C17β 위치에 있는 그룹 2개가 숙신산으로 에스테르화된다.[1] 이와 같이 분자량 차이에 대해 조정했을 때, 2mg 에스트리올 굴복하는 선량은 1.18mg의 비주입 에스트리올에 해당한다.[1] 에스트라디올 발리데스와 같은 다른 에스트로겐 에스테르와는 달리 에스트리올 굴복은 구강으로 복용할 때 장 점막에서는 거의 전혀 가수분해되지 않으며, 이와 관련하여 에스트리올보다 더 느리게 흡수된다.[1] 결과적으로, 구강 에스트리올 굴복은 구강 에스트리올보다 더 오래 작용하는 형태의 에스트리올이다.[9] 구강 에스트리올 굴복은 위장관에서 대신 간에서 주로 에스트리올로 갈라진다.[1] 8mg의 경구용 에스트리올 1회 투여 후 12시간 이내에 최대 40pg/mL의 순환 에스트리올이 달성되며, 지속적인 일일 투여로 최대 80pg/mL까지 증가한다.[1]

구강 에스트로겐의[data sources 1] 효능
화합물 특정 용도에 대한 용량(보통 mg)[a]
ETD[b] EPD[b] MSD[b] MSD[c] OID[c] TSD[c]
에스트라디올(비미크론) 30 ≥120–300 120 6 - -
에스트라디올(미크론화) 6–12 60–80 14–42 1–2 >5 >8
에스트라디올 발레리테 6–12 60–80 14–42 1–2 - >8
에스트라디올 벤조아테 - 60–140 - - - -
에스트리올 ≥20 120–150[d] 28–126 1–6 >5 -
에스트리올이 굴복하다 - 140–150[d] 28–126 2–6 - -
황산 에스트론 12 60 42 2 - -
결합 에스트로겐 5–12 60–80 8.4–25 0.625–1.25 >3.75 7.5
에틸비닐레스트라디올 200 μg 1–2 280 μg 20–40 μg 100 μg 100 μg
메스타놀 300μg 1.5–3.0 300–600 μg 25~30μg 80μg 이상 -
퀴네스트롤 300μg 2–4 500 μg 25-50 μg - -
메틸에스트라디올 - 2 - - - -
디틸스틸베스트롤 2.5 20–30 11 0.5–2.0 >5 3
DES 이중전산염 - 15–30 - - - -
디에네스트롤 5 30–40 42 0.5–4.0 - -
디에네스트롤 디아세테이트 3–5 30–60 - - - -
헥세스트롤 - 70–110 - - - -
클로로트리아니센 - >100 - - >48 -
메탈레네스트릴 - 400 - - - -
출처 및 각주:
  1. ^ [10][11][12][13][14][15] [16][17][18][19] [20][21][22][23][24][25][26][27][28]
  1. ^ 달리 명시되지 않은 한 복용량은 밀리그램으로 주어진다.
  2. ^ a b c 2~3주마다 복용한다.
  3. ^ a b c 일일 복용량
  4. ^ a b 분할된 용량에서 하루 3배, 불규칙 및 비정형 증식.

화학

참고 항목: 에스트로겐 에스테르 § 에스트리올 에스테르 목록

에스트리올 이부치신 또는 에스트리올 16α,17β-di(수소수신)로도 알려진 에스트리올 수신은 합성 에스트란 스테로이드로, 에스트리올의 파생물질이다.[7][29][30] 구체적으로 에스트리올의 C16α와 C17β 이부치산 에스테르이다.[7][29][30][1] 약물은 에스트리올이 굴복하는 것과 에스트리올 나트륨이 굴복하는 것, 나트륨 소금으로 제공된다.[7][29] 에스트리올이 굴복한 것 외에 다른 시판된 에스트리올 에스테르로는 에스트리올 아세테이트 벤조아산염과 에스트리올 삼피온산염이 있고 에스트리올 디헥사노산염, 에스트리올 디프로피온산염, 에스트리올 삼피온산염은 결코 시판되지 않은 에스트리올 에스테르들이다.[7][29] 퀴네스트라돌은 에스트리올 에테르로, 또한 시판되었다.[7][29] 폴리에스트리올 인산염은 중합체 형태의 에스트리올 에스테르로, 이전에 시판된 바 있다.[31][32][33][34]

역사

에스트리올 굴복은 1966년에 의학용으로 도입되었다.[35]

사회와 문화

일반 이름

에스트리올 굴복은 약의 총칭이며 약의 총칭이며, 약의 총칭이다.[7][29][36][30][35] 다른 동의어로는 에스트리올 굴복, 에스트리올 이부치네이트, 에스트리올 헤미수치네이트 등이 있다.[7][29][36][30] 나트륨 소금으로 제공될 때 에스트리올 수진은 에스트리올 수신() 또는 에스트리올 수신()BAN으로 알려져 있다.[7][29]

브랜드명

에스트리올 굴복은 블리스셀, 에볼론, 젤리스트롤, 헤모스티프타논, 오르가스틴, 오베스틴, 시나포즈, 스티프타논, 시냅사, 시나파사, 시나파후사, 시나포즈 등 브랜드 이름으로 시판됐다.[7][29][36][30] 에스트리올 숙신 나트륨은 특히 파우산과 스틱타논이라는 브랜드로 시판되고 있다.[7][29]

유용성

에스트리올은 유럽, 홍콩, 멕시코에서 팔렸거나 판매된 적이 있다.[29][30]

리서치

에스트리올 굴복은 미국과 전 세계에서 다발성 경화증 치료를 위해 개발 중이었고, 이 적응증을 위해 임상 2상에 도달했으나, 효과가 미흡하여 개발이 중단되었다.[37] 그것은 잠정적인 상표명인 Trimesta를 가지고 있었다.[37]

참조

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