이미다조피리딘

이미다조[1,2-a]피리딘—이미다조피리딘의 예이며 졸피뎀과 아래에 설명된 일부 화합물의 핵심 구조.

이미다조피리딘은 헤테로사이클을 포함하는 질소로, 동일한 화학적 하부구조를 포함하는 약물의 한 종류이기도 하다.일반적으로 GABA_A 수용체 작용제이지만, 최근에는 양성자 펌프 억제제, 방향분해효소 억제제, NSAID 및 이 등급의 다른 약물들도 개발되었다.실제로 그들과 비슷함에도 불구하고, 그것들은 화학적으로 벤조디아제핀과 관련이 없습니다.이와 같이, GABA-agonizing_A 이미다조피리딘, 피라졸로피리미딘 및 사이클로피로닌은 함께 그룹화되어 「논벤조디아제핀」이라고 불리기도 한다.이미다조피리딘은 다음을 포함한다.

진정제

항불안제, 진정제 및 최면제(GABA 수용체 양성 알로스테릭 변조제):

이미다조[1,2-a]피리딘:
- 알피뎀(원래 브랜드명 Ananxyl) - 1995년 간독성으로 인해 전 세계 시장에서 철수된 항불안제.
- DS-1—벤조디아제핀이나 다른 ^[1]비벤조디아제핀과 같은 다른 GABAergics의 표적이 아닌 αβγ₄ ₃ 아형에 대해 선택적인 GABA_A 수용체 양성 알로스테릭 조절제.
- 네코피뎀-불안제임상적 용도는 발견되지 않았다.
- 사리피뎀: 진정제와 불안제.그것은 임상적으로 사용되지 않는다.
- TP-003 - GABA_A 수용체에서 아형 선택성 부분작용제로서 α₃, α₅ 또는 α 서브유닛을 가진₂ GABA_A 수용체 복합체에 결합하지만 α에서만₃ 유의한 유효성을 보인다.
- 졸피뎀(원래 브랜드명 앰비언) - 널리 사용되는 최면제.범용 버전은 널리 이용 가능합니다.
이미다조[4,5-c]피리딘:
- Bamaluzole: GABA_A 수용체 활성화 항경련제이며 ^[2]시판되지 않았습니다.

항정신병 약물

항정신병 약물:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- Mosapramine (brand name クレミン, Cremin)—an atypical antipsychotic used in Japan.^[3]

위장

소화성 궤양 질환(PUD), GERD 및 위운동 촉진제(운동 자극제)에 사용되는 약물:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- CJ-033466—선택적인₄ 5-HT 세로토닌 수용체 부분작용제로 작용하는 실험적인 위운동제.^[4]
- 졸리미딘 - ^[5]위 보호제
- 리나프라잔 - 에로소메프라졸과 유사한 효능을 보이는 칼륨 경쟁성 ^[6]산 차단제.
- SCH28080 - 동물 실험에서의 간 독성 및 인간 ^[7]지원자의 혈청 내 간 효소 활성 증가로 인해 임상적 사용을 발견하지 못한 원형 칼륨-경쟁적 산 차단제.
이미다조[4,5-b]피리딘:
- 테나토프라졸—위산 생산 감소로 이어지는 위 양성자 펌프를 차단합니다.

항염증제

NSAID, 진통제 및 항진통제:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- 미로프로펜: 프로피온산의 유도체.
이미다조[4,5-b]피리딘:
- Telcagepant - 편두통 치료제로 임상시험 중인 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드 수용체 길항제.그 개발은 ^[8]종료되었다.

심혈관의

심혈관 시스템에 작용하는 약물:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- 올프리논(로프리논): 심장 자극제.^[9]

뼈.

골질환 치료제:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- 미노드론산(상표명 Bonoteo, Realbon) - 골다공증 ^[10]치료에 사용되는 3세대 비스포스포네이트.

항종양성

항종양제:

이미다조[1,5-a]피리딘:
- Fadrozole(브랜드명 Aphema) - 방향분해효소 억제제.
이미다조[4,5-c]피리딘:
- 3-디아잔플라노신 A-S-아데노실-L-호모시스테인 합성 억제제 및 히스톤메틸전달효소 EZH2 억제제.

항바이러스제

직접 작용성 항바이러스제:

이미다조[1,2-a]피리딘:
- Tegobuvir(GS-9190) - 엄지 II 알로스테릭 ^[11]부위를 대상으로 하는 알로스테릭, 비뉴클레오시드 C형 간염 바이러스 NS5B RNA의존성 RNA 중합효소 억제제.

데아르기

PIP3EA [885446-91-3] D4 작용제가 음경 발기 특성을 갖도록 지원.

레퍼런스

^ Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR, et al. (January 2009). "Novel compounds selectively enhance delta subunit containing GABA A receptors and increase tonic currents in thalamus". Neuropharmacology. 56 (1): 182–9. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.
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외부 링크

Wikimedia Commons의 Imidazopyridines 관련 매체

[1] Wafford KA, van Niel MB, Ma QP, Horridge E, Herd MB, Peden DR, et al. (January 2009). "Novel compounds selectively enhance delta subunit containing GABA A receptors and increase tonic currents in thalamus". Neuropharmacology. 56 (1): 182–9. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.08.004. PMID 18762200. S2CID 207224202.

[isbn0-412-46630-9-2] David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 0-412-46630-9.

[3] Takahashi N, Terao T, Oga T, Okada M (1999). "Comparison of risperidone and mosapramine addition to neuroleptic treatment in chronic schizophrenia". Neuropsychobiology. 39 (2): 81–5. doi:10.1159/000026565. PMID 10072664. S2CID 6554048.

[4] Mikami T, Ochi Y, Suzuki K, Saito T, Sugie Y, Sakakibara M (April 2008). "5-Amino-6-chloro-N-[(1-isobutylpiperidin-4-yl)methyl]-2-methylimidazo[1,2-alpha]pyridine-8-carboxamide (CJ-033,466), a novel and selective 5-hydroxytryptamine4 receptor partial agonist: pharmacological profile in vitro and gastroprokinetic effect in conscious dogs". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 325 (1): 190–9. doi:10.1124/jpet.107.133850. PMID 18198343. S2CID 40500864.

[5] Belohlavek D, Malfertheiner P (1979). "The effect of zolimidine, imidazopyridine-derivate, on the duodenal ulcer healing". Scandinavian Journal of Gastroenterology. Supplement. 54: 44. PMID 161649.

[6] Kahrilas PJ, Dent J, Lauritsen K, Malfertheiner P, Denison H, Franzén S, Hasselgren G (December 2007). "A randomized, comparative study of three doses of AZD0865 and esomeprazole for healing of reflux esophagitis". Clinical Gastroenterology and Hepatology. 5 (12): 1385–91. doi:10.1016/j.cgh.2007.08.014. PMID 17950677.

[7] Ravinder Reddy S, Basavaraja HS, Shivaprasad S. "Reversible Proton Pump Inhibitors: A Superior Edge — Features". Pharmabiz.com. Saffron Media Pvt. Ltd I. Archived from the original on 5 March 2016. Retrieved 7 December 2015.

[8] Merck, 2011년 2분기 결산 발표

[9] Uemura Y, Tanaka S, Ida S, Yuzuriha T (December 1993). "Pharmacokinetic study of loprinone hydrochloride, a new cardiotonic agent, in beagle dogs". The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 45 (12): 1077–81. doi:10.1111/j.2042-7158.1993.tb07184.x. PMID 7908977. S2CID 39583447.

[10] Hegde S, Schmidt M (January 2010). "To market, to market—2009". Annual Reports in Medicinal Chemistry. 45: 466–537. doi:10.1016/s0065-7743(10)45028-9. ISBN 9780123809025.

[11] Hebner CM, Han B, Brendza KM, Nash M, Sulfab M, Tian Y, et al. (2012). "The HCV non-nucleoside inhibitor Tegobuvir utilizes a novel mechanism of action to inhibit NS5B polymerase function". PLOS ONE. 7 (6): e39163. Bibcode:2012PLoSO...739163H. doi:10.1371/journal.pone.0039163. PMC 3374789. PMID 22720059.

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