스타노졸롤

Stanozolol
스타놀론, 스타노지드, 윈스턴과 혼동하지 말 것.
스타노졸롤
Stanozolol.svg
Estanozolol-3D.png Estanozolol-3D-CPK.png
임상 데이터
상호Winstrol, Stromba[1] 등
기타 이름안드로스타나졸, 안드로스타나졸, 스타나졸, WIN-14833, NSC-43193; NSC-233046; 17α-메틸-2'H-5α-안드로스트-2-eno[3,2-c]피라졸-17β-ol; 17α-메틸피라졸로[4,3]
AHFS/Drugs.com멀티텀 컨슈머 정보
임신
카테고리
  • X
루트
행정부.		경구주사(경구주사)[2]
약물 클래스안드로겐; 아나볼릭 스테로이드
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티높다[3]
대사간[5]
반감기 제거구강 : 9시간[4]
IM: 24시간 (aq. susp.[4][2] )
작업 기간IM: 1주일[5] 이상
배설물소변: 84%[citation needed]
식별자
  • (1S,3aS,3bR,5aS,10aS,10bS,12a-트리메틸-1,2,3,3a,3b,4,5a,6,7,10a,10a,10b,11,12-xadechycloshyclopenta,12a)
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.030.801 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C21H32N2O
몰 질량328.500 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • [H] [C@@]35CC[C@@]2([H])[C@]1([H])CC[C@](C)(O)[C@@]1(C)CC[C@]2([H])[C@]3(C)CC4c[nH]nc4C5
  • InChI=1S/C21H32N2O/c1-19-13-12-22-23-18(13)10-14(19)4-5-15-16(19)6-8-20(2)17(15)7-9-21(20,3)24시간, 14-17,24시간
  • 키: LKAJKIOFIWVMDJ-IYRCEVNGSA-N checkY
(표준)

Stanozolol(약칭).Stz)는 디히드로테스토스테론(DHT)에서 유래한 안드로겐 및 동화 스테로이드(AAS) 약물이다.유전성 혈관 [6][1][7]부종을 치료하기 위해 사용된다.1962년 미국 제약회사 윈스롭 연구소(Sterling Drugatories)에 의해 개발되어 미국 식품의약국(FDA)으로부터 인체 사용을 승인받았지만, 미국에서는 [7][8]더 이상 판매되지 않는다.그것은 또한 [1][7]수의학에도 사용된다.Stanozololol은 대부분 단종되었으며 일부 [1][7]국가에서만 구입할 수 있습니다.인간의 경우 구강이나 [7]동물의 경우 근육에 주사하여 투여한다.

대부분의 주입 가능한 AAS와 달리 스타노졸롤은 에스테르화되지 않고 수성 현탁액 또는 경구 정제 [7]형태로 판매된다.C17α 알킬화 작용으로 인해 섭취 [9][7]시 호르몬이 1차 통과 간 대사를 통해 생존할 수 있기 때문에 이 약은 높은 경구 생체 가용성을 가지고 있다.그렇기 때문에 스타노졸롤도 태블릿 형태로 [7]판매되고 있습니다.

스타노졸롤은 경기력 향상 약물로 흔히 사용되는 AAS 중 하나이며 국제육상경기연맹(IAAF)과 다른 많은 스포츠 단체들의 후원 하에 스포츠 경기에서 사용이 금지된다.이뇨작용이 있는 것으로 알려진 아나볼릭 스테로이드입니다.게다가 스타노졸롤은 미국 [10][11][12]경마에서 매우 제한되고 있다.

의료 용도

Stanozololol은 정맥 기능 부전을 치료하는데 어느 정도 성공적으로 사용되어 왔다.그것은 혈액 섬유 분해를 자극하고 지방 피막 경화증과 같은 정맥 질환의 더 진전된 피부 변화를 치료하기 위해 평가되어 왔다.몇몇 무작위 실험은 지방피질경화증 부위의 개선,[13][14] 피부두께 감소, 스타노졸롤로 궤양 치유 속도 향상을 발견했다.유전성 혈관부종, 골다공증, 골격근 손상 [15][16]치료에도 연구되고 있다.

비의료용

스타노졸롤은 경쟁력 있는 운동선수, 보디빌더,[7] 파워리프터 등에 의해 체격과 경기력 향상에 사용된다.

부작용

다음 항목도 참조하십시오.아나볼릭 스테로이드 adverse 부작용

스타노졸롤의 부작용으로는 남성화(마스크린화), 간독성,[7] 심혈관 질환, 고혈압 등이 있다.

약리학

약역학

안드로겐성 대 동화 활성
안드로겐/아노볼릭 스테로이드제의
약 비율a
테스토스테론 ~1:1
안드로스타놀론()DHT ~1:1
메틸테스토스테론 ~1:1
메탄드리올 ~1:1
플루옥시메스테론 1:1–1:15
메탄디에논 1:1–1:8
드로스타놀론 1:3–1:4
메테놀론 1:2–1:30
옥시메토론 1:2–1:9
옥산드로론 1:3–1:13
스타노졸롤 1:1–1:30
난드로론 1:3–1:16
에틸에스트레놀 1:2–1:19
노르에탄드로네 1:1–1:20
주의: 설치류.각주: = 동화작용에 대한 안드로겐의 비율.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

AAS로서 스타노졸롤은 테스토스테론이나 DHT와 같은 안드로겐과 마찬가지로 안드로겐 [7][17]수용체(AR)의 작용제이다.안드로겐 수용체에 대한 친화력은 [18]디히드로테스토스테론의 약 22%이다.스타노졸롤은 이미 5α 환원 효소의 기질이 아니기 때문에 피부, 모낭,[7][17] 전립선과 같은 소위 "안드로겐" 조직에서는 강화되지 않습니다.이것은 테스토스테론에 [7][17]비해 동화작용 대 안드로겐 활성의 비율이 더 높다.또한 스타노졸롤은 5α 환원성 때문에 방향족화가 불가능하기 때문에 여성유체증이나 [7][17]체액유지 등의 에스트로겐 효과를 일으키는 성향이 없다.스타노졸롤은 또한 [7][17]유의한 프로게스토겐 활성을 가지고 있지 않다.17α-메틸기의 존재로 인해 스타노졸롤의 대사가 입체적으로 저해되어 간독성이지만 경구적으로 활성화된다.[7][17]

약동학

스타노졸롤은 C17α 알킬기의 존재와 그로 인한 위장 [3][19][20]및 간 대사에 대한 저항성으로 인해 높은 경구 생체 가용성을 가진다.이 약은 인간 혈청 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 대한 친화력이 매우 낮으며, 테스토스테론의 약 5%, DHT의 [21]약 1%이다.스타노졸롤은 간에서 대사되어 궁극적으로 글루쿠로니드와 황산염 [5]결합체가 된다.생체 반감기는 구강으로 섭취하면 9시간, 수성 [4][2]현탁액 형태로 근육 내 주입하면 24시간인 것으로 보고됐다.근육주사를 [5]통해 1주일 이상 작용한다고 알려져 있습니다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.안드로겐/아나볼릭 스테로이드 목록

17α-메틸-2'H-안드로스트-2-eno[3,2-c]피라졸-17β-ol로도 알려진 스타노졸은 합성 17α-알킬화된 안드로스테론 스테로이드이며, 5α-디히드로스테론(DHT) 유도체로 C17α 위치에 메틸기가 있고 피라졸 고리에 부착되어 있다.

합성

스타노졸롤의 화학 합성물이 발표되었다.[22]

체액 검출

스타노졸롤은 다양한 효소 경로에 의해 광범위한 간 생체변환에 노출된다.1차 대사물은 스타노졸롤에 고유하며, 단일 5~10mg 경구 투여 후 최대 10일간 소변에서 검출된다.소변 검체 검출 방법에는 보통 가스 크로마토그래피 질량 분석 또는 액체 크로마토그래피 질량 [23][24][25]분석 방법이 포함된다.

역사

1962년 Stanozolol은 Winthrop에 의해 미국에서 "Winstrol"이라는 상표명으로 출시되었고, 유럽에서는 Winthrop의 파트너인 Bayer에 의해 "Stromba"[26]라는 이름으로 출시되었습니다.

또한 1962년, Kefauver Harris 수정안이 통과되었고,[27] 이는 연방 식품, 의약품 및 화장품법을 개정하여 의약품 제조업체가 승인 전에 약물의 효능에 대한 증거를 제공하도록 요구했습니다.FDA는 개정 전에 도입된 스타노졸롤을 포함한 약물을 연구하고 조절하기 위해 DESI(Drug Effectivency Study Implementation) 프로그램을 구현했다.DESI 프로그램은 이미 시장에 출시된 1962년 이전의 모든 약물을 효과적, 비효과적 또는 추가 [28]연구가 필요한 것으로 분류하기 위한 것이었다.FDA는 DESI 프로그램에 [29]따라 관련 약물에 대한 출판물을 평가하기 위해 국립과학원회에 의뢰했다.

1970년 6월 FDA는 DESI에 의거한 NAS/NRC 보고서에 기초하여 스타노졸롤을 포함한 특정 AAS의 효과에 대한 결론을 발표했다.이 약물은 노인성 골다공증 및 폐경 후 골다공증 치료에는 보조요법으로 효과적일 수 있으나 보조요법으로서만, 뇌하수체 왜소증(왜소증에 대한 특정 경고 포함)에서는 효과의 실질적인 증거가 없는 것으로 분류되었다.구체적으로 FDA는 스타노졸롤의 효능이 "악성 질환과 만성 비악성 질환, 노약자 및 기타 수척화 질환, 변화를 초래하는 위장 장애와 같은 조건에서 신체 조직 형성 과정을 촉진하고 조직 감소 과정을 되돌리기 위한 보조 물질로서 부족함을 발견했다.정상적인 신진대사의, 영양실조 환자 및 트라우마로 인한 저위험 수술 케이스에서의 수술 전 및 수술 후 사용, 적절한 체중에 도달하지 못한 유아, 어린이 및 청소년에서의 사용, 수술 후, 감염 및 Co와 같이 바람직한 대사 균형을 회복하거나 유지하는 데 도움이 되는 보조 치료nvalerative 환자, 질병 과정에서 조직을 잃었거나 거식증, 칼슘의 유지 및 이용, 외과적 응용, 위장병, 영양실조 성인 및 만성질환, 소아 영양문제, 전립선암 및 내분비계 드와 같은 증상을 가진 수술 전 환자에서 가치 있음결함이 [30]있습니다."FDA는 스털링에게 유효성에 대한 증거가 없는 징후에 대해 스타노졸롤 시판 중단을 6개월, 가능한 [30]유효성을 발견한 두 징후에 대해 추가 데이터를 제출하도록 1년의 시간을 주었다.

1970년 8월과 9월에 스털링은 더 많은 데이터를 제출하였다. 데이터는 충분하지 않았지만 골다공증과 뇌하수체 왜소증에 대한 약의 필요성이 충족되지 않았기 때문에 FDA는 약의 판매를 계속 허용했지만 스털링은 더 많은 데이터를 [31]제출하도록 요구받았다.

1980년 FDA는 인간 성장호르몬제가 시장에 나온 이후 스타노졸롤의 라벨에서 왜소증 표시를 삭제하고 스타노졸롤과 다른 스테로이드제의 라벨에 "노인과 폐경 후 골다공증의 보조 치료로서"라고 쓰여있도록 의무화했다.AAS는 1차 치료법으로는 가치가 없지만 부가 치료법으로는 가치가 있을 수 있다.식단, 칼슘 균형, 물리치료, 그리고 좋은 전반적인 건강 증진 조치에 동등하거나 더 많은 고려가 이루어져야 합니다." 그리고 스털링에게 [32]약물에 대해 원하는 다른 징후들에 대한 추가 데이터를 제출할 수 있는 시간표를 주었습니다.스털링은 1980년 12월과 1983년 8월에 각각 폐경 후 골다공증과 재생불량성 빈혈에 대한 윈스트롤의 효과를 지원하기 위한 데이터를 FDA에 제출했다.FDA의 내분비 및 대사 약물 자문 위원회는 1981년에 열린 두 회의에서 골다공증에 대해 제출된 데이터와 1983년에 [31]재생불량성 빈혈에 대한 데이터를 고려했다.

1984년 4월, FDA는 데이터가 충분하지 않다고 발표했고, 노인성 골다공증과 폐경 후 골다공증에 대한 스타노졸롤과 재생불량성 [31][33]빈혈의 헤모글로빈 수치를 높이기 위한 마케팅 권한을 철회했다.

1988년 스털링은 이스트만 코닥에 51억 달러에 인수되었고 1994년 코닥은 스털링의 제약 사업을 16억 7500만 [34][35]달러에 사노피에 매각하였다.

사노피는 2002년 [36]10월 미국 Searle에 의해 제조된 스타노졸롤을 제조해, 제조를 중단했다.사노피는 약물을 생산하지 않았지만 2003년 다른 두 가지 [37]약물과 함께 스타노졸롤 사업을 오비션 제약에 매각했다.당시 이 약은 중단되지 않았고 유전성 혈관부종 [37]치료제로 여겨졌다.2009년 3월, Lundbeck는 Oxtion을 인수했다[38].

2010년에 Lundbeck는 Stanozolol을 미국 시장에서 철수했습니다.2014년 현재 미국에서는 Stanozolol을 의약품으로 시판하고 있는 회사는 없지만, 복합 [39][40][41][42]약국을 통해 구입할 수 있습니다.

화이자는 동물용 의약품으로 스타노졸롤을 판매했습니다.화이자는 2013년에 동물용 의약품으로 동물용 사업을 조에티스로[43] 분사하고 2014년에 주사 가능 및 정제 형태의 스타노졸롤의 판매 허가를 조에티스에 [44][45]양도했습니다.

수의학에서는 적혈구 형성을 촉진하고 식욕을 돋우며 체중 증가를 촉진하기 위해 노폐물 관리에 보조제로 사용되고 있지만 그 근거는 약하다.경주마에서 경기력 향상 약물로 사용된다.그것의 부작용은 체중 증가, 수분 유지, 질소 기반의 노폐물을 제거하는 것을 포함하며, 그것은 간, 특히 고양이에게 독성이 있다.그것은 종양의 성장을 촉진할 수 있기 때문에,[46]: 730–371 보철물이 커진 개에게는 금지된다.

Stanozololol과 다른 AAS는 유전성 혈관부종 발작을 치료하기 위해 일반적으로 사용되었고, 2009년에 처음으로 Cinryze, Berinert, ecallantide (Kalbitor), Icatibant (Firazyr), Ruconest [41][42]등 여러 가지 약물이 그 질병의 치료를 위해 시장에 출시되었습니다.Stanozololol은 여전히 공격 [47]빈도를 낮추기 위해 장기간 사용됩니다.

사회와 문화

스타노졸롤 50mg정

일반명

Stanozololol은 영어, 독일어, 프랑스어, 일본어, 그리고 그것의 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , [6][48][1], , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,안드로스타나졸, 안드로스타나졸, 스타나졸, 스타나졸, 에스타나졸은 스타노졸의 [6][1]비공식적인 동의어이다.또한 이전 개발 코드명 WIN-14833으로도 [6][1][48]알려져 있다.

브랜드명

스타노졸롤이 시판되거나 판매되고 있는 브랜드명에는 아나이스인스, 메나볼, 뉴라볼캡스, 스타나졸(베타볼), 스타놀, 스타노졸, 스타즈탑(베타볼), 스타게이트(베타볼), 스트롬바, 스트롬바젝트, 선게이트(베타볼린),

상표명 Anabol을 Anabiol과 혼동해서는 안 됩니다.

미국의 법적 지위

미국에서 스타노졸롤은 다른 AAS와 마찬가지로 연방 규제 하에 통제된 물질로 분류된다. [49]: 30 스타노졸롤은 1990년 범죄통제법의 일부로 통과된 아나볼릭 스테로이드법에 의해 스케줄 III 통제된 물질로 포함되었다.뉴욕의 주 의회는 AAS를 DEA 부칙 III에 따라 분류한다.

스포츠에서의 도핑

다음 항목도 참조하십시오.스포츠 케이스 도핑 목록 » 스타노졸롤

스타노졸롤과 다른 합성 스테로이드들은 검출 방법이 [50]: 716 개발된 후 1974년 국제올림픽위원회와 국제육상경기연맹에 의해 처음 금지되었다.스포츠에서 스타노졸롤을 복용하는 프로 운동선수들의 도핑 사례는 많이 알려져 있다.스타노졸롤은 특히 구소련 이후 국가들의 선수들에 의해 널리 사용되고 있다.2015년 현재, 그것은 세계반도핑기구와[51] 미국반도핑기구에 [52]의해 금지되어 있다.

조사.

스타노졸롤은 두드러기, 유전성 혈관부종, 레이노 현상, 크라이오피브리노겐혈증,[53] 지방피부경화증을 포함한 많은 피부질환의 치료에 대해 연구되어 왔다.

레퍼런스

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