포메스탄
Formestane | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 렌타론 기타 |
| 기타 이름 | 4-히드록시안드로스트-4-엔-3,17-디온 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 의약품명 |
| 루트 행정부. | 근육내 주사 |
| 약물 클래스 | 아로마타아제억제제, 항에스트로겐 |
| ATC 코드 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.153.838 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C19H26O3 |
| 몰 질량 | 302.414 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
이전에 렌타론(Rentaron)이라는 상표명으로 판매되던 포메스테인은 폐경 [1]후 여성의 에스트로겐 수용체 양성 유방암 치료에 사용되는 스테로이드성 선택적 방향화효소 억제제이다.이 약물은 경구적으로 활성화되지 않으며 근육내 창고주사로만 사용할 수 있었다.Formestane은 미국 FDA의 승인을 받지 못했으며, 과거 유럽에서 사용되던 주입식 폼은 시장에서 [2]철수했습니다.포름스테인은 안드로스테디온의 유사물이다.
포메스탄은 아나볼릭 스테로이드나 프로호르몬으로부터 에스트로겐의 생성을 억제하기 위해 종종 사용된다.또한 4-히드록시테스토스테론의 프로호르몬으로 작용하며, 4-히드록시테스토스테론은 약한 방향분해효소 억제제 역할을 할 뿐만 아니라 약한 안드로겐 활성을 보이는 활성 스테로이드이다.
| 시대 | 약 | 용량 | 억제율a | 클래스b | IC50c |
|---|---|---|---|---|---|
| 첫번째 | 테스토락톤 | 250밀리그램 4배속 | ? | 타입 I | ? |
| 100 mg 3배/주 | ? | ||||
| 로글레티미드 | 200 mg / 2 일 400 mg (1일 2배) 800 mg / 2 일 | 50.6% 63.5% 73.8% | 타입 II | ? | |
| 아미노글루테티미드 | 250mg 4배속 | 90.6% | 타입 II | 4,500 nM | |
| 둘째 | 포메스탄 | 125 mg (1일 1회) 125 mg / 2 일 250 mg (1일 1회) | 72.3% 70.0% 57.3% | 타입 I | 30nM |
| 250 mg 1x2 주간 500 mg 1 x 2주 500mg/1주일 | 84.8% 91.9% 92.5% | ||||
| 파드로졸레 | 1일 1mg 1일 2mg | 82.4% 92.6% | 타입 II | ? | |
| 셋째 | 엑셈스테인 | 25 mg (1일 1회 | 97.9% | 타입 I | 15nM |
| 아나스트로졸 | 1일 1mg 1일당 10mg / 10mg | 96.7–97.3% 98.1% | 타입 II | 10nM | |
| 레트로졸레 | 0.5mg/일 1배속 2.5mg/일 1회 | 98.4% 98.9%~99.1% | 타입 II | 2.5nM | |
| 각주: = 폐경 후 여성.b = Type I : 스테로이드, 불가역(결합부위)타입 II: 비스테로이드성, 가역성(시토크롬 P450 헴 부분과의 결합 및 간섭).c = 유방암 균질화물.출처:"템플릿"을 참조해 주세요. | |||||
레퍼런스
- ^ Pérez Carrión R, Alberola Candel V, Calabresi F, et al. (1994). "Comparison of the selective aromatase inhibitor formestane with tamoxifen as first-line hormonal therapy in postmenopausal women with advanced breast cancer". Ann. Oncol. 5 Suppl 7: S19–24. PMID 7873457.
- ^ "Formestane".
