프로가비드
Progabide | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 60% |
| 단백질 결합 | 95% |
| 신진대사 | 간체 |
| 제거 반감기 | 4시간 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.057.872  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C17H16CLFN2O2 |
| 어금질량 | 334.78 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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| (iii) | |
프로가바이드(INN; 상표명 가브렌, 사노피-아벤티스)는 간질 치료에 사용되는 analogue-아미노부티르산(GABA)의 아날로그 및 프로드러그다.프로가비드는 GABA로의 전환을 통해 GABAA, GABAB, GABA-감지 수용체의 작용제 역할을A 한다.null
사용하다
프로가비드는 프랑스에서 간질 치료에 단일요법이나 부차적 사용(특히 일반화된 토닉-클론, 근클론, 부분적, 레녹스-가스토 증후군 발작)으로 어린이와 성인 모두에게 승인된다.null
프로가비드는 파킨슨병, 정신분열증, 임상우울증, 불안장애, 다양한 수준의 성공으로 간질 외에도 많은 질병이 조사되어 왔다.null
1987년 바르톨리니와 동료들은 도파민에 대한 프로가비드의 작용이 모순되어 도파민 방출, 도파민 수용체 밀도 및 도파민에 대한 시냅스 후 수용체 반응도가 감소하는 동시에 선조체 콜린러겐 활성을 감소시켜 도파민에 대한 효과를 증가시킨다고 보고했다.[1]바르톨리니와 동료들은 인간 임상시험에서 파킨슨병 환자들이 L-도파 이상증세가 악화되거나 이상증세가 호전되는 파킨슨병 증세를 보였지만 때로는 파킨슨 증세가 악화되는 것을 보게 된 것은 이 때문이라고 결론지었다.[1]콜리네르기 효과는 쥐에서 달성하는 데 단 한 번의 주사만 필요하다. 할로페리돌을 투여했을 때 할로페리돌의 강직 효과에 대한 내성의 발달은 이루어지지 않았다.[2]이것이 지각장애에 효과가 있기를 바랐다.그러나 Soares, Rathbone, Deeks는 The Cochrane Database of Systemic Reviews 2004호에서 "가능한 모든 편익은 [GABAergic 에이전트] 사용과 관련된 부작용보다 더 클 것 같다"[3]고 썼다.
프로가비드는 항정신병 유도 지각이상증 검사를 받은 것 외에도 항정신병 자체로 검사를 받았으며, 1979년부터는 정신병에 효과가 없다는 것이 명백했다.[4]프로가비드는 항정신병 효과가 없을 수 있지만, 정신분열성 환자 및 헤페프렌 환자들에게 환경 반응성과 사회적 상호작용을 개선하는 효과가 있었다.[5]null
합성
참고 항목
- 프로가바이드의 활성대사물인 프로가바이드산(SL-75102)
- 톨가비드
참조
- ^ a b Bartholini G, Scatton B, Zivkovic B, Lloyd KG (1987). "GABA receptor agonists and extrapyramidal motor function: therapeutic implications for Parkinson's disease". Advances in Neurology. 45: 79–83. PMID 3030072.
- ^ Bartholini G, Scatton B, Zivkovic B (1980). "Effect of the new gamma-aminobutyric acid agonist SL 76 002 on striatal acetylcholine: relation to neuroleptic-induced extrapyramidal alterations". Advances in Biochemical Psychopharmacology. 24: 207–13. PMID 6105775.
- ^ Soares K, Rathbone J, Deeks J (October 2004). Soares-Weiser K (ed.). "Gamma-aminobutyric acid agonists for neuroleptic-induced tardive dyskinesia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD000203. doi:10.1002/14651858.CD000203.pub2. PMID 15494993.
- ^ Bartholini G (1979). "[Potential therapeutic activity of GABA-mimetic drugs in neuropsychiatry]". Schweizer Archiv für Neurologie, Neurochirurgie und Psychiatrie = Archives Suisses de Neurologie, Neurochirurgie et de Psychiatrie. 125 (2): 265–9. PMID 45343. (프랑스어)
- ^ Lloyd KG, Morselli PL, Depoortere H, Fournier V, Zivkovic B, Scatton B, et al. (June 1983). "The potential use of GABA agonists in psychiatric disorders: evidence from studies with progabide in animal models and clinical trials". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 18 (6): 957–66. doi:10.1016/S0091-3057(83)80021-5. PMID 6351106.
