SERBA-2
SERBA-2 | |
| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 기타 이름 | (2S, 3R, 4S)-SERBA[1] |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 첸블 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C18H18O3 |
| 몰 질량 | 282.339g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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SERBA-2는 선택적 에스트로겐 수용체 베타 어거니스트-2의 줄임말로 선택적 ERβ [2][3]어거니스트 역할을 하는 합성 비스테로이드 에스트로겐이다.ERα 및 ERβ에 대하여 SERBA-2는 친화력(Ki)이 14.5nM, 1.54nM, 효율이 85nM, EC50 값이 85nM, 3.61nM으로 ERβα에 [2][3][4][1]대하여 9배의 결합 선택성과 11배의 기능성을 나타낸다.SERBA-2의 에난티오머인 에르테베렐(SERBA-1)은 이에 비해 더욱 강력하고 선택적이며 정신분열증 [5][2][3][1]치료를 위해 개발 중이다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ a b c Paterni I, Bertini S, Granchi C, Macchia M, Minutolo F (2013). "Estrogen receptor ligands: a patent review update". Expert Opin Ther Pat. 23 (10): 1247–71. doi:10.1517/13543776.2013.805206. PMID 23713677. S2CID 6259593.
- ^ a b c Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V (2006). "Benzopyrans are selective estrogen receptor beta agonists with novel activity in models of benign prostatic hyperplasia". J. Med. Chem. 49 (21): 6155–7. doi:10.1021/jm060491j. PMID 17034120.
- ^ a b c Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). "Estrogen receptor β ligands: recent advances and biomedical applications". Med Res Rev. 31 (3): 364–442. doi:10.1002/med.20186. PMID 19967775. S2CID 3841877.
- ^ Lóránd T, Vigh E, Garai J (2010). "Hormonal action of plant derived and anthropogenic non-steroidal estrogenic compounds: phytoestrogens and xenoestrogens". Curr. Med. Chem. 17 (30): 3542–74. doi:10.2174/092986710792927813. PMID 20738246.
- ^ "Archived copy". adisinsight.springer.com. Archived from the original on 31 December 2016. Retrieved 15 January 2022.
{{cite web}}: CS1 maint: 제목으로 아카이브된 복사(링크)
