마바트레프

마바트레프
임상 데이터
기타 이름	JNJ-39439335
식별자
	IUPAC 이름 2-[2-[(E)-2-[4-(트리플루오로메틸)페닐]에테닐]-3H-벤즈이미다졸-5-일]페닐]프로판-2-ol;
CAS 번호	956274-94-5;
PubChem CID	17751090;
드러그뱅크	DB12875;
켐스파이더	29271895;
유니	F197218T99;
첸블	ChEMBL2364618;
CompTox 대시보드 (EPA )	DTXSID90241905 ;
화학 및 물리 데이터
공식	C25H21F3N2O
몰 질량	422.451 g/120−1
3D 모델(JSmol)	인터랙티브 이미지;
	미소 CC(C)(C1=CC=CC=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)/C=C/C4=CC=C(C=C4)C(F)O);
	인치 InChI=1S/C25H21F3N2O/c1-24(2,31)20-6-4-3-5-19(20)17-10-13-22(15-17)30-23(29)14-9-16-7-11-18(12-8-16-28)(273-28); 키: ORDHXHTBUZRCN-NTEUORMPSA-N;

Mavatrep(JNJ3939439335)은 TRPV1 수용체 선택성 경쟁 ^[1]길항제이다.진통 및/또는 염증에 대한 잠재적 치료제일 수 있는 조사용 진통제입니다.

건강한 일본인과 백인 ^[1]^[2]자원봉사자를 대상으로 1단계 테스트를 완료했습니다.

잠재적인 일반적인 부작용으로는 열감각, 오한, 추위, ^[2]더위 등이 있다.

약동학

하루에 한 번 경구 투여했을 때, mavatrep은 건강한 자원봉사자들에게 ^[2]약 14일 만에 정상 상태에 도달했다.일본인 피험자는 68~101시간, 백인 ^[2]피험자는 82~130시간의 비교적 긴 반감기를 가진다.

Mavatrep은 대부분 비신상적으로 제거된다.Mavatrep은 ^[2]비신장적으로도 제거되는 두 가지 주요 대사물로 대사되는 것으로 보인다.

^ ^a ^b Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Williams Y, Solanki B, et al. (September 2018). "Bioavailability and Pharmacokinetics of TRPV1 Antagonist Mavatrep (JNJ-39439335) Tablet and Capsule Formulations in Healthy Men: Two Open-Label, Crossover, Single-Dose Phase 1 Studies". Clinical Pharmacology in Drug Development. 7 (7): 699–711. doi:10.1002/cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.
^ ^a ^b ^c ^d ^e Manitpisitkul P, Shalayda K, Russell L, Sanga P, Solanki B, Caruso J, et al. (September 2018). "Pharmacokinetics and Safety of Mavatrep (JNJ-39439335), a TRPV1 Antagonist in Healthy Japanese and Caucasian Men: A Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled, Sequential-Group Phase 1 Study". Clinical Pharmacology in Drug Development. 7 (7): 712–726. doi:10.1002/cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.