포스페스트롤

Fosfestrol
포스페스트롤
Fosfestrol.svg
임상 데이터
상호혼반 기타
기타 이름디에틸스틸베스트롤이인산, 스틸베스트롤이인산, DESDP, DESP, DES-DP, DES-P
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		정맥주사, 구강주사
약물 클래스비스테로이드성 에스트로겐, 에스테르
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
식별자
  • 【4-4-(4-글루코녹시페닐)】【3-en-3-yl】아크롬산
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.007.573 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C18H22O8P2
몰 질량428.314 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=P(Oc1cc(cc1)\C(=C(\c2cc(OP(=O)(O)O)cc2)))CC)CC(O)O
  • InChI=1S/C18H22O8P2/c1-3-17(13-5-9-15(10-6-13)25-27(19,20)21)18(4-2)14-7-11-16(12-8-14)26-28(22,23)/245-12,4H2-4H
  • 키: NLOLOLAYLIXTID-ISLYRVAYSA-N checkY
(표준)

Fosfestrol은 Honvan이라는 상표명으로 판매되며 디에틸스틸베스트롤 이인산염(DESDP)으로도 알려져 [1][2][3]있으며 남성의 전립선암 치료에 사용되는 에스트로겐 약물이다.1일 1회~1주일에 1회, 또는 1일 [3][2]1회 구강주사로 천천히 정맥주사를 투여한다.

포스페스트롤의 부작용에는 [2]메스꺼움과 구토, 심혈관 합병증, 혈전, 부종, 생식기 피부 반응이 포함된다.Fosfestrol은 에스트로겐이며, 따라서 에스트라디올과 [2][1][4]같은 에스트로겐의 생물학적 표적인 에스트로겐 수용체의 작용제이다.그것은 디에틸스틸베스트롤의 [2][1][5]프로드러그 역할을 한다.

포스페스트롤은 1941년에 특허를 받았으며 1955년에 [6]의료용으로 도입되었다.이전에는 전 세계적으로 널리 판매되었지만, 현재는 일부 [7][8][6][3]국가에서만 판매되고 있습니다.

의료 용도

포스페스트롤은 거세 저항성 전립선암 [2]치료에 고용량 에스트로겐 요법의 한 형태로 사용된다.고환 절제술, 고나도트로핀 방출 호르몬 조절제 및 비스테로이드성 항안드로겐과 [2]같은 다른 개입 치료 후 전이 진행이 발생하면 추가된다.Fosfestrol은 또한 전립선암에 [9]걸린 남성들에게서 고나도트로핀 방출 호르몬 작용제 치료를 시작할 때 테스토스테론 플레어를 예방하는 데 사용되어 왔다.

Fosfestrol 나트륨은 전립선암에 [3][2]걸린 남성에서 5~10일 치료 기간 동안 1시간 동안 천천히 정맥주입하여 하루에 600~1200mg의 용량으로 투여된다.그 후 10~[3]20일간 300mg/일 용량으로 투여한다.300~600mg의 fosfestrol 나트륨의 유지관리 용량은 일주일에 [3]4번 투여될 수 있다.이는 수개월에 [3]걸쳐 매주 300~600mg 용량으로 점차 감소될 수 있다.

또한 포스페스트롤 나트륨은 처음에 전립선암 [3][2]치료에 하루에 3회 360~480mg의 용량으로 경구 투여에 의해 덜 사용된다.하루에 세 번 120~240mg의 유지관리 선량을 사용할 수 있으며,[3][2] 점차적으로 240mg/일까지 줄일 수 있다.

전립선암에 대한 에스트로겐 투여량
루트/폼 에스트로겐 용량
오랄 에스트라디올 1일 1 ~ 2mg 3배
켤레 에스트로겐 1일 1.25~2.5mg 3배속
에티닐에스트라디올 0.15~3mg/일
에티닐에스트라디올 술폰산염 1주일에 1~2mg
디에틸스틸베스트롤 1~3mg/일
디엔스트롤 5 mg/일
헥스테롤 5 mg/일
포스페스트롤 100 ~ 13 mg / 1 일
클로로트리아니센 12 ~ 48 mg / day
쿼드로실란 900 mg/일
인산 에스트라무스틴 140 ~ 1400 mg / day
경피 패치 에스트라디올 100μg/일 2-6배
음낭: 100μg/일 1개
IM 또는 주입 에스트라디올 안식향산염 1.66mg/주 3배
에스트라디올 디프로피온산염 1주일에 5mg
에스트라디올 발라레이트 10~40mg/1~2주
에스트라디올 운데실레이트 100 mg 1x4 주
폴리에스트라디올인산염 단독: 160~320mg 1x4주
경구 사용 시 : 40~80mg 1x4주
에스트로네 2 ~ 4 mg (주당 2~3 배)
IV 주입 포스페스트롤 매주 300 ~ 7 mg
인산 에스트라무스틴 240~450mg/일
주의: 복용량이 반드시 동일한 것은 아닙니다.출처:"템플릿"을 참조해 주세요.

이용 가능한 폼

Fosfestrol은 정맥 내 투여를 위한 용액과 [10]경구 투여를 위한 정제 형태로 제공됩니다.

부작용

포스페스트롤의 부작용에는 환자의 80%(25건 중 1건, 4%로 사망), 혈전증(25건 중 2건, 8%)과 같은 심혈관 합병증(25건 중 2건, 8%)과 같은 심혈관계 합병증(25건 중 2건, 8%)과 같은 부종(44%)과 화상, 가려움증 등의 피부 반응이 포함된다.또는 생식기 부분의 통증(40%)[2][1]입니다.또한 체중 증가, 여성화, 여성화가 발생할 [1]수 있습니다.

약리학

약역학

전립선암에 [11]걸린 남성의 테스토스테론 수치와 다양한 에스트로겐 수치.초기 방사선면역측정(RIA)[11]으로 측정했다.출처는 Shearer et al.(1973).[11]

포스페스트롤은 에스트로겐 수용체의 [2][1][4]작용제 또는 작용제이다.그것은 그 자체로 비활성적이며 디에틸스틸베스트롤의 [2][1][5]프로드러그 역할을 한다.디에틸스틸베스트롤과 유사하게, 포스페스트롤은 강력한 항나토픽 효과를 가지고 있고 남성의 [2][1][12][13]테스토스테론 수치를 강하게 억제합니다.치료 [1]개시 후 12시간 이내에 테스토스테론 수치를 거세 범위로 감소시킨다.Fosfestrol은 또한 [2][1]전립선의 직접적인 세포독성 효과를 통해 다른 메커니즘에 의해 작용할 수 있다.

약동학

fosfestrol의 약동학은 [2][14][1]연구되어 왔다.

화학

다음 항목도 참조하십시오.비스테로이드성 에스트로겐, 에스트로겐 에스테르 및 에스트로겐 에스테르 목록 § 디에틸스틸베스트롤 에스테르

Fosfestrol은 스틸베스트롤 [15][3]그룹의 합성 비스테로이드 에스트로겐입니다.에스트로겐 에스테르, 구체적으로는 디에틸스틸베스트롤의 [15][3]2인산 에스테르입니다.

Fosfestrol은 유리염기 [2][3]및 테트라소듐염으로 제공된다.선량 당량 측면에서 300mg의 무수 포스페스트롤 나트륨은 약 250mg의 [3]포스페스트롤과 같다.

포스페스트롤의 폴리머인 폴리디에틸스틸베스트롤 인산염은 수의학에서 사용될 수 있는 장기 작용 에스트로겐으로 개발되었지만 [16][17][18][19][20][21]시판되지는 않았습니다.

역사

포스페스트롤은 1941년에 처음 특허를 받았으며 허긴스에 [6][22]의해 문헌에 언급되었다.수용성 에스트로겐인 복합에스트로겐과 디에틸스틸베스트롤황산염은 1952년 [23][22]정맥주사를 통해 전립선암 치료에 효과가 있는 것으로 처음 보고됐다.1952년 10월부터, Swells와 동료들은 전립선암 치료에 대한 정맥내 포스페스트롤을 연구하여 [22]1955년에 그들의 연구 결과를 발표했다.Fosfestrol은 1955년 미국과 프랑스에서 각각 [6]Stilphostrol과 ST 52라는 상표명으로 의료용으로 처음 도입되었다.

사회와 문화

일반명

Fosfestrol은 약의 총칭이고 , , , , , , , , 디에틸스틸베스트롤 2인산은 약이고 Fosfestrol은 [15][7][8][3]그것의 것입니다.그것은 또한 스틸베스트롤 [15][7][8]이인산으로 알려져 있다.Fosfestrol 나트륨은 [15][7][8][3]및 입니다.

브랜드명

포스페스트롤의 브랜드명에는 Cytonal, Difostilben, Honovan, Honvol, Honvol, Fosfostilben, Forstrolin, ST 52, 스틸베틴, 스틸포스트롤, 바게스트롤 [15][7][8][6]등이 포함된다.

유용성

Fosfestrol은 [7][8][3][6]미국, 캐나다, 유럽, 아시아, 중남미, 남아프리카 등 전 세계에서 널리 판매되고 있습니다.그러나 오늘날에는 방글라데시, 이집트, 인도, 오만,[8][3] 튀니지 등 일부 국가에서만 사용할 수 있는 것으로 보인다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q Franz v. Bruchhausen; Gerd Dannhardt; Siegfried Ebel; August W. Frahm, Eberhard Hackenthal, Ulrike Holzgrabe (2 July 2013). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 8: Stoffe E-O. Springer-Verlag. pp. 301–. ISBN 978-3-642-57994-3.{{cite book}}: CS1 maint: 여러 이름: 작성자 목록(링크)
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추가 정보

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