알비모판
Alvimopan | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 엔테레그 |
| 기타 이름 | 엔테레그 알비모판 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a608051 |
| 라이센스 데이터 | |
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 6% |
| 단백질 결합 | 80%(부모 약품), 94%(약초) |
| 신진대사. | 활성 대사물에 대한 장 미세플로라 매개 가수분해 |
| 제거 반감기 | 10-17시간 |
| 배설 | 배변, 소변(35%) |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C25H32N2O4 |
| 어금질량 | 424.541 g·2011−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
알비모판(무역명 엔테레그)은 주변 작용하는 μ-오피오이드 수용체 길항제 역할을 하는 약물이다. 추진하는 능력, 그리고 중추 신경계μ-opioid 수용체 중앙 연기 오피오이드 길항제의 임상적으로 바람직하지 않은 영향에 다다르blood–brain의 장벽을 넘어서기 위해(opioid-mediated analgesia의 역류처럼)는 위장 기관의μ-opioid 수용체의 의도한 봉쇄에 영향을 주지 않고 꺼려진다.[1][2] 2008년 5월에 받은 수술 후 장골 치료를 위해 현재 식약청만이 승인되어 있다.[3][4]
의학적 용법
알비모판은 1차 문합으로 부분적인 큰 장 절제술이나 작은 장 절제술 후에 수술 후 장 절제술을 피하기 위해 사람들에게 지시된다. 알비모판은 첫 번째 배변이나 편두통까지 시간에 의해 정의된 위장 회복 기간을 가속화한다.[5]
역효과
알비모판을 장기 복용하는 환자에게는 심근경색의 잠재적 위험이 있다.[6][7]
알비모판과 관련된 가장 일반적인 부작용은 다음과 같다.[1]
| 부작용 | 위약 포함 빈도(%) | 알비모판을 사용한 빈도(%) |
|---|---|---|
| 난독증 | 4.6 | 7.0 |
| 저포칼륨혈증 | 8.5 | 9.5 |
| 허리 통증 | 1.7 | 3.3 |
| 지연된 뮌션 | 2.1 | 3.2 |
콘트라인커뮤니케이션
알비모판은 최근 오피오이드에 피폭된 개인이 μ-오피오이드 수용체 길항제 효과에 더 민감할 것으로 예상되기 때문에 알비모판이 개시되기 직전까지 7일 이상 연속적으로 오피오이드의 치료용량을 복용한 환자에게 절대적으로 금지된다. 알비모판의 말초 작용 부위는 그러한 민감도가 높아지면 소화불량 이상으로 위장 효과를 촉진시킬 수 있음을 시사한다.[5]
상호작용
알비모판은 시토크롬 P450 효소 계통의 기질이 아니다. 따라서 간 대사성 약물과는 어떠한 상호작용도 기대되지 않는다. 알비모판은 P-글리코프로틴의 기질이다. 따라서 아미오다론, 베프리딜리아젬, 시클로스포린, 이트라코파졸, 키니네, 퀴니딘, 스피로놀락톤, 베라파밀과 같은 알려진 P-글리코프로틴 억제제와의 상호작용이 기대된다.[5]
약리학
작용기전
알비모판(Alvimopan)은 위장관에 있는 μ-opiod 수용체(MOR)의 경쟁적 대항마로, Ki는 0.2 ng/mL이다. 내생 작용제나 외생 작용제에 의한 이러한 수용체들의 활성화는 위장 운동성을 감소시키고, 알비모판은 이러한 효과를 차단한다. 알비모판은 날록세겔이나 메틸알트렉손과 같은 다른 주변 선택형 MOR 길항제들과 마찬가지로 말초수용체에 선택적으로 작용하는데, 이는 P-글리코프로틴에 의해 방류되기 때문에 혈뇌장벽을 넘고 중추신경계에 영향을 미치기 때문이다.[8][5]
약동학
흡수
알비모판의 최고 혈장 농도(Cmax)는 경구 투여 후 약 2시간 후에 도달하며 대사물의 C는max 경구 투여 후 36시간 후에 발생한다. 주변 μ-수용체에 대한 알비모판의 높은 친화력은 절대 생체이용률을 [5]7% 미만으로 만든다.
분배
시스템적으로 이용 가능한 알비모판의 80~90%는 혈장 단백질과 결합되어 있다. 안정 상태에서는 분배량이 대략 30리터 정도 된다.[5]
신진대사.
알비모판은 유의미한 간대사를 거치지 않지만 장내 식물체에 의해 대사된다. 내장의 신진대사는 활성 대사물을 생성하며, 임상적으로 약물 효과에 큰 기여를 하지 않는다.[5]
제거
알비모판은 35%의 신장 배설과 50% 이상의 담도 배설을 겪는다. 장내 식물체에 의해 대사되는 약물은 대변에 배설된다. 알비모판의 반감기는 10~17시간인 반면, 장 대사물의 반감기는 10~18시간이다.[5]
투약 및 투여
알비모판은 FDA가 안전 사용을 보장하기 위해 위험 평가 및 완화 전략(REMS)에 참여하도록 요구된다. 알비모판은 15회 이하의 단기간 복용에 대해서만 승인된다. 엔테레그 접근 지원 및 교육(E.A.S.E.) 프로그램에 의해 승인되고 등록된 기관에서 입원환자 단위로 이용할 수 있다. 사람은 15회 이하의 투약을 받아야 한다.[5]
참고 항목
참조
- ^ a b Neary P, Delaney CP (April 2005). "Alvimopan". Expert Opinion on Investigational Drugs. 14 (4): 479–88. doi:10.1517/13543784.14.4.479. PMID 15882122. S2CID 219293329.
- ^ Schmidt WK (November 2001). "Alvimopan* (ADL 8-2698) is a novel peripheral opioid antagonist". American Journal of Surgery. 182 (5A Suppl): 27S–38S. doi:10.1016/S0002-9610(01)00784-X. PMID 11755894.
- ^ FDA 보도 자료 - FDA가 수술 후 장 기능 회복을 돕기 위해 Entereg를 승인함
- ^ Sharma A, Jamal MM (July 2013). "Opioid induced bowel disease: a twenty-first century physicians' dilemma. Considering pathophysiology and treatment strategies". Current Gastroenterology Reports. 15 (7): 334. doi:10.1007/s11894-013-0334-4. PMID 23836088. S2CID 32265790.
- ^ a b c d e f g h i 2008년 5월 20일 FDA의 승인을 받은 Alvimopan 제품 라벨.
- ^ "HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION" (PDF).
- ^ Goldina, Ikezuagu Erowele (October 2008). "Alvimopan (Entereg), a Peripherally Acting mu-Opioid Receptor Antagonist For Postoperative Ileus". P&T. 33, 10 (10): 574–583. PMC 2730789. PMID 19750041.
- ^ Streicher, John M.; Bilsky, Edward J. (December 2018). "Peripherally Acting μ-Opioid Receptor Antagonists for the Treatment of Opioid-Related Side Effects: Mechanism of Action and Clinical Implications". Journal of Pharmacy Practice. 31 (6): 658–669. doi:10.1177/0897190017732263. PMC 6291905. PMID 28946783.
