14-메톡시메토폰

14-Methoxymetopon
14-메톡시메토폰
14-Methoxymetopon.svg
화학 구조
임상자료
기타 이름14-메톡시메토폰
식별자
  • 3-히드록시-14-메톡시-5,17-디메틸-7,8-디하이드로-4,5α-에폭시-모르피난-6-1
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C19H23NO4
어금질량329.396 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]12C(=O)CC[C@@]3([C@]14CCN([C@@H]3)CC5=C4C(=C(C=C5)O2)O2)C)OC
  • InChI=1S/C19H23NO4/c1-17-14(22)6-7-19(23-3)13-10-11-4-5-12(21)16(24-17)15(11)18(17,19)8-9-20(13)2/h4-5,13,21H,6-10H2,1-3H3/t13-,17+,18+,19-/m1/s1 checkY
  • 키:DENICFHULARDRG-WEZQJLTASA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

14-메톡시메토폰(Methoxymetopon)은 1990년대 중반 인스브루크 대학의 헬무트 슈미다머 교수팀이 개발한 실험용 오피오이드 약이다.[1] 메톡시 그룹이 14위치에 삽입된 메타폰의 파생어다. 시스템적으로 투여했을 때 모르핀보다 약 500배 강한 강력한 진통제로, 스핀이나 초자극적으로 투여했을 때는 모르핀보다 최대 100만배 높은 진통 활성도를 보인다.[2] μ-오피오이드 수용체에 강하게 결합하여 대부분의 유사 오피오이드 약물보다 더 큰 범위에서 활성화시킨다.[3] 이는 특이한 약리학적 프로파일을 생성하며, 14메톡시메토폰이 항문증 등의 일부 효과에 대해 강력한 μ-오피오이드 완전작용제 역할을 하지만, constipation-오피오이드 수용체와의[4] 상호작용을 수반한다고 여겨지는 변비, 호흡기 우울증 등의 다른 효과에 대해 천장 효과가 나타난다.

참고 항목

참조

  1. ^ US 5886001, "Agonist 화합물"
  2. ^ King MA, Su W, Nielan CL, Chang AH, Schütz J, Schmidhammer H, Pasternak GW (January 2003). "14-Methoxymetopon, a very potent mu-opioid receptor-selective analgesic with an unusual pharmacological profile". European Journal of Pharmacology. 459 (2–3): 203–9. doi:10.1016/S0014-2999(02)02821-2. PMID 12524147.
  3. ^ Mahurter L, Garceau C, Marino J, Schmidhammer H, Tóth G, Pasternak GW (October 2006). "Separation of binding affinity and intrinsic activity of the potent mu-opioid 14-methoxymetopon". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (1): 247–53. doi:10.1124/jpet.106.105395. PMID 16801454. S2CID 26268795.
  4. ^ Freye E, Schmidhammer H, Latasch L (June 2000). "14-methoxymetopon, a potent opioid, induces no respiratory depression, less sedation, and less bradycardia than sufentanil in the dog". Anesthesia and Analgesia. 90 (6): 1359–64. doi:10.1097/00000539-200006000-00018. PMID 10825321. S2CID 32240231.
Stub icon

이analgesic-related 기사는 닳고 닳은 몽당 당신은 그것을 확대하여 위키 피디아 도울 수 있다.