CR665

CR665
CR665
FE 200665.svg
이름
IUPAC 이름
(R)-2-(R)-2-(R)-2-(R)-2-아미노-3-페닐프로파남미도)-3-페닐프로파남미도)-N-(R)-5-guanidino-1-oxo-1-(피리딘-4-ylmethyl)amino)펜탄-2-yl-hexamide
기타 이름
CR 665; JNJ 38488502
식별자
  • 228546-92-7 checkY
3D 모델(JSmol)
켐스파이더
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C36H49N9O4/c1-2-3-15-30(34(48)43-29(16-10-19-41-36(38)39)33(47)42-24-27-17-20-40-21-18-27)44-35(49)31(23-26-13-8-5-9-14-26)45-32(46)28(37)22-25-11-6-4-7-12-25/h4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H,2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3,(H,42,47)(H,43,48)(H,44,49)(H,45,46)(H4,38,39,41)/t28-,29-,30-,31-/m1/s1
    키: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBBLA-N
  • InChI=1/C36H49N9O4/c1-2-3-15-30(34(48)43-29(16-10-19-41-36(38)39)33(47)42-24-27-17-20-40-21-18-27)44-35(49)31(23-26-13-8-5-9-14-26)45-32(46)28(37)22-25-11-6-4-7-12-25/h4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H,2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3,(H,42,47)(H,43,48)(H,44,49)(H,45,46)(H4,38,39,41)/t28-,29-,30-,31-/m1/s1
    키: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBBLBS
  • O=C(NCC1=CC=NC=C1)[C@H](NC([C@H])(CC2=CC=CC=C2)NC(CC3=CC=CC=CC=CC3)N)=O)=O)CCC=O)CCNC(N)=N
특성.
C36H49N9O4
어금질량 671.847 g·19987−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

이전의 개발코드명 FE-200665와 JNJ-38488502로도 알려진 CR665(H-D-Pheph-D-Nle-Ne-Arg-NH-4-Picolyl)는 주변적으로 제한된 κ-opioid 수용체 작용제 역할을 하는 모든 D-amino 펩타이드다. FE 200665의 선택성은 인간 μ, μ, Δ 오피오이드 수용체의 경우 각각 1/16,900/84,600이다. 모터 손상(CNS 침투 측정)을 생성하는 데 필요한 FE 200665의 선량은 항응고 활성에 필요한 선량의 548배였다.[1] CR665라는 코드명으로 Cara Therapeutics에서 사용하기 위해 개발되고 있다.

진통 효과를 판단하기 위해 건강한 인간에게서 작고 맹목적인 연구가 행해졌다. CR665는 0.36mg/kg 정맥내 투여로 구강 15mg 옥시코돈과 비교했다. CR665는 내장통증에 진통 효과가 있었으나 피부 꼬집기 검사에서 고농축 반응을 보였다.[2]

참고 항목

참조

  1. ^ Vanderah, T. W.; Largent-Milnes, T.; Lai, J.; Porreca, F.; Houghten, R. A.; Menzaghi, F.; Wisniewski, K.; Stalewski, J.; Sueiras-Diaz, J.; Galyean, R.; Schteingart, C.; Junien, J. L.; Trojnar, J.; Rivière, P. J. (2008). "Novel D-Amino Acid Tetrapeptides Produce Potent Antinociception by Selectively Acting at Peripheral κ-Opioid Receptors". European Journal of Pharmacology. 583 (1): 62–72. doi:10.1016/j.ejphar.2008.01.011. PMID 18282565.
  2. ^ Arendt-Nielsen, L.; Olesen, A. E.; Staahl, C.; Menzaghi, F.; Kell, S.; Wong, G. Y.; Drewes, A. M. (2009). "Analgesic Efficacy of Peripheral κ-Opioid Receptor Agonist CR665 Compared to Oxycodone in a Multi-modal, Multi-Tissue Experimental Human Pain Model: Selective Effect on Visceral Pain". Anesthesiology. 111 (3): 616–624. doi:10.1097/ALN.0b013e3181af6356. PMID 19672186.


Stub icon

이 진통 관련 기사는 단조롭다. 위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.