노르부프레노핀

Norbuprenorphine
노르부프레노핀
Norbuprenorphine.png
임상자료
ATC 코드
  • 없음
식별자
  • (5α,6β,14β,18R)-18-[(1S)-1-히드록시-1,2,2-트리메틸프로필]-6-메트록시-18,19-디하이드록시-4,5-에프록시-6,14-에데오모르핀-3-올
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.208.387 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C25H35NO4
어금질량413.558 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@]([C@H]1C[C@]23CC[C@]1([C@H]4[C@@]25CCN[C@@H]3Cc6c5c(c(cc6)O)O4)OC(C(C)(C)C)O
  • InChI=1S/C25H35NO4/c1-21(2,3)22(4,28)16-13-23-8-9-25(16,29-5)20-24(23)10-11-26-17(23)12-14-6-7-15(27)19(30-20)18(14)24/h6-7,16-17,20,26-28H,8-13H2,1-5H3/t16-,17-,20-,22+,23-,24+,25-/m1/s1
  • 키:YOYLLRBMGQRFTN-IOMBULRVSA-N

노르부프레노핀은 오피오이드 모듈레이터 부프레노핀의 주요 활성 대사물이다. μ-opioid, Δ-opioid, nociceptin 수용체 완전작용제, [1][2]and-opioid 수용체 부분작용제다.[2] 쥐의 경우 부프레노핀과 달리 노르부프레노핀은 두드러진 호흡기 우울증을 일으키지만 항산화 효과가 거의 없다.[3] 이러한 성질에 대한 설명에서 노르부프레노핀은 친화력이 높은 P-글리코프로틴 기질인 것으로 밝혀졌으며, 그에 따라 혈액-뇌-배리어 침투가 매우 제한되어 있음을 알 수 있다.[3]

노르부프레노린

참고 항목

참조

  1. ^ Yassen A, Kan J, Olofsen E, Suidgeest E, Dahan A, Danhof M (May 2007). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of the respiratory depressant effect of norbuprenorphine in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 321 (2): 598–607. doi:10.1124/jpet.106.115972. PMID 17283225. S2CID 11921738.
  2. ^ a b Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen LY (May 2001). "Comparison of pharmacological activities of buprenorphine and norbuprenorphine: norbuprenorphine is a potent opioid agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 297 (2): 688–95. PMID 11303059.
  3. ^ a b Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (October 2012). "P-glycoprotein is a major determinant of norbuprenorphine brain exposure and antinociception". J. Pharmacol. Exp. Ther. 343 (1): 53–61. doi:10.1124/jpet.112.193433. PMC 3464040. PMID 22739506.


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