나빌론

Nabilone
나빌론
Skeletal formula of nabilone
Space-filling model of the nabilone molecule
상단: (R,R)-(-)-나빌론,
중심: (S,S)-(+)-나빌론,
하단: (R,R)-(-)-나빌론의 공간 채우기 모델
임상 데이터
상호세사메트, 카네메스
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa607048
루트
행정부.
으로 (캡슐)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S8(통제약)
  • CA: 부칙 II
  • DE: Anlage III (특별처방서류 필요)
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. 스케줄 II
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티간 1차 통과 후 20%
단백질 결합THC와 유사(±97%)
반감기 제거2시간, 대사물은 약 35시간
식별자
  • rel-(6aR,10aR)-1-히드록시-6,6-디메틸-3-(2-메틸록탄-2-일)-6,6a,7,8,10,10a-헥사히드로-9H-벤조[c]크로멘-9-온
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
ECHA 정보 카드100.164.824 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C24H36O3
몰 질량372.549 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=C3CC[C@H]1[C@H](c2c(OC1(C)C)cc(cc2O)C(C)(C)CCCCC)C3
  • InChI=1S/C24H36O3/c1-6-7-8-9-12-23(2,3)16-13-20(26)22-18-15-17(25)10-11-19(18)24-21(22)27-21(14)14-16-14,19156,26H
  • 키: GECBEBEABIDMGL-RTBurbonsa-N checkY
(표준)

Cesamet 등의 브랜드명으로 판매되고 있는 Nabilone구토제신경성 [1][2]통증에 대한 보조 진통제치료용으로 사용되는 합성 칸나비노이드이다.그것은 대마초에서 자연적으로 발생하는 1차 정신반응 화합물인 테트라히드로카나비놀(THC)[3]을 모방한다.

미국 식품의약국은 화학요법으로 인한 메스꺼움/구토에 나빌론을 표시했다.캐나다 등 다른 나라에서는 만성 통증 관리를 위한 보조 요법으로 널리 사용되고 있다.수많은 시험과 사례 연구들이 섬유근육통과[4] 다발성 경화증을 [5][6]완화하는 데 어느 정도 효과가 있는 것으로 나타났다.

의료 용도

나빌론은 화학요법[3][7]받는 사람들의 메스꺼움과 구토를 치료하는데 사용된다.

나빌론은 섬유근통 [4]완화에 어느 정도 효과가 있는 것으로 나타났다.2011년 만성 통증에 대한 칸나비노이드의 체계적인 검토 결과, 일부 [8]조건에 대한 안전성과 적당한 유효성의 증거가 있는 것으로 확인되었다.

나빌론의 공개된 임상시험은 파킨슨병, 만성 통증, 디스토니아경련성 신경장애, 다발성 경화증, 암 화학요법의 메스꺼움 등의 운동장애를 포함한다.나빌론은 염증성 장질환, 특히 궤양성 대장염의 치료에도 효과적입니다.

현재 일일 대마초 사용자를 대상으로 한 한 연구에서 4, 6, 8mg의 구강 나빌론은 지속적이고 용량 의존적인 기분 상승과 10~20mg의 구강 드로나비놀(THC)에 필적하는 정신 운동 저하를 유발했다.Nabilone은 피크 작용의 시작이 느리고 효과의 선량 의존성이 더 컸으며, 이는 조사자들이 생물학적 가용성이 더 높았기 때문이라고 보았다.[9]

온단세트론과 같은 현대 5-HT3 길항제 항토제 개발 전에 실시된 나빌론과 메토클로프라미드를 비교한 연구에 따르면 시스플라틴 화학요법을 받은 환자는 메토클로프라미드를 선호한 반면 카보플라틴을 복용한 환자는 메스꺼움과 [10][11]구토를 억제하기 위해 나빌론을 선호했다.

나빌론은 외상스트레스 장애의 악몽에 사용되기도 하지만, 9주 이상 연구가 없었기 때문에 장기 복용의 효과는 [12]알려지지 않았다.나빌론은 또한 약물 과다사용 [13]두통에도 사용되어 왔다.

부작용

나빌론은 수술통증을 감소시키는 것이 아니라 증가시킬 수 있습니다.섬유근통 치료에서 부작용은 유용한 [4]용량을 제한한다.나빌론의 부작용은 어지럼증/수직감, 행복감, 졸음, 구강건조증, 운동실조증,[3] 수면장애, 불쾌감, 두통, 메스꺼움, 방향감퇴, 탈개인화무감각증을 포함하지만 이에 국한되지 않는다.

약리학

약동학

나빌론은 1 또는 2mg 용량으로 하루에 여러 번 투여되며 총 6mg까지 투여된다.경구 투여로 완전히 흡수되어 혈장 단백질이 결합되어 있습니다.여러 시토크롬 P450 효소는 완전히 [3]특성화되지 않은 다양한 대사물로 나빌론을 광범위하게 대사한다.

화학

나빌론은 (S,S)-(+)-와 (R,R)-(-)-(-)-이성체로 이루어진 라세미 혼합물이다.

역사

Nabilone은 원래 Eli Lilly와 Company에 의해 개발되었습니다.Lilly는 1985년에 시판 허가를 받았으나 상업적인 [14]이유로 1989년에 승인을 철회했습니다.Valeant Pharmacuticals는 2004년에 [14]Lilly로부터 그 권리를 취득했다.Valeant는 2005년에[15] 그 약을 승인받는데 실패했고 [14]2006년에 성공했다.

2007년에 Valeant는 영국 유럽연합의 Nabilone 판매권을 Cambridge [16]Laboratories로부터 취득했습니다.

Nabilone은 2013년 오스트리아에서 화학요법으로 인한 메스꺼움을 치료하기 위해 승인되었다. 스페인에서는 이미 동일한 징후로 승인되었으며 벨기에에서는 녹내장, 다발성 경화증경련성, 에이즈로 인한 낭비 및 만성 [17]통증을 치료하기 위해 합법적이었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Nabilone - AdisInsight".
  2. ^ "Nabilone Advanced Patient Information".
  3. ^ a b c d "Nabilone label" (PDF). FDA. May 2006.
  4. ^ a b c Fine PG, Rosenfeld MJ (2013). "The endocannabinoid system, cannabinoids, and pain". Rambam Maimonides Medical Journal (Review). 4 (4): e0022. doi:10.5041/RMMJ.10129. PMC 3820295. PMID 24228165.
  5. ^ Wissel J, Haydn T, Müller J, Brenneis C, Berger T, Poewe W, Schelosky LD (October 2006). "Low dose treatment with the synthetic cannabinoid Nabilone significantly reduces spasticity-related pain : a double-blind placebo-controlled cross-over trial". Journal of Neurology (Research article). 253 (10): 1337–41. doi:10.1007/s00415-006-0218-8. PMID 16988792. S2CID 24206300.
  6. ^ Nielsen S, Germanos R, Weier M, Pollard J, Degenhardt L, Hall W, Buckley N, Farrell M (February 2018). "The Use of Cannabis and Cannabinoids in Treating Symptoms of Multiple Sclerosis: a Systematic Review of Reviews". Current Neurology and Neuroscience Reports. 18 (2): 8. doi:10.1007/s11910-018-0814-x. hdl:2123/18910. PMID 29442178. S2CID 3375801.
  7. ^ "Nabilone Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". UK Electronic Medicines Compendium. August 2014.
  8. ^ Lynch ME, Campbell F (November 2011). "Cannabinoids for treatment of chronic non-cancer pain; a systematic review of randomized trials". British Journal of Clinical Pharmacology. 72 (5): 735–44. doi:10.1111/j.1365-2125.2011.03970.x. PMC 3243008. PMID 21426373.
  9. ^ Bedi G, Cooper ZD, Haney M (September 2013). "Subjective, cognitive and cardiovascular dose-effect profile of nabilone and dronabinol in marijuana smokers". Addiction Biology. 18 (5): 872–81. doi:10.1111/j.1369-1600.2011.00427.x. PMC 3335956. PMID 22260337.
  10. ^ Cunningham D, Bradley CJ, Forrest GJ, Hutcheon AW, Adams L, Sneddon M, Harding M, Kerr DJ, Soukop M, Kaye SB (April 1988). "A randomized trial of oral nabilone and prochlorperazine compared to intravenous metoclopramide and dexamethasone in the treatment of nausea and vomiting induced by chemotherapy regimens containing cisplatin or cisplatin analogues". European Journal of Cancer & Clinical Oncology (Randomized controlled trial). 24 (4): 685–9. doi:10.1016/0277-5379(88)90300-8. PMID 2838294.
  11. ^ Smith LA, Azariah F, Lavender VT, Stoner NS, Bettiol S (November 2015). "Cannabinoids for nausea and vomiting in adults with cancer receiving chemotherapy". The Cochrane Database of Systematic Reviews (11): CD009464. doi:10.1002/14651858.CD009464.pub2. PMC 6931414. PMID 26561338.
  12. ^ "Long-term Nabilone Use: A Review of the Clinical Effectiveness and Safety". CADTH Rapid Response Reports. Oct 2015. PMID 26561692.
  13. ^ Pini LA, Guerzoni S, Cainazzo MM, Ferrari A, Sarchielli P, Tiraferri I, Ciccarese M, Zappaterra M (November 2012). "Nabilone for the treatment of medication overuse headache: results of a preliminary double-blind, active-controlled, randomized trial". The Journal of Headache and Pain. 13 (8): 677–84. doi:10.1007/s10194-012-0490-1. PMC 3484259. PMID 23070400.
  14. ^ a b c "Valeant returns synthetic cannabinoid to USA". Pharma Times. 17 May 2006.
  15. ^ "FDA turns down Valeant's anti-nausea drug". Pharma Times. 3 January 2006.
  16. ^ "Cambridge Labs divests nabilone to Valeant - Pharmaceutical industry n". The Pharma Letter. February 27, 2007.
  17. ^ "Cannabis Laws & Scheduling in Europe - MedicalMarijuana.eu". MedicalMarijuana.eu. Retrieved 17 November 2016.