프로트리프틸라인

Protriptyline
프로트리프틸라인
Protriptyline.svg
임상 데이터
상호Vivactyl, 기타
기타 이름아미메틸린, 염산프로트리프틸린, MK-240
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa604025
루트
행정부.		오랄
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티77~93%[1]
단백질 결합92 %[1]
대사간염
반감기 제거54~92시간
배설물소변: 50%[1]
대변: 마이너[1]
식별자
  • 3-(5H-디벤조[a,d][7]안눌렌-5-일)-N-메틸프로판-1-아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.006.474 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H21N
몰 질량263.384 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c3cc2c(\C=C/c1c(ccc1)C2CCCNC)cc3
  • InChI=1S/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-17-9-4-2-7-15(17)12-13)12-16-8-3-5-10-18(16)19/h2-5,7-7-13,19-20,111,142 checkY
  • 키: BWPIARFWQZKAIA-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

Vivactil이라는 상표명으로 판매되는 protriptyline은 삼환식 항우울제(TCA), 특히 2차 아민으로 우울증과 주의력 결핍 과잉행동장애(ADHD)의 치료를 위해 지시된다.대부분의 TCA 중 유일하게 프로트리프틸린은 진정제 대신 활력을 주는 경향이 있으며 때때로 기면증에 각성 촉진 효과를 얻기 위해 사용된다.

또한 프로트리프틸린을 포함한 TCA는 편두통과 같은 반복성 두통의 발생률을 감소시키고 다른 유형의 만성 통증에 사용된다.

의료 용도

Protriptyline은 주로 우울증을 치료하고 불안과 우울증 [2]증상의 조합을 치료하는데 사용된다.대부분의 항우울제와 마찬가지로 프로트리프틸린도 공황장애, 강박장애, 주의력결핍/과잉행동장애, 관능장애, 폭식증, 코카인 의존증, 양극성 장애의 우울증을 치료하기 위해 제한된 수의 환자들에게 사용되어 왔다.병적 장애.그것은 또한 금연 [3]프로그램을 지원하기 위해 사용되어 왔다.

Protriptyline은 5mg과 10mg의 [4]알약으로 제공됩니다.용량 범위는 하루에 15 - 40mg이며, 1일 용량으로 복용하거나 [4]매일 최대 4회 용량으로 나눌 수 있다.심각한 우울증을 앓고 있는 일부 사람들은 하루에 [4]최대 60mg을 필요로 할 수 있다.

청소년과 60세 이상에서는 하루에 3회 5mg의 용량으로 치료를 시작하고 필요에 [4]따라 의사의 감독 하에 증가시켜야 한다.매일 20mg 이상을 복용하는 60세 이상의 환자들은 빠른 심박수와 [4]요폐와 같은 부작용에 대해 면밀하게 관찰해야 한다.

모든 TCA와 마찬가지로 protriptyline은 주의 깊게 의사의 긴밀한 감독 하에 사용해야 한다.이는 녹내장, 특히 각폐쇄성 녹내장(가장 심각한 형태) 또는 소변 보유가 있는 사람, 양성 전립선 비대증(전립선 확장)이 있는 남성 및 노인에게 특히 해당된다.치료를 시작하기 전에, 사람들은 치료의 상대적 위험과 이점에 대해 의사와 상의하여 프로트리프틸린이 [5]자신에게 적합한 항우울제인지 여부를 결정하는 데 도움을 주어야 한다.

금지 사항

Protriptyline은 심박수와 [6]심장에 가해지는 스트레스를 증가시킬 수 있다.심혈관 질환이 있는 사람들, 특히 최근에 심장마비를 일으킨 사람들이 이 약이나 같은 약리학 [6]수업의 다른 항우울제를 복용하는 것은 위험할 수 있다.심혈관 질환 환자가 프로트리프틸린을 복용해야 하는 드문 경우 심장 박동 장애 및 심장 스트레스 또는 [6]손상 징후를 면밀히 모니터링해야 합니다.

정신분열증의 우울증 성분을 치료하기 위해 프로트리프틸린이 사용되면 정신병 증상이 악화될 수 있다.마찬가지로 조울증 정신질환에서도 항우울제로 치료하면 조울증 단계로 넘어갈 수 있다.편집증적 망상은 적개심이 있든 없든 [4]과장될 수 있다.이러한 모든 상황에서는 프로트리프틸린의 투여량을 줄이거나 항정신병 약물을 [4]동시에 사용하는 것이 권장될 수 있다.

부작용

Protriptyline은 모든 TCA에 [2]공통적인 부작용을 공유한다.이들 중 가장 빈번한 것은 구강건조, 변비, 소변유지, 심박수 증가, 진정, 과민성, 조정력 저하, 불안, 혈액장애, 혼란, 성욕저하, 어지럼증, 홍조, 두통, 발기부전, 불면증, 저혈압, 악몽, 급속 또는 불규칙한 심장박동, 발작, 발작, 햇빛에 대한 민감성입니다.위장과 장에 [4]문제가 있어요다른 더 복잡한 부작용으로는 가슴 통증이나 무거운 느낌, 팔이나 어깨에 퍼지는 통증, 메스꺼움, 땀, 일반적인 기분, 갑작스러운 저림, 특히 몸의 한쪽 면의 약함, 갑작스러운 두통, 혼란, 시력, 언어, 균형 문제, 환각, 발작(경련) 등이 있습니다.eding, 특이한 약함, 눈, 혀, 턱 또는 목의 쉴 새 없는 근육 움직임, 평소보다 소변을 적게 보거나 전혀 하지 않음, 두통, 메스꺼움, 구토 및 쇠약과 함께 극심한 갈증을 느끼거나 현기증을 느끼거나 [4]기절합니다.

구강건조증은 말하거나 삼키기 어려울 정도로 심할 경우 투약량을 줄이거나 [2]약물을 일시적으로 중단하여 관리할 수 있습니다.환자들은 또한 침의 흐름을 증가시키기 위해 무설탕 껌을 씹거나 무설탕 사탕을 빨 수도 있다.일부 인공 타액 제품은 일시적인 완화를 [2]줄 수 있다.프로트리프틸린을 복용하는 전립선 비대증 환자들은 특히 [4]소변 보유에 문제가 있을 수 있다.증상으로는 소변이 잘 안 나오고 소변이 [4]잘 안 나오는 것 등이 있습니다.대부분의 경우, 요폐는 선량 감소 또는 다른 유형의 [4]항우울제로 전환하여 관리된다.극단적인 경우, 환자들은 이 특정한 부작용을 [4]되돌리는 약물인 베단콜로 치료를 필요로 할 수 있다.

TCA의 일반적인 문제는 진정제(졸음, 신체적 및 정신적 경각심 결여)이지만, 프로트리프틸린은 이 등급의 에이전트 [5]중 가장 진정성이 낮은 것으로 간주된다.그 부작용은 [5]치료 초기에 특히 두드러진다.대부분의 사람들에게서 초기 TCA 부작용은 시간이 지남에 따라 감소하거나 완전히 사라지지만, 그때까지 프로트리프틸린을 복용하는 환자는 어떤 부작용이 발생하는지를 평가하기 위해 주의를 기울여야 하며, 정신적 예민함이나 [7]협조가 필요한 위험한 활동을 수행하지 말아야 한다.protriptyline은 [7]발작의 가능성을 증가시킬 수 있습니다.

철수

중독을 나타내는 것은 아니지만, 장기 치료 후 치료를 갑자기 중단하면 메스꺼움, 두통, [6]불안감이 생길 수 있습니다.

부작용 목록

심혈관:심근경색, 뇌졸중, 심장 블록, 부정맥, 저혈압, 특히 기립성 저혈압, 고혈압, 빈맥, 두근거림.[8]

정신의학: 환각, 방향감각, 망상, 불안, 불안, 불안, 동요, 저감증, 정신병의 악화, 불면증, 공황, 악몽을 [2]동반하는 혼란 상태(특히 고령자)

신경학:발작, 부조절, 운동실조, 떨림, 말초신경장애, 저림, 따끔거림, 사지의 불안감, 졸음, 어지럼증, 약함과 피로감, 두통, 부적절한 ADH(항이뇨호르몬) 분비 증후군, 이명, EEG [2]패턴의 변화.

항콜린제: 마비성 회장, 고열증, 요로 유지, 지연성 배뇨, 확장, 변비, 시야 흐림, 조절 장애, 안압 증가, 미드라이아시스, 구강건조증 및 거의 관련되지 않는 설하 치주염.[2]

알레르기: 약물열, 피부발진, 두드러기, 가려움증, 광감작증(햇빛에 과도하게 노출되지 않음), 부종(전반적 또는 얼굴과 [2]혀).

혈액학:무과적혈구증, 골수저하증, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 자반증, 호산구증.[2]

위장:메스꺼움과 구토, 거식증, 상복부 통증, 설사, 특이한 맛, 구내염, 복부 경련, 검은 혀.[2]

내분비:발기부전, 성욕증가 또는 감소: 남성의 여성성유방증, 여성의 유방확대 및 갈락토르헤아, 고환부종, 혈당치 [2]상승 또는 저하.

기타: 황달(시뮬레이션 폐색), 간 기능 변화, 이하선 붓기, 탈모, 홍조, 체중 증가 또는 감소, 비뇨, 야뇨, 땀.[2]

과다 복용

주요 기사:삼환식 항우울제 과다 복용

이런 종류의 [7]약물과 과다 복용하면 사망할 수 있다.의도적인 TCA [7]과다복용에서 다중 약물 섭취(알코올 포함)가 일반적이다.과다복용 관리는 복잡하고 변화하기 때문에 의사는 독극물 관리 센터에 연락하여 [2]치료에 대한 최신 정보를 얻는 것이 좋습니다.TCA 과다복용 후 독성의 징후와 증상이 빠르게 나타나므로 가능한 [7]한 빨리 병원 감시가 필요하다.

과다 복용의 중요한 증상에는 심장 부정맥, 심각한 저혈압, 경련, [4]혼수상태 등을 포함한다.심전도, 특히 QRS 축 또는 폭의 변화는 임상적으로 중요한 TCA [4]독성의 지표이다.과다 복용의 다른 징후로는 혼란, 집중 장애, 일시적인 시각적 환각, 동공 확장, 동요, 과활동 반사, 졸음, 근육 경직, 구토, 저체온증,[4] 고열증 등이 있을 수 있다.

상호 작용

프로트리프틸린의 부작용은 알코올 음료, 수면제, 다른 진정제 또는 항히스타민제와 같은 중추신경계 억제제와 함께 복용할 경우 SSRI, SNRI 또는 모노아민 산화효소 [7]억제제를 포함한 다른 항우울제와 함께 복용할 때 증가한다.이러한 [7]물질과 함께 protriptyline을 복용하는 것은 위험할 수 있습니다.

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항우울제 및 삼환식 항우울제의 약리학 § 결합 프로파일
프로트리프틸라인[9]
위치 Ki(nM) 종. 참조
SERT 19.6 인간 [10]
NET 1.41 인간 [10]
DAT 2,100 인간 [10]
5-HT1A 3,800 인간 [11]
5-HT2A 70 인간 [11]
5-HT2C ND ND ND
α1 130 인간 [12]
α2 6,600 인간 [12]
β 10,000 이상 원숭이/쥐 [13]
D2. 2,300 인간 [12]
H1 7.2–25 인간 [14][12]
H2 398 인간 [14]
H3 100,000 이상 인간 [14]
H4 15,100 인간 [14]
mACh 25 인간 [12][15]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

프로트립타일린은 노르에피네프린의 재섭취를 줄이고 [6]뇌에서 세로토닌(5-HT)의 양을 줄임으로써 작용한다.인간 노르에피네프린 트랜스포터(NET)에 대한 친화력은 1.41nM, 세로토닌 트랜스포터 19.6nM, 도파민 [16]트랜스포터 2100nM이다.TCA는 세포 사이의 신경 자극 전달을 조절하는 뇌에서 자연적으로 발생하는 화학 물질의 균형을 변화시키는 역할을 한다.프로트리프틸린은 노르에피네프린과 세로토닌의 농도를 증가시키고, 더 적은 범위로, 다른 [6]뇌 화학물질인 아세틸콜린의 작용을 차단합니다.다른 항우울제와 마찬가지로 프로트리프틸린의 치료 효과는 서서히 나타난다.최대효과는 [6]약물을 시작한 후 최소 2주 동안 명확하지 않은 경우가 많다.

Protriptyline은 [4]TCA입니다.TCA는 신경전달물질 노르에피네프린과 세로토닌의 뉴런 [4]재섭취를 억제함으로써 작용한다고 생각되었다.하지만 이 반응은 즉각 나타나지만 2주 [4]정도 지나면 분위기가 살아나지 않는다.이제 대뇌피질과 [4]해마의 수용체 민감도에 변화가 일어난다고 생각됩니다.해마는 변연계의 일부이며, 감정과 관련된 뇌의 일부입니다.TCA는 또한 다양한 유형의 통증, 특히 신경성 또는 신경성 [4]통증에 효과적인 진통제로 알려져 있다.이들의 진통작용에 대한 정확한 메커니즘은 알려지지 않았지만 간접 세로토닌 작동 경로를 통해 중추신경계의 항고통 오피오이드 시스템을 변조하는 것으로 생각된다.TCA는 편두통 예방에도 효과적이지만 급성 편두통 [4]발작의 낙태에는 효과가 없다.그들의 항마이크레인 작용의 메커니즘은 [4]실로시빈과 유사한 세로토닌 작동성인 것으로 생각된다.

약동학

대사 연구는 프로트립틸린이 위장관에서 잘 흡수되고 조직에 [2]빠르게 격리된다는 것을 보여준다.투여 후 혈장 수치가 비교적 낮으며, [2]개와 토끼의 소변에 소량의 변하지 않은 약물만 배설된다.예비 연구에 따르면 2차 아민 부분의 탈메틸화는 유의하게 일어나며 [2]간에서 대사 변환이 일어난다.그것은 쥐와 쥐의 뇌에 빠르게 침투하고, 게다가 뇌에 존재하는 것은 거의 변하지 않은 [2]약이다.인체 시험 대상자의 방사성 프로트리프틸린의 배치에 대한 연구는 2시간 이내에 유의한 혈장 수준을 보여주었고, 8-12시간에 정점을 찍은 후 [2]점차 감소하였다.

같은 피험자의 소변 배설 연구에서는 2시간 [2]동안 유의미한 양의 방사능이 검출되었다.배설 속도가 [2]느렸다.16일 동안의 누적 소변 배설이 약의 약 50%를 차지했다.배설 경로는 [2]중요하지 않아 보였다.

Protriptyline은 TCA 중에서 특이하게 낮은 투여량을 보입니다.이는 TCA의 [17]말단 반감기가 매우 길기 때문일 수 있습니다.이는 하루에 15~40mg의 용량으로 사용되지만, 다른 대부분의 TCA는 하루에 [17]75~300mg의 용량으로 사용된다.최대 투여량은 60mg/[17]일입니다.프로트리프틸린의 치료 수준은 일반적으로 70~250ng/mL(266~950nmol/L) 범위이며, 이는 다른 TCA의 치료[18][19][20] 수준과 유사하다.

화학

Protriptyline은 삼환식 화합물, 특히 디벤조시클로헵타디엔으로 화학구조에서 [21]사이드 체인과 함께 융합된 3개의 고리를 가지고 있다.기타 디벤조시클로헵타디엔 TCA는 아미트리푸틸린, 노르토리푸틸린 및 부트리푸틸린을 [21][22]포함한다.프로트리프틸린은 2차 아민 TCA이며, N-메틸화 상대 아미트리프틸린은 3차 아민이다.[23][24]다른 2차 아민 TCA에는 데시플라민과 노르티프틸린이 [25][26]포함된다.protriptyline의 화학명은 3-(5H-dibenzo[a,d][7]Annulen-5-yl)-N-메틸프로판-1-아민이며, 유리염기 형태는 CHN의19211 화학식을 가지며 분자량은 263.377g/[27]mol이다.이 약물은 상업적으로 대부분 염산염으로 사용되며, 활성 염기 [27][28]형태는 사용되지 않습니다.프리베이스의 CAS 레지스트리 번호는 438-60-8, 염산염은 1225-55-4입니다.[27][28]

역사

Protriptyline은 Merck에 [29]의해 개발되었습니다.그것은 1962년에 특허를 받았고 [29]1964년에 문헌에 처음 등장했다.그 약은 [29][30]1966년에 우울증 치료를 위해 처음 도입되었다.

사회와 문화

일반명

protriptyline은 약의 영어와 프랑스어 총칭이며, protriptyline 염산염은 , , [27][28][31][32]및 입니다.총칭은 스페인어와 이탈리아어로 protriptylina, 독일어로는 protriptylin,[28][32] 라틴어로는 protriptylinum이다.

브랜드명

Protriptyline은 Anelun, Concordin, Maximed, Triptil [27][28]및 Vivactil을 포함한 다양한 브랜드 이름으로 전 세계에 판매되고 있습니다.

유용성

영국, 호주, 아일랜드에서는 [33]2000년에 protriptyline 판매가 중단되었습니다.

레퍼런스

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