AM-6545

AM-6545
AM-6545
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식별자
  • 5-(4-시아노부트-1-이닐)-1-(2,4-디클로로페닐)-4-메틸-N-(1,1-디옥소-티오모르폴리노)-1H-피라졸-3-카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.216.518 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C26H23클론2N5O3S
몰 질량556.46 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • O=S4(=O)CCN(CC4)NC(=O)c1nn(-c2cc(Cl)cc2Cl)c(c1C)-c3cc(C#CCC#N)cc3
  • InChI=1S/C26H23Cl2N5O3S/c1-18-24(26)31-32-13-15-37(35,36)16-14-32)30-33(23-11-10-22(27)17-22)2825(18)18-20-8-20-7)
  • 키: XBHQLFVDGLPBCK-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?)

AM-6545는 CB 수용체에1 대한 말초 선택적 침묵 길항제 역할을 하는 약물로 비만 치료를 위해 개발되었다.리모나반트와 같은 다른 칸나비노이드 길항제들은 이 적용을 위해 시판되었지만, 우울증과 메스꺼움과 같은 중앙 매개 부작용 때문에 이후 판매를 중단했다.AM-6545는 혈액-뇌 장벽을 크게 넘지 않기 때문에 이러한 부작용을 일으키지는 않지만 동물 연구에서 [1][2][3][4]식욕과 음식 소비를 효과적으로 감소시키는 것으로 나타났다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Tam J, Vemuri VK, Liu J, Bátkai S, Mukhopadhyay B, Godlewski G, Osei-Hyiaman D, Ohnuma S, Ambudkar SV, Pickel J, Makriyannis A, Kunos G (August 2010). "Peripheral CB1 cannabinoid receptor blockade improves cardiometabolic risk in mouse models of obesity". The Journal of Clinical Investigation. 120 (8): 2953–66. doi:10.1172/JCI42551. PMC 2912197. PMID 20664173.
  2. ^ Randall PA, Vemuri VK, Segovia KN, Torres EF, Hosmer S, Nunes EJ, Santerre JL, Makriyannis A, Salamone JD (November 2010). "The novel cannabinoid CB1 antagonist AM6545 suppresses food intake and food-reinforced behavior". Pharmacology Biochemistry and Behavior. 97 (1): 179–84. doi:10.1016/j.pbb.2010.07.021. PMC 3522179. PMID 20713079.
  3. ^ Cluny NL, Vemuri VK, Chambers AP, Limebeer CL, Bedard H, Wood JT, Lutz B, Zimmer A, Parker LA, Makriyannis A, Sharkey KA (October 2010). "A novel peripherally restricted cannabinoid receptor antagonist, AM6545, reduces food intake and body weight, but does not cause malaise, in rodents". British Journal of Pharmacology. 161 (3): 629–42. doi:10.1111/j.1476-5381.2010.00908.x. PMC 2990160. PMID 20880401.
  4. ^ Järbe TU, LeMay BJ, Vemuri VK, Vadivel SK, Zvonok A, Makriyannis A (August 2011). "Central mediation and differential blockade by cannabinergics of the discriminative stimulus effects of the cannabinoid CB1 receptor antagonist rimonabant in rats". Psychopharmacology. 216 (3): 355–65. doi:10.1007/s00213-011-2226-3. PMC 3727221. PMID 21369753.