AM-630
AM-630 | |
| 법적 상태 | |
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| 법적 상태 | |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.229.964 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C23H25IN2O3 |
| 몰 질량 | 504.368 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
AM-630(6-Iodopravadoline)은 CB에서2 K가i 32.1nM이고 CB보다1 165배 선택성이 있는 칸나비노이드 수용체2 CB에 대한 강력하고 선택적인 역작용제로 [1][2]작용하는 약제이다.CB 매개 반응 연구에2 사용되며 [3][4]뇌에서 CB 수용체의 가능한2 역할을 조사하기 위해 사용되어 왔다.AM-630은 인돌 고리의 6위치에 치환된 최초의 인돌 유도 칸나비노이드 배위자 중 하나로 유의하며, 이후 CB 및 CB2 수용체 모두에서1 친화력과 유효성을 결정하는 데 중요한 것으로 밝혀졌으며, 많은 관련 [5][6][7][8][9]유도체의 개발을 이끌었다.
「 」를 참조해 주세요.
- AM-1221
- 프라바돌린
- WIN 54,461 (6-Bromopravadoline)
레퍼런스
- ^ Ruth A Ross; Heather C Brockie; Lesley A Stevenson; Vicki L Murphy; Fiona Templeton; Alexandros Makriyannis; Roger G Pertwee (February 1999). "Agonist-inverse agonist characterization at CB1 and CB2 cannabinoid receptors of L759633, L759656, and AM630". British Journal of Pharmacology. 126 (3): 665–72. doi:10.1038/sj.bjp.0702351. PMC 1565857. PMID 10188977.
- ^ Murataeva, N.; MacKie, K.; Straiker, A. (2012). "The CB2-preferring agonist JWH015 also potently and efficaciously activates CB1 in autaptic hippocampal neurons". Pharmacological Research. 66 (5): 437–42. doi:10.1016/j.phrs.2012.08.002. PMC 3601544. PMID 22921769.
- ^ Morgan NH, Stanford IM, Woodhall GL (September 2009). "Functional CB2 type cannabinoid receptors at CNS synapses". Neuropharmacology. 57 (4): 356–68. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.07.017. PMID 19616018. S2CID 207224823.
- ^ Ishiguro H; et al. (May 2010). "Brain cannabinoid CB2 receptor in schizophrenia". Biological Psychiatry. 67 (10): 974–82. doi:10.1016/j.biopsych.2009.09.024. PMID 19931854. S2CID 14222913.
- ^ Eissenstat, M. A..; et al. (1995). "Aminoalkylindoles: Structure-Activity Relationships of Novel Cannabinoid Mimetics". Journal of Medicinal Chemistry. 38 (16): 3094–105. doi:10.1021/jm00016a013. PMID 7636873.
- ^ 훙펑덩선택적 칸나비노이드 수용체 리간드의 설계 및 합성:아미노알킬인돌 및 기타 복소환 유사체.2000년 코네티컷 대학교 박사학위 논문.
- ^ Hynes J; et al. (September 2002). "C-3 Amido-indole cannabinoid receptor modulators". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (17): 2399–402. doi:10.1016/S0960-894X(02)00466-3. PMID 12161142.
- ^ Frost, J. M.; et al. (2008). "Indol-3-yl-tetramethylcyclopropyl Ketones: Effects of Indole Ring Substitution on CB2 Cannabinoid Receptor Activity". Journal of Medicinal Chemistry. 51 (6): 1904–12. doi:10.1021/jm7011613. PMID 18311894.
- ^ Adam, J. M.; et al. (2010). "Design, synthesis, and structure–activity relationships of indole-3-carboxamides as novel water soluble cannabinoid CB1 receptor agonists". MedChemComm. 1: 54. doi:10.1039/c0md00022a.
