아세메타신
Acemetacin | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | Emflex, 기타 여러 가지 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
|
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | ~100% |
| 단백질 결합 | 80–90% |
| 신진대사 | 가수 분해, 글루쿠로니화 |
| 제거 반감기 | 4.5±2.8시간(최대 16시간) |
| 배설 | 40%, 50% 담도 |
| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.053.077  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C21H18CLNO6 |
| 어금질량 | 415.83 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 150 ~ 153 °C(302 ~ 307 °F) |
  (이게 뭐야?) (iii) | |
아세메타신은 골관절염, 류마티스성 관절염, 요통 저하, 수술 후 통증 완화에 사용되는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)이다. 트레이드네임 엠플렉스(Emflex)로 Merck KGAA가 제조하고 있으며, 영국 등지에서 처방전용 약물로도 구입할 수 있다.[1]
의학적 용법
아체메타신은 골관절염, 류마티스 관절염, 안키로싱 스폰딜염 등 류마티스성 염증 치료는 물론 수술 후·외상 후 통증 및 통풍 발작에도 효과가 입증됐다.[2][3] 수술 후 통증에 대한 에이스메타신 1회 복용은 연구에서 잘 뒷받침되지 않는다.[4]
콘트라인커뮤니케이션
절제술은 기본적으로 다른 NSAIDs와 동일하다: 과거 NSAIDs에 대한 과민성 반응(일반적으로 천식이나 피부 반응), 위장 또는 뇌출혈, 소화성 궤양, 조혈성 장애(아니아, 백혈병), 임신 3개월 동안의 NSAIDs에 대한 과민성 반응이다.[2][5]
역효과
일반적인 부작용(환자의 약 1-10%)은 메스꺼움, 설사, 복통, 소화성 궤양과 같은 NSAIDs의 전형적인 위장 장애, 두통, 현기증과 같은 중추 신경 효과, 피부 반응 등을 포함한다. 관련 약물 인데메타신보다 위장 내성이 좋다. 심각한 알레르기 반응과 조혈성 질환은 0.01% 미만의 환자에서 발생한다.[2][3]
상호작용
NSAID의 대표적인 다음과 같은 상호작용이 설명되었다.[2][3]
- 다른 NSAIDs, 코르티코스테로이드: 부작용의 증가 빈도, 특히 소화성 궤양과 위장 출혈
- 이뇨제, ACE 억제제 및 기타 고혈압 치료제: 이러한 약물의 효과 감소
- ACE 억제제 또는 시클로스포린 사용, 신장 기능 장애 위험 증가
- 와파린 같은 항응고제: 출혈 위험 증가
- 디옥신과 메토트렉산염의 혈장 농도 증가
- 리튬의 혈장 농도 감소
약리학
아세메타신은 사이클록시제네아제(COX)의 억제제 역할을 해 항염증·항염증(통해제) 효과를 낸다. 체내에서는 부분적으로 인도메타신(indometacin)에 대사되어 COX 억제제 역할도 한다. 그러나 임상적으로 사용되지 않는 항정신병 및 항혈소판 효과뿐만 아니라 대표적인 NSAID 부작용에도 동일한 메커니즘이 책임이 있다.[2][3]
아체메타신의 장점은 인데메타신에 비해 위 손상을 줄인다는 점인데, 아마도 아체메타신이 백혈구 합성 B4와 종양 괴사인자(TNF) 발현 증가 효과가 적어 백혈구 내피성 부착 유도가 떨어지기 때문일 것이다.[6][7]
약동학
그 물질은 내장에서 빠르고 거의 완전히 흡수된다. 2시간 후에 혈장 농도가 가장 높다. 혈장 단백질에 80~90%까지 결합된다. 세포액과 막, 근육과 뼈의 농도는 혈액보다 높다.[2]
Apart from the active metabolite indometacin, a number of inactive metabolites are found after application of acemetacin: the O-desmethyl-, des-4-chlorobenzoyl-, and O-desmethyl-des-4-chlorobenzoyl derivatives of both indometacin and acemetacin, as well as all of these substances' glucuronides (mediated at least partly by the enzyme UGT2B7[8]). 제거 반감기는 정상 상태 조건에서 4.5±2.8시간(일부 개인에서 최대 16시간)이다. 40%는 신장을 통해, 50%는 자궁을 통해 제거된다.[2][3]
화학
아세메타신은 인도메타신의 글리콜산 에스테르다. 미세하고 약간 노랗게 물든 결정 가루로 150~153°C(302~307°F)에서 녹는다. 다형성인데, 4개의 알려진 무수(무수)와 2개의 단수화물 결정체를 가지고 있다.[3]
사회와 문화
브랜드명
Other brand names include Zadex (Hungary), Rheutrop (Austria), Acemetadoc, Acephlogont, Azeat, Rantudil (Germany, Hungary, Mexico, Poland, Portugal, Turkey), Gamespir (Greece), Oldan, Reudol (Spain), Tilur (Switzerland), ACEO (Taiwan), Ost-map (Egypt).
참조
- ^ 국제 약물 이름: 아세메타신
- ^ Jump up to: a b c d e f g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ Jump up to: a b c d e f Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2003). Arzneistoff-Profile (in German). 1 (18 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ Moore RA, Derry S, McQuay HJ (July 2009). "Single dose oral acemetacin for acute postoperative pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD007589. doi:10.1002/14651858.CD007589.pub2. PMC 4170991. PMID 19588437.
- ^ Emflex에 대한 영국 마약 정보.
- ^ Chávez-Piña AE, McKnight W, Dicay M, Castañeda-Hernández G, Wallace JL (November 2007). "Mechanisms underlying the anti-inflammatory activity and gastric safety of acemetacin". British Journal of Pharmacology. 152 (6): 930–8. doi:10.1038/sj.bjp.0707451. PMC 2078220. PMID 17876306.
- ^ Chávez-Piña AE, Vong L, McKnight W, Dicay M, Zanardo RC, Ortiz MI, et al. (November 2008). "Lack of effects of acemetacin on signalling pathways for leukocyte adherence may explain its gastrointestinal safety". British Journal of Pharmacology. 155 (6): 857–64. doi:10.1038/bjp.2008.316. PMC 2597236. PMID 18695646.
- ^ "Acemetacin". MediQ.ch. Retrieved 16 September 2016.
