RTI-121

RTI-121
RTI-121
Phenyltropane 25a.svg
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 예정되지 않음
식별자
  • 프로판-2-yl(1R,2S,3S)-3-(4-iodophenyl)-8-메틸-8-아자비시클로[3.2.1]옥탄-2-카르복실산염
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C18H24INO2
어금질량413.168 g·message−1
3D 모델(JSmol)
  • CN3[C@H]1CCC3C[C@@H]([C@H]1C(=O)OC(C)c2cc(I)cc2
  • InChi=1S/C18H24INO2/c1-11(2)22-18(21)17-15(12-4-6-13(19)7-5-12)10-14-8-9-16(17)20(14)3/h4-7,11,14-17H,8-10H2,1-3H3/t14?,15-,16-,17+/m1/s1 checkY
  • 키:ZAQLTGAFVMGUMB-IFFAKLHKSA-N checkY
(iii)

(–-2β-Carboisopropoxy-3β-(4-iodophenyl)트로판(RTI-4229-121, IPCIT)은 1990년대 초에 개발된 과학 연구에 사용된 흥분제다.[1]RTI-121은 페닐트로판 기반의 고선택 도파민 재흡수 억제제로[2] 메틸코니딘에서 유래한다.RTI-121은 강력하고 오래 지속되는 자극제로, 의학적인 환경 밖에서 사용될 경우 상당한 남용 가능성을 가질 수 있기 때문에 인간 내 잠재적 사용을 제한하는 마우스를[3] 한 번 투여한 후 10시간 이상 자극제 효과를 생성한다.그러나 RTI-121은 코카인보다 도파민 운반체를 더 느리게 점유하고 있어 코카인 자체보다 남용 가능성이 더 낮을 수 있다.[4]

사용하다

RTI-121은 주로 도파민 재흡수 전달체에 대한 과학적 연구에 사용된다.β-CIT와 같은 다른 DAT 방사선에 비해 도파민 전달체에 더 선택적이어서 비특정 결합이 적고 "깨끗한" 영상을 생성한다.[5][6]RTI-121(응용도에 따라 사용되는 요오드의 방사성 동위원소가 서로 다른)의 다양한 방사광 형태의 RTI-121은 사람과 동물 모두에서 뇌의 도파민 전달체 분포를 지도화하는 데 사용된다.[7][8]

법적현황

RTI-121은 2007년 현재 어느 국가에서도 통제 물질로 지정되지 않았다.그러나 미국, 호주, 뉴질랜드와 같은 일부 관할구역에서는 RTI-121이 관련 화학구조상 코카인의 통제 물질 아날로그 물질로 간주할 수 있다.

참고 항목

참조

  1. ^ Scheffel U, Dannals RF, Wong DF, Yokoi F, Carroll FI, Kuhar MJ (November 1992). "Dopamine transporter imaging with novel, selective cocaine analogs". NeuroReport. 3 (11): 969–72. doi:10.1097/00001756-199211000-00005. PMID 1482766.
  2. ^ Boja JW, Cadet JL, Kopajtic TA, Lever J, Seltzman HH, Wyrick CD, et al. (April 1995). "Selective labeling of the dopamine transporter by the high affinity ligand 3 beta-(4-[125I]iodophenyl)tropane-2 beta-carboxylic acid isopropyl ester". Molecular Pharmacology. 47 (4): 779–86. PMID 7723739.
  3. ^ Fleckenstein AE, Kopajtic TA, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (September 1996). "Highly potent cocaine analogs cause long-lasting increases in locomotor activity". European Journal of Pharmacology. 311 (2–3): 109–14. doi:10.1016/0014-2999(96)00423-2. PMID 8891589.
  4. ^ Stathis M, Scheffel U, Lever SZ, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (June 1995). "Rate of binding of various inhibitors at the dopamine transporter in vivo". Psychopharmacology. 119 (4): 376–84. doi:10.1007/BF02245852. PMID 7480516. S2CID 20022021.
  5. ^ Scanley BE, al-Tikriti MS, Gandelman MS, Laruelle M, Zea-Ponce Y, Baldwin RM, et al. (January 1995). "Comparison of [123I]beta-CIT and [123I]IPCIT as single-photon emission tomography radiotracers for the dopamine transporter in nonhuman primates". European Journal of Nuclear Medicine. 22 (1): 4–11. doi:10.1007/BF00997241. PMID 7698153. S2CID 20406294.
  6. ^ Scanley BE, Gandelman MS, Laruelle M, Al-Tikriti MS, Baldwin RM, Zoghbi SS, et al. (January 2000). "[123I]IPCIT and [123I]beta-CIT as SPECT tracers for the dopamine transporter: a comparative analysis in nonhuman primates". Nuclear Medicine and Biology. 27 (1): 13–21. doi:10.1016/s0969-8051(99)00083-9. PMID 10755641.
  7. ^ Chen NH, Ding JH, Wang YL (March 1997). "Characterization of [125I]RTI-121 binding to dopamine transporter in vitro". Zhongguo Yao Li Xue Bao = Acta Pharmacologica Sinica. 18 (2): 115–20. PMID 10072960.
  8. ^ Lever JR, Scheffel U, Stathis M, Seltzman HH, Wyrick CD, Abraham P, et al. (April 1996). "Synthesis and in vivo studies of a selective ligand for the dopamine transporter: 3 beta-(4-[125I]iodophenyl) tropan-2 beta-carboxylic acid isopropyl ester ([125I]RTI-121)". Nuclear Medicine and Biology. 23 (3): 277–84. doi:10.1016/0969-8051(95)02074-8. PMID 8782237.