인달핀
Indalpine | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 업스텐 |
| 식별자. | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.058.569 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C15H20N2 |
| 어금질량 | 228.339 g·2011−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
인달핀(Indalpine, BAN, 브랜드명 업스텐, 개발코드명 LM-5008)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)급 약품이다.[1]1977년 프랑스의 작은 제약회사인 파뮤카의 약리학자 르 퍼와 우잔에 의해 발견되었는데, 그는 뉴욕의 NYU-벨레뷰/NYU 의과대학의 바론 숍신과 그의 동료들에게 작업의 기초를 제공한다고 신용하고 있다.이들은 특히 1970년대 초중반 숍신 연구팀이 수행한 일련의 '합성 억제제 연구'의 영향을 받았으며, 특히 우울증 환자의 트란실시프로민에 대한 PCPA의 항우울제 반응의 급속한 반전과 관련된 숍신 외 연구진(1976)[2]의 임상 보고에 의해 영향을 받았다.이는 사용 가능한 트리사이클릭 및 MAOI급 항우울제의 치료 효과에서 모노아민 신경전달물질 세로토닌(5-hydroxytiptain, 또는 5HT)의 역할을 이해하게 했다.그 연구는 우울증에 대한 세로토닌 가설을 널리 인정하게 했으며, 노레피네프린 역할을 촉진시킨 이론들과 모순된다.
역사
1970년대 초 시탈로프람과 지멜리딘이 개발됐지만 처음으로 시장에 진출한 것은 파뮤카의 인달핀이었다.바론 숍신은 1982년 프랑스와 전 세계에서 인달핀 마케팅을 이끌어낸 연구 개발 과정을 거쳐 파마쿠카에 컨설턴트로 영입됐다.Pharmuka의 IND제출하고 viquelineindalpine과 임상 연구 진행을 위해 FDA승인을 받고, Shopsin고 이러한 마약으로 우울해 외래의 U.S.[3]아스트라의 세로토닌 재흡수 억제제 zimelidine의 첫번째 임상 실험 1년(1983년)내에 시판되 발표했지만 SSRIs의 다음 수확 상업적으로까지 가능하지 않았다.t그는 1986년 뒤파르에 의해 벨기에에서 플루박사민 마케팅을 하였고 그 해 후반에 미국에서 승인을 받았다.릴리의 플루옥세틴(Prozac)은 1987년 미국에서 승인되었다.
한편 지멜리딘은 1983년 마케팅 직후 심각한 신경질환인 기예인-바레 증후군의 등장으로 철수했었다.일부 공동시장 국가와 행동주의 단체들 사이에서는 SSRI의 부작용 유발 가능성에 대한 우려가 가시지 않고, 파마쿠카의 론 폴랑크 인수 후 나타난 인달핀과 혈액학적 영향의 연관성이 보고된 가운데 인달핀은 론 폴랑크에 의해 갑자기 시장에서 퇴출되었다.아일랜드의 정신과 의사 데이비드 힐리는 일부 공통시장 국가의 서로 다른 이익집단에 의해 "인달핀과 정신의학이 포위된" 기간 동안 인달핀을 "잘못된 시기에 태어났다"고 특징지었다.[4]인달핀의 운명에 따라, 당시 서로 다른 개발 단계에 있던 비퀄린(세르토닌 방출제)과 파이프퀄린(GABAA 수용체 양성 전위체 모듈레이터)이 개발한 다른 두 가지 4알킬 피페리딘 파생상품과 관련하여 연구 개발이 중단되었다.[citation needed]
최근 이 분자 모티브의 개정으로 SERT 억제제가 나노극 및 나노극 이하 IC50 값으로 산출되었다.[5]
참조
- ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 988–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Shopsin, B; Friedman, E; Gershon, S (1976). "Parachlorophenylalanine reversal of tranylcypromine effects in depressed patients". Archives of General Psychiatry. 33 (7): 811–9. doi:10.1001/archpsyc.1976.01770070041003. PMID 133650.
- ^ Shopsin B, Lefebvre C, Maulet C (1983). "Indalpine (LM-5008): An open study in depressed outpatients". Current Therapeutic Research. 34 (1): 239–252.
- ^ Healy, David (2004). "Indalpine and psychiatry under siege". Let them eat Prozac : the unhealthy relationship between the pharmaceutical industry and depression. New York: New York University Press. pp. 20-22. ISBN 9780814736975.
- ^ Marcin, LR; Mattson, RJ; Gao, Q; Wu, D; Molski, TF; Mattson, GK; Lodge, NJ (2010). "Synthesis and hSERT activity of homotryptamine analogs. Part 6: 3+2 dipolar cycloaddition of 3-vinylindoles". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 20 (3): 1027–30. doi:10.1016/j.bmcl.2009.12.043. PMID 20034793.
