액셀로프란

Axelopran
액셀로프란
Axelopran Structure.svg
임상자료
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 3-[(1R,5S)-8-[2-[cyclohexylmethyl-[(2S)]-2,3-dihydroxypropanoyl]amino]ethyl]-8-Azabycyclo[3.2.1]옥탄-3-yl]벤츠아미드
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
화학 및 물리적 데이터
공식C26H39N3O4
어금질량457.615 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1CC(CC1)CN(CCN2C3CC2CC(C3)C4=CC=CC(=C4)C(=O)C(=O)C(CO)O
  • InChI=1S/C26H39N3O4/c27-25(32)20-8-4-7-19(13-20)21-14-22-9-10-23(15-21)29(22)12-11-28(26(33)24(31)17-30)16-18-5-2-1-3-6-18/h4,7-8,13,18,21-24,30-31H,1-3,5-6,9-12,14-17H2,(H2,27,32)/t21-,22+,23-,24-/m0/s1
  • 키:ATLYLVPZNWDJBW-KIHCIJBSA-N

액셀로프란(INN, USAN) (개발코드명 TD-1211)은 오피오이드 유도 변비 치료를 위해 테라반스 바이오파마가 개발 중인 약물이다. 주변 작용하는 μ-opioid 수용체 길항제 역할을 하며 μ- 수용체 및 Δ-opioid 수용체에도 작용하며, μ- 및 Δ-opioid 수용체에도 유사한 친화력을 보이며 Δ-opioid 수용체에 대한 친화력은 약 한 단계 낮다. 액셀로프란은 체내 위장관에 강력한 μ-오피오이드 수용체 길항제 활성을 가지고 있어 피하 또는 경구 투여 후 생쥐와 쥐에서 위 비울 때 오피오이드로 인한 지연을 용량 의존적으로 억제한다.[1][2]

참고 항목

참조

  1. ^ Armstrong SR, Campbell CB, Richardson CL, Vickery RG, Tsuruda PR, Long DD, et al. (June 2013). "The in vivo pharmacodynamics of the novel opioid receptor antagonist, TD-1211, in models of opioid-induced gastrointestinal and CNS activity". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 386 (6): 471–8. doi:10.1007/s00210-013-0844-5. PMID 23512167. S2CID 15482326.
  2. ^ Tsuruda PR, Vickery RG, Long DD, Armstrong SR, Beattie DT (June 2013). "The in vitro pharmacological profile of TD-1211, a neutral opioid receptor antagonist". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 386 (6): 479–91. doi:10.1007/s00210-013-0850-7. PMID 23549670. S2CID 18963203.