DOV-216,303

DOV-216,303
DOV-216,303
DOV-216,303.svg
법적현황
법적현황
식별자
  • 1-(3,4-lorophenyl)-3-아자비시클로[3.1.0]hex탄
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C11H11CL2N
어금질량228.12 g·2011−1
3D 모델(JSmol)
  • C1C2C1(CNC2)C3=CC(=C=C3)Cl)Cl
  • InChi=1S/C11H11Cl2N/c12-9-2-1-7(3-10)11-4-8(11)11-5-6-11/h1-3,8,14H,4-6H2 ☒N
  • 키:BSMNRYCSBFHEMQ-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

DOV 216,303은 DOV제약이 원래 개발한 실험용 항우울제약으로 2004년 Merck & Co.에 허가를 받았으며,[1] Merck와 DOV는 2006년 12월 관계를 종료했다.[2]: 12 [3]

트리플 리웁타케 억제제(TRI), 즉 세로토닌-노레피네프린-도파민 리웁타케 억제제(SNDRI)이다.[4]아미티파딘(DOV-21,947)과 아미티파딘(---enantomer, DOV-102,677)의 경혈성 혼합물이다.SERT, NET, DAT의 IC50 값은 각각 Ki 14nM, 20nM, 78nM이다.[4]

2008년 3월 현재, DOV는 화합물에 대한 특허가 만료되었기 때문에 DOV-216,303을 더 개발할 의사가 없었다.[2]: 6

마우스 모델에서 DOV-216,303은 척수 압착 후 회복을 촉진하는 능력을 보여주었다.[5]

참고 항목

참조

  1. ^ McCoy M (August 12, 2004). "Merck and DOV Pharmaceutical In Drug Pact". Chemical & Engineering News.
  2. ^ a b "10-K For the fiscal year ended December 31, 2007". Dov Pharmaceutical via SEC Edgar. March 31, 2008. DOV 216,303 was originally in development for depression; however as the patented composition of matter claim has expired, there are no ongoing clinical trials of DOV 216,303 and none are planned.
  3. ^ "DOV 216303". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. Retrieved 26 February 2017.
  4. ^ a b Skolnick P, Krieter P, Tizzano J, Basile A, Popik P, Czobor P, Lippa A (2006). "Preclinical and clinical pharmacology of DOV 216,303, a "triple" reuptake inhibitor". CNS Drug Reviews. 12 (2): 123–34. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00123.x. PMC 6494125. PMID 16958986.
  5. ^ Chu TH, Cummins K, Stys PK (May 2018). "The triple monoamine re-uptake inhibitor DOV 216,303 promotes functional recovery after spinal cord contusion injury in mice". Neuroscience Letters. 675: 1–6. doi:10.1016/j.neulet.2018.03.050. PMID 29578004. S2CID 5007186.