RB-120

RB-120
RB-120
RB120 Mesylate.png
식별자
  • N-{{(S)-2-벤질-3[(S)-(2-아미노-4-메틸티오)부틸디시오]-1-옥소프로필}-l-알라닌벤질 에스테르
펍켐 CID
화학 및 물리적 데이터
공식C25H34N2O3S3
어금질량506.74 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H](C(=O)OCC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)CSC[C@H](CCSC)n
  • InChI=1S/C25H34N2O3S3/c1-19(25(29)30-16-21-11-7-4-8-12-21)27-24(28)22(15-20-9-5-3-6-10-20)17-32-33-18-23(26)13-14-31-2/h3-12,19,22-23H,13-18,26H2,1-2H3,(H,27,28)/t19-,22+,23-/m0/s1
  • 키:XHWYFTNNIZRW-PMOQBJRSA-N

RB-120 (벤질 (2S)-2-{[(2S)]-2-({[(2S)-2-아미노-4-메틸설파닐부틸]디설파닐}메틸)-3-페닐프로파노일]아미노산염)은 약물 RB-101의 구술 활성 아날로그다.[1] 그것은 과학 연구에 사용되는 뇌중풍효소 억제제 역할을 한다. 정맥 투여를 통해 RB-101보다 약 3배, 또는 RB101의 격리된 (S,S) 이소머보다 2배 더 강력하다. 그러나 IP 관리를 통해 RB-101보다 약 2배 더 강력하고 RB101의 고립된 (S,S) 이소머만큼 강력하다. 정맥주사 동안 RB120은 진통증 측면에서 모르핀보다 약 2배 정도 약하지만 정맥주사 및 정맥주사 때는 약 16배 약하다.[1]

복용량

RB 120은 12.5, 25, 50mg/kg의 용량에서 정맥 투여 후 10분 및 25분 후 랫드 꼬리 플릭 테스트에서 유의미한 용량 의존적 항항응반응을 생성한다.[1]

발진효과는 발진효율이 일반적인 IV 오피오이드에 비해 느린 발진으로 발생했는데, 이는 발진효과의 경우 발진효과의 경우 발진효과의 경우 발진만 필요하므로 내생성 뇌팔린이 분해되지 않고 축적되는 데 다소 시간이 걸릴 수 있기 때문이다.지혈성 분자에 대해 빠르게 발생하는 혈액-뇌 장벽을 통해 오피오이드 수용체에 결합하면 신경전달물질의 디노보 합성이 필요 없이 거의 즉각적인 G-단백질 매개 반응과 두 번째 메신저 생산을 생성한다.

참조

  1. ^ a b c Noble F, Smadja C, Valverde O, Maldonado R, Coric P, Turcaud S, et al. (December 1997). "Pain-suppressive effects on various nociceptive stimuli (thermal, chemical, electrical and inflammatory) of the first orally active enkephalin-metabolizing enzyme inhibitor RB 120". Pain. 73 (3): 383–91. doi:10.1016/S0304-3959(97)00125-5. PMID 9469529. S2CID 35842551.
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