케토프로펜

Ketoprofen
케토프로펜
Ketoprofen.svg
Ketoprofen ball-and-stick.png
임상자료
상명파스텀 젤, 롤리타 젤 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a686014
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: C
경로:
행정
구강, 국소, 정맥주사(예: 사용)
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S3(약병자만 해당) / S4
  • US: ℞ 전용
  • Rx 전용 & OTC
약동학 데이터
단백질 결합99%
제거 반감기2-2.5시간
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.040.676 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C16H14O3
어금질량254.285 g·190−1
3D 모델(JSmol)
치랄리티인종 혼합물
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

케토프로펜진통제항정신병 효과가 있는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)의 프로피온산 등급 중 하나이다.[1] 그것은 신체의 프로스타글란딘 생산을 억제하는 작용을 한다.

1967년에 특허를 받았고 1980년에 의료용으로 승인되었다.[2]

의학적 용법

케토프로펜은 일반적으로 잇몸에 염증이 생기는 관절염 관련 염증 통증이나 심한 치통에 처방된다.

근골격계 통증 치료에 케토프로펜 국소 패치가 활용되고 있다.[3][4][5]

케토프로펜은 또한 일부 통증, 특히 좌골신경통, 후두신경통, 방사성동위원소 의 신경통을 크림, 연고, 액체, 스프레이 또는 젤의 형태로 치료하는데 사용될 수 있으며, 케타민리도카인을 함유할 수 있으며, 시클로벤지린, 아미트립티라인, 아세클라인과 같이 유용할 수 있는 다른 제제도 함께 사용할 수 있다.난자, 가바펜틴, 오르페나드린과 다른 약물과 NSAIDs나 보조제, 비정형 또는 전위제로서 통증 치료를 위해 사용되는 다른 약물들.

효능

2013년 체계적 검토 결과 "중증 중증 통증을 완화하고 기능 상태 및 일반 상태를 개선하는 데 경구 투여 케토프로펜의 효능이 이부프로펜 및/또는 디클로페낙보다 현저히 우수했다"[6]고 나타났다. 케토프로펜을 급성·중증후통증에서 입으로 1회 복용량으로 조사한 2017년 코크란 체계적 검토 결과 그 효능이 이부프로펜, 디클로페낙 등의 약물에 해당한다는 결론이 나왔다.[7]

골관절염에 대한 국소 케토프로펜을 뒷받침하는 증거가 있지만 다른 만성 근골격계 통증은 없다.[8]

역효과

미국 식품의약국(FDA)은 2020년 10월, 양수가 낮은 태아의 신장 질환 위험을 설명하기 위해 모든 비스테로이드성 항염증 약물에 대해 약물 라벨을 업데이트하도록 요구했다.[9][10] 그들은 임신 20주 혹은 그 이후에 임산부의 NSAIDs를 피하라고 권고한다.[9][10]

메커니즘

이 패치들은 기존의 구강 투여에 비해 혈액 내 약물 농도를 크게 증가시키지 않고 염기 조직에 빠르고 지속적인 전달을 제공하는 것으로 나타났다.[5][11] Ketoprofen undergoes metabolism in the liver via conjugation with glucuronic acid (glucuronidation) by UGT enzymes, hydroxylation of the benzoyl ring by the CYP3A4 and CYP2C9 enzymes, and reduction of its ketone moiety (a carbonyl functional group, i.e. with carbon-oxygen double bond)[12] by carbonyl reducing enzymes (CREs).[13][14] 케토프로펜은 프로스타글란딘 전구체의 생산을 감소시키는 사이클로옥시제네제-1과 -2(COX-1, COX-2) 효소를 역방향으로 억제해 항균, 진통, 항염증 성질에 쓰인다.[13][15]

사용 가능한 양식

케토프로펜은 미국에서 12.5mg 코팅 태블릿(오루디스 KT와 액트론) 형태로 장외에서 구입할 수 있었지만 이 양식은 단종됐다. 그것은 처방전 캡슐로 구할 수 있다.

케토프로펜은 국소적용 2.5% 젤로도 사용 가능하며 국소적 진통제와 항염증 작용의 패치로도 사용 가능하다. 하지만 이 젤은 미국에서는 팔리지 않는다.

호주의 상표명은 오루디스와 오루바일이다. 히사미츠제약이 만든 경피 패치 모흐루스 테이프에서 일본에서 구할 수 있다. It is available in the UK as Ketoflam and Oruvail, in Ireland as Fastum Gel, in Estonia as Keto, Ketonal, and Fastum Gel, in Finland as Ketorin, Keto, Ketomex, and Orudis; in France as Profénid, Bi-Profénid and Ketum; in Italy as Ketodol, Fastum Gel, Lasonil, Orudis and Oki; in Poland as Ketonal, Ketonal active, Ketolek, in Serbia, Slovenia and Croatia as Knavon and Ketonal; in Romania as Ketonal and Fastum Gel; in Mexico as Arthril; in Norway as Zon and Orudis; in Russia as ОКИ (OKI), Fastum Gel and Ketonal; in Spain as Actron and Fastum Gel; in Albania as Oki and Fastum Gel and in Venezuela as Ketoprofeno as an injectable solution of 100 mg and 150 mg capsules.

스위스에서는 시술 대상 부위 위 피부에 직접 바를 수 있는 전이성 기술을 기반으로 한 케토프로펜 제형이 승인됐다.

일부 국가에서는 광학적으로 순수한 (S)-에노포머(덱스케토프로펜)를 이용할 수 있다. 그 트로메타몰 소금은 특히 위장관에서 빠르게 재흡수되어 효과가 빠른 것으로 알려져 있다.

인간에게 있어서 치료적 이용에 대한 최초의 보고는 1972년에 있었다.[16]

수의학

케토프로펜은 말이나 다른 등자에 사용되는 흔한 NSAID, 항정신병자, 진통제다.[17] 근골격계 통증, 관절 문제, 연조직 부상은 물론 층염에도 가장 많이 쓰인다. 또한 열을 조절하고 내독성혈증을 예방하는 데도 쓰인다. 이것은 또한 작은 동물들에서는 가벼운 진통제로도 사용되는데, 일반적으로 수술 절차를 따른다.

말의 경우, 그것은 하루 2.2mg/kg의 용량으로 주어진다. 당초 주장대로 [18]5리폭시제백혈구 B4를 억제하지 않는다는 연구결과가 나왔다.[19] 따라서 라미네이션의 임상적 징후는 사용과 함께 감소하지만, 이전에 믿었던 페닐부타존보다 우월한 것으로 간주되지 않는다.[20] 실제로 페닐부타존은 두 약물을 모두 라벨이 부착된 용량에서 사용했을 때 실험적으로 유발된 시노브리스염의 경우 케토프로펜보다 우수한 것으로 나타났다.[21]

관리

케토프로펜은 정맥 투여 시 최대 5일간 사용하는 것이 좋다. 진통제와 항균 효과는 투여 1~2시간 후부터 나타나기 시작한다. NSAID 부작용에 가장 취약한 조랑말의 경우 이 복용량을 낮출 수 있지만, 가장 일반적인 복용량은 1 mg/lb이다. 캡슐 투약 형태와 태블릿으로도 이용할 수 있다.

생태학적 문제

실험 결과, 디클로페낙과 같은 케토프로펜은 붉은 머리 독수리에 치명적인 영향을 끼치는 동물성 약품인 것으로 밝혀졌다. 최근 치료받은 가축의 사체를 먹고 사는 독수리는 노출 후 며칠 안에 급성 신부전을 겪는다.[22]

참고 항목

참조

  1. ^ Kantor, T. G. (1986). "Ketoprofen: a review of its pharmacologic and clinical properties". Pharmacotherapy. 6 (3): 93–103. doi:10.1002/j.1875-9114.1986.tb03459.x. PMID 3526298. S2CID 25309841.
  2. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 520. ISBN 9783527607495.
  3. ^ Mazières, B; Rouanet, S; Guillon, Y; Scarsi, C; Reiner, V (2005). "Topical ketoprofen patch in the treatment of tendinitis: a randomized, double blind, placebo controlled study". The Journal of Rheumatology. 32 (8): 1563–70. PMID 16078335.
  4. ^ Mazières, B (2005). "Topical ketoprofen patch". Drugs in R&D. 6 (6): 337–44. doi:10.2165/00126839-200506060-00003. PMID 16274258. S2CID 30719197.
  5. ^ Jump up to: a b Sekiya, I; Morito, T; Hara, K; Yamazaki, J; Ju, YJ; Yagishita, K; Mochizuki, T; Tsuji, K; Muneta, T (2010). "Ketoprofen Absorption by Muscle and Tendon after Topical or Oral Administration in Patients Undergoing Anterior Cruciate Ligament Reconstruction". AAPS PharmSciTech. 11 (1): 154–58. doi:10.1208/s12249-009-9367-2. PMC 2850498. PMID 20087696.
  6. ^ Sarzi-Puttini, P; Atzeni, F; Lanata, L; Bagnasco, M (2013). "Efficacy of ketoprofen vs. ibuprofen and diclofenac: a systematic review of the literature and meta-analysis". Clinical and Experimental Rheumatology. 31 (5): 731–8. PMID 23711416.
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  21. ^ 오웬스 JG, 캐머링 SG, 스탠튼 SR 등. 케토프로펜과 페닐부타존을 사용한 전처리가 개의 정신적 유도 시노브염에 미치는 영향. 866 – 872.
  22. ^ Naidoo V, Wolter K, Cromarty D, Diekmann M, Duncan N, Meharg AA, Taggart MA, Venter L, Cuthbert R (2009). "Toxicity of non-steroidal anti-inflammatory drugs to Gyps vultures: a new threat from ketoprofen". Biology Letters. 6 (3): 339–341. doi:10.1098/rsbl.2009.0818. ISSN 1744-9561. PMC 2880042. PMID 20007163.

외부 링크

  • "Ketoprofen". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.