독실아민
Doxylamine![]() | |
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임상 데이터 | |
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상호 | Unisom, Vicks Formula 44(Dextromethorphan과 조합), 기타 |
AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
Medline Plus | a682537 |
임신 카테고리 |
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루트 행정부. | 입으로 |
ATC 코드 | |
법적 상태 | |
법적 상태 | |
약동학 데이터 | |
바이오 어베이러빌리티 | 구강 : 24.[1]7% 비강내: 70.[1]8% |
대사 | 간(CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9)[2] |
반감기 제거 | 10 ~ 12 시간 (범위 7 ~15 시간)[2][3][4] |
배설물 | 소변(60%), 대변(40%)[5] |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
드러그뱅크 | |
켐스파이더 | |
유니 | |
케그 | |
체비 | |
첸블 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
ECHA 정보 카드 | 100.006.742 |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C17H22N2O |
몰 질량 | 270.376 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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(표준) |
유니솜 등의 브랜드명으로 판매되고 있는 독실아민은 불면증과 알레르기 치료에 사용되는 항히스타민제입니다.피리독신(비타민B6)과 함께 임산부의 입덧 치료에도 사용된다.독실아민은 처방전 없이 살 수 있으며, NyQuil과 같은 야간 감기약과 아세트아미노펜과 코데인이 함유된 진통제에 수면을 돕는 데 사용됩니다.약은 입으로 먹는다.
독실아민의 부작용으로는 [6][4]어지럼증, 졸음, 그로기, 입마름 등이 있다.독실아민은 항히스타민제, 특히 히스타민1 H 수용체의 역작용제이며, 항콜린제, 특히 무스카린성 아세틸콜린 수용체1 M에서 M까지의5 길항제이다.그것은 1세대 항히스타민제로 뇌로 침투하여 중앙 매개 진정제 및 최면 효과를 낸다.
독실아민은 1948년 또는 [7]1949년에 처음 기술되었다.독실아민을 포함한 몇몇 1세대 항히스타민제는 세계에서 [8]가장 널리 사용되는 수면제이다.
의료 용도
독실아민은 재채기, 콧물, 눈물, 두드러기, 피부 발진, 가려움증, 그리고 감기나 알레르기 증상을 치료하는데 사용되는 항히스타민제이다.그것은 또한 [9]불면증에 대한 단기 치료제로도 사용된다.
불면증
1세대 항히스타민 디펜히드라민, 독세핀, 독실아민, 피릴라민은 불면증 [8]예방 및 치료에 가장 널리 사용되는 약이다.2004년 현재, 처방전 없이 살 수 있는 약인 독실아민과 디펜히드라민은 단기 [10]불면증 치료에 가장 일반적으로 사용되는 약제였다.2008년과 2017년 현재, 처방전 없이 살 수 있는 항히스타민제는 "상대적인 효과와 안전성 [11][12]데이터 부족" 때문에 만성 불면증 치료를 위해 미국 수면 의학 협회에 의해 권장되지 않았다.디펜히드라민은 [11][12]논의되었지만, 지침의 어느 버전도 독실아민을 명시적으로 포함하거나 언급하지 않았다.독실아민을 포함한 처방전 없이 살 수 있는 수면 보조제에 대한 2015년 체계적인 검토에서는 [4]불면증 치료를 위한 독실아민의 사용을 알리는 증거가 거의 발견되지 않았다.
2022년에 발표된 불면증 치료를 위한 의약품의 주요 체계적 검토와 네트워크 메타 분석 결과, 독실아민은 4주 동안 0.47(95% 0.06 - 0.89)[13] 불면증 치료를 위한 위약에 대해 효과 크기(표준 평균 차이(SMD))를 보였다.증거의 확실성은 [13]중간 정도로 평가되었다.장기 치료(3개월)[13] 측면에서 독실아민에 대한 데이터는 없었다.비교를 위해 평가된 다른 진정제 항히스타민류인 독세핀과 트리미프라민은 [13]각각 0.30주(95% CI -0.05 -0.64)와 0.55(95% CI -0.11 -1.21)에서 효과 크기(SMD)를 보였다.
수면에 사용된 독실아민 용량은 5 ~ 50mg이며, 25mg이 대표적인 용량이다.[14][15][16][17]
입덧
독실아민은 입덧을 [18][19][20]치료하기 위해 피리독신/독실아민 조합 약물에 사용된다.그것은 미국 식품의약국에 의해 [18][19]입덧 치료에 대해 승인된 유일한 의약품이다.
이용 가능한 폼
독실아민은 의학적으로 독실아민의 숙신산염인 독실아민 숙신산염으로 사용되며 단독(Decapryn, Doxy-Sleep-Aid, Unisom) 및 피리독신(비타민6 B의 한 형태)과 함께 사용할 수 있다(Bendectin, Bonjesta, Diclegis).[21]독실아민은 25mg의 독실아민 [21]숙신산염이 포함된 즉시 방출성 경구정제로만 사용할 수 있다.독실아민 숙신산염 12.5mg을 함유한 경구용 정제 및 독실아민 숙신산염 25mg을 함유한 경구용 캡슐도 이전에 사용 가능했으나 [21]중단되었다.독실아민과 피리독신의 조합은 10~20mg의 독실아민 숙신산염과 10~20mg의 피리독신 [21]염산염을 포함하는 확장 및 지연 방출 경구정제의 형태로 이용 가능하다.독실아민만 처방전 없이 살 수 있는 반면, 피리독신과 결합된 독실아민은 처방전 전용 의약품이다.[21]독실아민은 또한 NyQuil Cold & Flu와 같은 처방전 없이 살 수 있는 야간 감기약 제품(아세트아미노펜, 독실아민 숙신산 6.25~12.5mg 및 덱스트로메토르판 하이드로브로미드 함유)에서도 사용 가능하며, 진정 성분으로 사용됩니다.[22][23]
금지 사항
독실아민의 태아 안전 등급은 "A"(위험의 증거가 [24]없음)입니다.
부작용
독실아민의 부작용으로는 어지럼증,[4] 졸음, 입마름 등이 있다.독실아민은 강력한 항콜린제이며 흐릿한 시력, 건조한 입, 변비, 근육 조절 불능, 요폐, 정신 착란,[17][6] 섬망 등을 포함한 그러한 약물에 공통적인 부작용 프로파일을 가지고 있다.
비교적 긴 제거 반감기(10-12시간) 때문에 독실아민은 진정, 졸음, 그로기, 입마름, 최면제로 [25][17]사용될 때 피로감을 포함한 다음 날 효과와 관련이 있다.이는 "숙취 효과"[17]로 설명할 수 있습니다.디펜히드라민(4~8시간)의 제거 반감기가 독실아민에 비해 [26]짧으면 수면 보조제로서 독실아민보다 유리할 수 있다.
독실아민과 같은 항히스타민제는 처음에는 진정제이지만 반복 사용 시 내성이 발생하고 중단 [6][27]시 불면증이 재발할 수 있습니다.
때때로 혼수상태와 횡문근융해증에 대한 보고가 [2]독실아민과 함께 보고되었다.이것은 디펜히드라민과는 대조적이다.[2]
쥐와 쥐에서 독실아민의 발암성에 대한 연구는 간암과 갑상선암, 특히 쥐에서 [28]양성 반응을 보였다.인체 내 이 약물의 발암성은 잘 연구되지 않았으며, 국제 암 연구 기구는 이 약물을 [29]"인간에 대한 발암성으로 분류할 수 없다"고 명시했다.
과다 복용
독실아민은 일반적으로 건강한 성인에게 투여하기에 안전하다.6개월간 최대 [30]1,600mg/일의 독실아민을 독성이 거의 없는 정신분열증 성인에게 투여하였다.사람의 [31]경우 중앙치사량(LD)은50 약 500mg/kg으로 추정된다.과다 복용의 증상으로는 구강 건조, 동공 확장, 불면증, 야경증, 행복감, 환각, 발작, 횡문근융해증, 사망 등이 있을 수 있다.[32]독실아민 과다복용으로 인한 사망자가 보고되었다.이러한 증상은 혼수, 강직성 간질 발작 및 심폐 정지로 특징지어집니다.아이들은 심폐정지에 걸릴 위험이 높은 것으로 보인다.1.8mg/kg 이상의 어린이에 대한 독성 선량이 보고되었다.3세 아이는 1,000mg의 독실아민 석신산염을 [5]섭취한 후 18시간 만에 사망했다.그러나, 우리는 그 문제를 해결하기 위해를 가할 수 있다.[33]
약리학
약역학
위치 | Ki(nM) | 종. | 참조 |
---|---|---|---|
SERT | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
NET | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
DAT | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
5-HT2A | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
5-HT2C | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
α1B | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
α2A | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
α2B | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
α2C | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
H1 | 42 | 인간 | [35] |
H2 | ND | ND | ND |
H3 | 10,000 이상 | 인간 | [35] |
H4 | ND | ND | ND |
M1 | 490 | 인간 | [35] |
M2 | 2,100 | 인간 | [35] |
M3 | 650 | 인간 | [35] |
M4 | 380 | 인간 | [35] |
M5 | 180 | 인간 | [35] |
가치들은 기성용(nM), 별도의 언급이 없다.이 사이트에가 작을수록 값이 더 강하게 그 약 주신다. |
는 히스타민 H1수용체의 적수나 역 모두의 효능 제이다는 주로Doxylamine 한다.[36][35]이 조치의 진정제 항히스타민 특성을 책임을 지고 있다.[36][35]독실아민은 무스카린성 아세틸콜린 [36][35]수용체의 길항제 역할을 하며, 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 항콜린 작용 및 (대용량으로) 섬망 효과의 원인이 [36][35]되는 작용이다.
약동학
독실아민의 생체 가용성은 경구 투여의 경우 24.7%, 비강 [1]내 투여의 경우 70.8%이다.독실아민의 T는max 1.5~[2]2.5시간이다.제거 반감기는 10~12시간(7~15시간)[2][3][4]입니다.독실아민은 주로 시토크롬 P450 효소 CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9에 [2][37]의해 간에서 대사된다.주요 대사물은 N-desmethyldoxyamine, N-didesmethyldoxyamine 및 Doxyamine N-oxide이다.[38]독실아민은 소변에서 60%, [5]대변에서 40%가 제거된다.

화학
독실아민은 항히스타민류의 [8]에탄올아민류의 구성원이다.이 그룹으로부터의 다른 항히스타민류에는 브로모디펜히드라민, 카르비녹사민,[8][39] 클레마스틴, 디멘히드라민, 오르페나드린 및 페닐톨록사민이 포함된다.
역사
독실아민은 1세대 항히스타민제로 네이선 스펠버와 동료들에 의해 발견됐으며 1948년 [40][7][41]또는 1949년에 처음 보고됐다.1966년부터 [40]NyQuil의 항히스타민 성분이다.
독실아민, 피리독신(비타민6 B), 디시클로민(항콜린제 항경련제)의 조합인 벤덱틴은 1956년에 [42]입덧 치료를 위해 판매되었다.이 제품은 1976년에 디시클로민을 [42]제거하기 위해 재구성되었습니다.변형된 제품은 선천성 사지 [42]결함과의 연관성에 대한 우려로 1983년 미국에서 제조사에 의해 자발적으로 중단되었다.그러나 이러한 우려는 [18][19]연구에 의해 뒷받침되지 않았다.2013년, 독실아민/피리독신은 [18][19]디클기스라는 브랜드명으로 미국에 다시 도입되었습니다.이 [18][19]조합은 1979년부터 판매된 캐나다의 시장에서 제거되지 않았다.
사회와 문화
제제
독실아민은 주로 숙신산염인 숙신산독실아민으로 사용된다.
- NyQuil의 진정 성분입니다(일반적으로 덱스트로메토르판 및 아세트아미노펜과 조합).
- 호주, 캐나다, 남아프리카, 영국 등 영연방 국가에서는 긴장성 두통 및 기타 통증 치료제로 Dolased, Propain Plus, Syndol 또는 Mersyndol이라는 상표명으로 파라세타몰(아세트아미노페닌)과 코데인을 사용하여 독실아민을 제조할 수 있습니다.
- 독실아민 숙신산염은 솜닐(남아공), 도질레, 도노밀, 리덴(프랑스, 러시아 연방), 도르미디나(스페인, 포르투갈), 레스타빗, 유니솜-2, 소미나르(태국), 호주(일반)라는 브랜드의 일반 처방전 없이 살 수 있는 수면 보조기에 사용된다.
- 미국의 경우:
- 캐나다:
- 입덧을 예방하기 위해 사용되는 디클렉틴의 성분으로는 독실아민 숙신산염과 피리독신(비타민B6)이 있다.
- 또한 에반옴(Ion Healthcare에서 판매)이라는 상표명으로 비타민6 B 및 엽산과 함께 사용할 수 있습니다.
- 인디아
- 독실아민 제제는 일반적으로 엽산을 포함할 수 있는 피리독신과 함께 제공됩니다.따라서 임신부는 독실아민 사용이 제한된다.
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