AM-1235

AM-1235
AM-1235
AM-1235 structure.png
법적 상태
법적 상태
식별자
  • 1-[(5-플루오로펜틸)-6-니트로-1H-인돌-3-일]-(나프탈렌-1-일)메타논
CAS 번호
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C24H21FN2O3
몰 질량404.441 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c24cc2ccc4C(=O)c(c3)c1cc([N](=O)=O)cc1n3CCCF
  • InChI=1S/C24H21FN2O3/c25-13-4-5-14-26-16-22(20-12-11 (27)30)15-23(20)26)24(28)21-10-6-8-17-2-173-192
  • 키: LNGVQORPSNNMSZ-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

AM-1235(1-(5-플루오로펜틸)-3-(나프탈렌-1-오일)-6-니트로인돌)는 칸나비노이드 수용체1 CB에 대해 강력하고 합리적으로 선택적인 작용제로 작용하는 약물이다.

약리학

약역학

AM-1235는 CB에서 2012.4nM인 것에i 비해 CB에서 K가 1.5nM인 [1]칸나비노이드 수용체 작용제이다.인돌링상의 6-니트로 치환에 의해 CB와2 CB의1 양쪽 어피니티는 비치환 모화합물 AM-2201에 비해 감소하지만2 CB 어피니티는 훨씬 감소하여 CB 선택성은1 약 13배이다.[2]이는 AM-1221과 같은 다른 관련 화합물과는 대조적으로 6-니트로 치환으로 [3]CB에 대한 상당한2 선택성이 부여된다.

약동학

주요 기사:JWH-018의 약동학 데이터는 일반적으로 AM-1235에 적용된다.

AM-1235의 대사량은 JWH-018의 대사량과 약간 다를 뿐입니다.AM-1235 N-탈알킬화는 펜탄(또는 일반적으로 플레인 알칸) 대신 플루오로펜탄을 생성합니다.플루오로펜탄은 알킬화제로 기능하거나 독성 플루오로아세트산으로 더욱 대사될 수 있다고 추측되어 왔다.이것은 플루오로알칸이 정상 조건에서는 알킬화제로 작용하지 않고 불균일한 플루오로알칸 사슬이 상당히 덜 독성이 있는 플루오로프로판산으로 [4][5]대사되기 때문에 사실이 아니다.

법적 상태

미국에서는 AM-1235와 같은 3-(1-나프토일) 인돌 클래스의 모든1 CB 수용체 작용제가 Schedule I 제어 [6]물질이다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ 미국은 7241799, Makriyannis A, Deng H, 2004-11-05, 2007-07-10 발행된 "Cannabimetic Indole 유도체"를 승인했다.
  2. ^ Deng H (2000). Design and synthesis of selective cannabinoid receptor ligands: Aminoalkylindole and other heterocyclic analogs (PhD. Dissertation). University of Connecticut. ProQuest 304624325.
  3. ^ WO는 20012855, Makriyannis A, Deng H, 2001-04-26, 2001-06-07 발행된 "Cannabimetic Indole 유도체"를 부여했다.
  4. ^ Millington JE, Pattison FL (November 1956). "Toxic fluorine compounds: XII. Esters of ω-fluoroalcohols". Canadian Journal of Chemistry. 34 (11): 1532–1541. doi:10.1139/v56-200.
  5. ^ Pattison FL, Howell WC, Woolford RG (February 1957). "Toxic fluorine compounds: XIII. ω-Fluoroalkyl ethers". Canadian Journal of Chemistry. 35 (2): 141–148. doi:10.1139/v57-021.
  6. ^ 21 U.S.C. § 812: 통제물질의 스케줄