나프록센

Naproxen
"안탈긴"은 여기서 방향을 바꾼다. 그것은 Antangin과 혼동해서는안 된다.
나프록센
Naproxen2DACS.svg
Naproxen3d.png
임상자료
발음/nəˈprɒksən/
상명알레브[1][2], 나프로신 등
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a681029
라이센스 데이터
임신
, 카테고리
경로:
행정		입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • AU: S2 (약병약) 15일 이하의 공급량을 포함하는 조제 시. 그렇지 않으면 부칙 4(처방에만 해당)[4]이다.
  • CA: OTC
  • UK: P(월경용), 그렇지 않으면 POM
  • US: OTC / Rx 전용
약동학 데이터
생체이용가능성95%(입으로)
단백질 결합99%
신진대사간 (6-desmethylnaproxen까지)
제거 반감기12-17시간(시간)[5]
배설신장
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
PDB 리간드
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.040.747 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C14H14O3
어금질량230.263 g·190−1
3D 모델(JSmol)
녹는점152–154 °C(306–309 °F)
(iii)

그중에서도 알레브라는 상표명으로 판매되는 나프록센은 통증, 생리통, 류마티스 관절염, 통풍, 발열 등의 염증성 질환을 치료하는 데 사용되는 비스테로이드성 소염제(NSAID)이다.[6] 그것은 구두로 찍은 것이다.[6] 그것은 즉각적이고 지연된 릴리스 공식으로 이용할 수 있다.[6] 효과는 1시간 이내에 나타나며 최대 12시간까지 지속된다.[6]

흔한 부작용으로는 어지럼증, 두통, 멍, 알레르기 반응, 속쓰림, 복통 등이 있다.[6] 심각한 부작용으로는 심장병, 뇌졸중, 위장 출혈, 위궤양 등의 위험이 증가한다.[6] 심장병 위험은 다른 NSAID보다 낮을 수 있다.[6] 신장에 문제가 있는 사람에게는 권장하지 않는다.[6] 임신 3개월째에는 사용을 권장하지 않는다.[6]

Naproxen은 선택성이 없는 COX 억제제다.[6] 그것은 프로피온산 등급의 약물에 속한다.[6] NSAID로서 Naproxen은 프로스타글란딘이라는 염증 매개체의 생산을 줄임으로써 항염증 작용을 하는 것으로 보인다.[7] 간에서 활동하지 않는 대사물에 의해 대사된다.[6]

Naproxen은 1967년에 특허를 받았고 1976년에 미국에서 의료용으로 승인되었다.[8][6][9] 그것은 처방전 없이 일반 의약품으로 이용할 수 있다.[6][10] 2018년에는 미국에서 67번째로 가장 많이 처방된 약으로 1,100만 건 이상의 처방전이 있었다.[11][12]

의학적 용법

Naproxen의 의학적 용도는 항염증 화합물로서의 작용 메커니즘과 관련이 있다.[8] 나프록센은 통증, 발열 등 과도한 염증으로 인한 다양한 염증 조건과 증상 치료에 사용된다(나프록센은 항염증 활동 외에도 열감소, 즉 항균성 성질을 가지고 있다).[8] 나프록센의 항염증 활동에 반응할 수 있는 염증성 통증의 근원은 편두통, 골관절염, 신장결석, 류머티스 관절염, 시뇨관절염, 통풍, 항혈성 척추염, 생리경련, 건염, 부염 등의 질환이다.[1]

나프록센 나트륨은 약물 과다사용 두통에 "교량요법"으로 사용되어 환자들이 다른 약물을 서서히 떼어낼 수 있도록 한다.[13]

사용 가능한 제형식

나프록센 나트륨은 즉시 출시될 뿐만 아니라 연장 출시 태블릿으로도 사용할 수 있다. 확장된 릴리스 공식("지속적인 릴리스" 또는 "엔터틱 코팅"이라고도 함)은 즉시 릴리스 공식보다 발효하는 데 시간이 더 오래 걸리기 때문에 즉각적인 통증 완화를 원할 때 유용하지 않다. 장기적 통증 완화가 바람직한 만성적, 또는 장기간 지속되는 조건의 치료에 확장적 릴리스 제제가 더 유용하다.[14]

  • 나프록센 250mg 정제

  • 220mg의 나프록센 나트륨. L490(상향)을 각인하십시오. 둥글고 연한 파란색 태블릿.[14]

  • Naproxen은 앞뒤로 500mg의 릴리즈를 연장했다.

임신과 수유

소량의 나프록센은 모유에 배설된다.[1] 그러나 나프록센을 복용하는 어머니로부터 모유를 먹인 유아에게는 부작용이 드물다.[15]

역효과

일반적인 부작용으로는 어지럼증, 졸음, 두통, 발진, 멍, 위장병 등이 있다.[8][1] 중용은 말기 신장질환과 신부전의 위험 증가와 관련이 있다.[8][16] Naproxen은 3%의 사람들에게 다리에 근육 경련을 일으킬 수 있다.[17]

미국 식품의약국(FDA)은 2020년 10월, 양수가 낮은 태아의 신장 질환 위험을 설명하기 위해 모든 비스테로이드성 항염증 약물에 대해 약물 라벨을 업데이트하도록 요구했다.[18][19] 그들은 임신 20주 혹은 그 이후에 임산부의 NSAIDs를 피하라고 권고한다.[18][19]

위장

다른 비 COX-2 선택적 NSAIDs와 마찬가지로 나프록센은 속쓰림, 변비, 설사, 궤양, 위출혈과 같은 위장 장애를 일으킬 수 있다.[20] 나프록센은 위장 부작용의 위험을 줄이기 위해 음식과 함께 구강으로 복용해야 한다.[citation needed] 궤양이나 염증성 장 질환이 있는 사람은 나프록센을 복용하기 전에 의사와 상의해야 한다.[citation needed] 미국 시장에서 나프록센은 위장 궤양이나 출혈의 위험성에 대한 경고와 함께 판매된다.[1] 나프록센은 위궤양의 중간위험이 낮은 이부프로펜과 고위험인 인데메타신보다 높다.[21] 위궤양 위험을 줄이기 위해 기존 위궤양이 있는 사람을 장기간 치료할 때 양성자-펌프 억제제(위산 생성을 감소시키는 약물)와 결합하거나 NSAIDs에 있는 동안 위궤양이 발병한 이력과 결합하는 경우가 많다.[22][23]

심혈관의

COX-2 선택적 및 비선택적 NSAID는 심근경색 및 뇌졸중과 같은 심각하고 잠재적으로 치명적인 심혈관 질환의 수의 증가와 연관되어 있다.[24] 그러나 Naproxen은 가장 작은 전체 심혈관 위험과 관련이 있다.[25][26] 비스테로이드성 항염증 약물을 처방할 때는 심혈관계 위험을 반드시 고려해야 한다. 이 약은 이부프로펜에 비해 뇌졸중 관련 위험의 약 50%를 가지고 있었으며 대조군에 비해 심근경색 횟수가 줄어든 것과도 관련이 있었다.[25]

고선량 나프록센이 투약 간격 내내 혈소판 트롬박산의 거의 완전한 억제를 유도하고 심혈관 질환(CVD) 위험을 증가시키지 않는 것처럼 보인다는 연구 결과가 나왔다. 반면 다른 비아스피린 고선량 NSAID 요법은 혈소판 COX-1에만 일시적인 영향을 미치며 작지만 확실한 혈관 위험과 관련이 있었다. 반대로, 나프록센은 다른 NSAID에 비해 위장관 출혈 합병증의 비율이 더 높았다.[26]

상호작용

약물-약물 상호작용

나프록센은 항우울제, 리튬, 메토트렉산염, 프로벤시드, 와파린 및 기타 혈액 희석제, 이뇨제를 포함한 심장 또는 혈압 약품 또는 프레드니손과 같은 스테로이드 약품과 상호작용할 수 있다.[1]

나프록센과 같은 NSAID는 SSRI 항우울제의 효능을 방해하고 감소시킬 수 있을 뿐만 아니라 함께 복용할 때 각 등급의 약물의 개별 출혈 위험보다 더 큰 출혈 위험을 증가시킬 수 있다.[27][28] Naproxen은 SSRI의 존재에 있어서 금지되지 않는다. 그러나 그에 상응하는 약물 사용은 주의해서 이루어져야 한다.[28]

약물-식품 상호작용

알코올 섭취는 용량 의존적인 방식으로 나프록센과 같은 NSAID와 결합할 때 위장 출혈의 위험이 증가한다(즉, 나프록센의 복용량이 많을수록 출혈의 위험성이 높아진다).[29] 술을 많이 마시는 사람들이 가장 위험하다.[29]

약리학

작용기전

나프록센은 비선택적 콕시브로서 COX-1과 COX-2 효소 모두를 역방향으로 억제함으로써 작용한다.[30][31][32][33][34] 이것은 프로스타글란딘 합성을 억제하는 결과를 초래한다. 프로스타글란딘은 체내의 신호 분자로 작용하여 염증을 유발한다. 따라서 COX-1/2를 억제함으로써 나프록센은 항염증 효과를 유도한다.

약동학

Naproxen은 CYP1A2와 CYP2C9의 부기질이다. 간에서 6-O-desmethylnaproxen에 광범위하게 대사되며, 모약과 데스메틸 대사물 모두 각각의 아킬글루쿠로니드 결합 대사물에게 추가 대사를 거친다.[35] 두 번의 임상실험을 분석한 결과, 나프록센 나트륨이 1~2시간 내에 최고 혈장 농도에 도달하긴 하지만, 나프록센의 혈장 농도가 경구 투여 후 2~4시간 사이에 최고치인 시간이 발생하는 것으로 나타났다.[5]

약리유전학

나프록센의 약리유전학은 그것의 부작용을 더 잘 이해하기 위한 노력으로 연구되어 왔다.[36] 1998년에, 작은 약동학(PK) 연구는 나프록센을 복용하는 동안 심각한 위장 출혈의 부작용을 경험할 수 있는 환자의 신체에서 나프록센을 제거하는 능력의 차이가 환자의 위험의 차이를 설명할 수 있다는 것을 보여주지 못했다.[36] 그러나 이번 연구에서는 나프록센 청산을 담당하는 약물대사효소인 CYP2C9의 활성도 차이를 설명하지 못했다.[36] CYP2C9 유전자형과 NSAID 유도 위장 출혈의 관계에 관한 연구는 주요 CYP2C9 기질(나프록센과 같은)의 간극을 줄이는 CYP2C9의 유전적 변형이 NSAID 유도 위장 출혈의 위험을 증가시키며, 특히 균질성 결함 변종의 경우 더욱 그러함을 보여주었다.[36]

2017년 10월 현재 Naproxen에 대한 일상적인 CYP2C9 시험에 대한 권고사항은 없다.[37]

화학

Naproxen은 NSAIDs의 2-arylpropionic acid(프로펜) 계열의 일원이다.[38] 자유산은 무취, 백색에서 백색까지의 결정체 물질이다.[citation needed] 그것은 지질 용해성이고 사실상 물에서 용해되지 않는다. 용해점은 152–155 °C이다.[citation needed]

합성

나프록센은 싱텍스가 2나프톨부터 산업적으로 생산한 것으로 다음과 같다.[39]

Large-Scale Synthesis of S-naproxen.svg

사회와 문화

브랜드명

Naproxen and naproxen sodium are marketed under various brand names, including Accord, Aleve, Anaprox, Antalgin, Apranax, Feminax Ultra, Flanax, Inza, Maxidol, Nalgesin, Naposin, Naprelan, Naprogesic, Naprosyn, Narocin, Pronaxen, Proxen, and Soproxen.[2] 비모보라는 브랜드명으로 지연 출시 태블릿에 나프록센/에솜프라졸 마그네슘의 조합으로도 사용할 수 있다.[2][40]

접근 제한

싱텍스는 1976년 나프록센을 처방약인 나프록센으로 처음 시판했다. 그들은 1980년에 아나프록스라는 브랜드명으로 나프록센 나트륨을 처음 시판했다. 그것은 전 세계 많은 곳에서 처방전만 쓰는 약으로 남아 있다.[citation needed] 미국에서는 1994년 식품의약국(FDA)이 장외(OTC) 의약품으로 승인했다. 미국 내 나프록센의 OTC 준비물은 주로 바이엘헬스케어가 알레브라는 브랜드명과 220mg의 일반 상점 브랜드 제형으로 마케팅하고 있다.[41] 호주에서, 나프록센 나트륨 275 mg의 알약들은 스케줄 2 약국 약품이며, 하루 최대 복용량은 5 알약 또는 1375 mg이다. 영국에서는 2008년 페미니맥스 울트라라는 상표명으로 250mg의 나프록센이 OTC 판매 허가를 받아 15~50세 여성의 1차적 이상기증 치료를 받았다.[42] 네덜란드의 경우 약국에서는 220mg, 275mg의 알약들이 OTC를 이용할 수 있으며, 550mg은 약국에서만 OTC를 이용할 수 있다. Aleve는 2009년 7월 14일에 캐나다의 대부분의 지방에서 카운터를 통해 이용 가능해졌다. 그러나 브리티시 컬럼비아, 퀘벡, 뉴펀들랜드, 래브라도는 아니었다.[43] 이후 2010년 1월에 브리티시 컬럼비아에서 OTC를 이용할 수 있게 되었다.[44]

리서치

나프록센은 독감에 대한 항바이러스 활동을 할 수 있다. 실험실 연구에서는 바이러스의 뉴클레오프로테인의 RNA 결합 홈을 차단하여 리보핵프로테인 복합체의 형성을 막는데, 이는 바이러스 뉴클레오프로테인을 순환에서 빼내는 것이다.[45]

진단

Naproxen은 전염성 열과 신소성 또는 결합 조직 질병 관련 열을 구별하기 위해 사용되어 왔다.[46] 문헌은 결론에 이르지 못하지만, 나프록센은 감염열과 신소성열을 감소시키는 효능에 의해 감염열과 신소성열을 구별하는데 도움을 줄 수 있다고 생각된다; 어떤 연구에서는, 나프록센이 감염열을 감소시킨 것보다 더 나은 신소성열을 감소시켰다.[47]

수의학용

말들

나프록센은 10mg/kg의 용량으로 말에게 입으로 전달되며, 안전 여유(권장 투여량의 3배에서 42일 동안 독성이 없을 경우)가 넓다는 것을 보여주었다.[48] 일반적으로 사용되는 NSAID 페닐부타존보다 근염에 더 효과적이며, 근육파괴의 병인 [49]등가운동성 횡문근융해증 치료에 특히 좋은 결과를 보였으나 근골격계 질환에는 덜 사용된다.[medical citation needed]

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외부 링크

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