항히스타민제

Antihistamine
항히스타민제
약물 클래스
Histamine structure diagram
히스타민 구조
클래스 식별자
발음/nti-h-st-mi-n/
ATC 코드R06
작용 메커니즘• 수용체 길항제
• 역작용제
생물학적 표적히스타민수용체
• HRH1
• HRH2
• HRH3
• HRH4
외부 링크
메쉬D006633
Wikidata에서

항히스타민제는 알레르기 비염, 일반 감기, 인플루엔자 및 기타 [1]알레르기를 치료하는 약입니다.일반적으로, 사람들은 처방전 없이 살 수 있고 꽃가루, 먼지 진드기 또는 동물 알레르기로 인한 코막힘, 재채기 또는 두드러기를 완화시켜 [1]주는 저렴하고 일반적인 약으로 항히스타민제를 복용한다.항히스타민제는 보통 단기 [1]치료를 위한 것이다.만성 알레르기는 천식, 축농증, 그리고 하부 [1]기도 감염을 포함하여 항히스타민제가 치료하지 못할 수 있는 건강 문제의 위험을 증가시킨다.항히스타민제를 장기간 [1]복용하고자 하는 분은 전문의 상담을 받는 것이 좋습니다.

사람들이 알레르기를 치료하기 위한 약물을 묘사하기 위해 일반적으로 "항히스타민"이라는 단어를 사용하지만, 의사들과 과학자들은 이 용어를 [2]신체에 있는 히스타민 수용체의 활동에 반대하는 약물의 종류를 묘사하기 위해 사용합니다.이런 의미에서 항히스타민제는 작용하는 히스타민 수용체에 따라 하위 분류된다.항히스타민제의 가장 큰 종류는 H-항히스타민제와1 H-항히스타민제이다2.

H-항히스타민제는1 뇌 결절핵뿐만 아니라 몸의 비만 세포, 평활근, 내피에서 히스타민1 H 수용체와 결합함으로써 작용한다.히스타민 H 수용체를1 표적으로 하는 항히스타민제는 코의 알레르기 반응(예: 가려움증, 콧물, 재채기)을 치료하는데 사용됩니다.또한, 그것들은 내이의 문제로 인한 불면증, 멀미 또는 현기증을 치료하는데 사용될 수 있다.H-항히스타민제는2 주로 위의 상부 위장관에 있는 히스타민2 H 수용체에 결합합니다.히스타민 H 수용체를2 대상으로 하는 항히스타민제는 위산 상태(예: 소화성 궤양 및 산 역류)를 치료하는 데 사용됩니다.다른 항히스타민제들도 H 수용체와4 H 수용체를 대상으로3 한다.

히스타민 수용체는 구성 활성을 나타내므로 항히스타민 수용체는 히스타민 [2][3][4][5]수용체에서 중성 수용체 길항제 또는 역작용제 역할을 할 수 있다.현재 시판되고 있는 소수의 H-항히스타민만이1 역작용제로 [2][5]기능하는 것으로 알려져 있다.

의료 용도

히스타민은 혈관을 더 투과성(혈관 투과성)으로 만들고, 체액이 모세혈관에서 조직으로 빠져나가게 하며, 이것은 알레르기 반응의 전형적인 증상인 콧물과 눈물로 이끈다.히스타민은 또한 혈관신생을 [6]촉진한다.

항히스타민제는 히스타민 수용체에 대한 히스타민 결합을 차단하거나 신경, 혈관 평활근, 선세포, 내피 및 돛대 세포에 대한 히스타민 수용체 활성을 감소시킴으로써 히스타민 유도 수경 반응(생장) 및 플레어 반응(혈관 확장)을 억제한다.항히스타민제는 또한 이관 기능 장애를 교정하는데 도움을 줄 수 있으며, 따라서 청력저하, 귀막힘, 심지어 [7]이명과 같은 문제들을 교정하는데 도움을 줄 수 있다.

가려움증, 재채기, 염증 반응은 H1 [2][8]수용체에 작용하는 항히스타민제에 의해 억제된다.2014년에는 데슬라타딘 등 항히스타민제가 항염증성질과 피지 [9][10]생성 억제 능력으로 여드름의 표준화된 치료를 보완하는 효과가 있는 것으로 나타났다.

종류들

H-항히스타민류1

주요 기사 : H-항히스타민제1

H-항히스타민제는1 H [4][5]수용체의1 활성을 저해하는 화합물을 말한다.H 수용체는 구성1 활성을 나타내기 때문에 H-항히스타민제는1 [4][5]중성 수용체 길항제 또는 역작용제가 될 수 있다.일반적으로, 히스타민은 H 수용체에1 결합하고 수용체의 활성을 높인다; 수용체 길항제들은 수용체에 결합하고 히스타민에 의해 수용체의 활성화를 차단함으로써 작용한다; 그에 비해, 역작용제는 수용체에 결합하고 둘 다 히스타민의 결합을 차단하고, 그리고 그것의 구성 활성을 감소시킨다.h는 [4]히스타민과는 반대이다.대부분의 항히스타민제는 H 수용체에서는1 역작용제이지만, 이전에는 [11]길항제라고 생각되었다.

임상적으로 H-항히스타민제는1 알레르기 반응과 비만세포 관련 질환을 치료하는데 사용된다.진정제는 혈액-뇌 장벽을 쉽게 넘는 H-항히스타민제의1 일반적인 부작용이다. 따라서 디펜히드라민 및 독실아민과 같은 이러한 약물의 일부는 불면증 치료에 사용될 수 있다.가 염증 과정을 조절하는 전사인자인 NF-γB의 발현은 수용체의 구성 활성과 H [2]수용체에서의1 작용제(히스타민) 결합에 의해 촉진되기 때문에 H-항히스타민도1 염증을 줄일 수 있다.

이러한 효과의 조합 및 경우에 따라서는 대사 작용도 함께 이루어지며, 대부분의 1세대 항히스타민제는 오피오이드 진통제에 진통제 스페어링(잠재적) 효과를 가지며, 어느 정도 비오피오이드 진통제에 대해서도 진통 효과가 있다.이러한 목적으로 사용되는 가장 일반적인 항히스타민제로는 히드록시진, 프로메타진(특히 코데인과 유사한 프로드러그 오피오이드에 도움이 되는 효소 유도), 페닐톨록사민, 오르페나드린 및 트리펠렌나민이 있으며, 일부는 자체 진통 특성을 가질 수 있으며, 또는 페나드린이 그 예이다.

2세대 항히스타민제는 1세대 항히스타민제보다 훨씬 적은 정도로 혈액-뇌 장벽을 통과한다.말초 히스타민 수용체에 집중된 효과로 인해 진정 효과를 최소화합니다.그러나 2세대 항히스타민제는 고용량일 때 중추신경계에 작용하기 시작하며 따라서 더 많은 양을 섭취하면 졸음을 유발할 수 있다.또한 일부 2세대 항히스타민, 특히 세티리진은 부프로피온 및 벤조디아제핀과 [12]같은 CNS 정신작용 약물과 상호작용할 수 있다.

H1 길항제/역작용제

H-항히스타민류2

주요 기사 : H-항히스타민제2

H-항히스타민제와1 마찬가지로 H-항히스타민제는2 역작용제와 중성 길항제로서 존재한다.위산 분비를 위한 내인성 신호 경로의 일부인 위 점막의 두정세포에서 주로 발견되는 H히스타민 수용체에 작용합니다2.일반적으로 히스타민은 H에 작용하여2 산 분비를 자극한다; H 신호를 억제하는2 약물은 위산의 분비를 감소시킨다.

H-항히스타민제는2 소화성 궤양과 위식도 역류 질환을 포함한 위장 질환을 치료하기 위한 첫 번째 치료법이다.처방전은 처방전 없이 살 수 있다.대부분의 부작용은 의도하지 않은 수용체와의 교차반응에 기인한다.예를 들어, 시메티딘은 안드로겐성 테스토스테론과 DHT 수용체를 고용량에서 길항시키는 것으로 악명 높다.

예를 들어 다음과 같습니다.

H-항히스타민류3

주요 기사 : H-항히스타민제3

H-항히스타민제는3 H 수용체에서3 히스타민의 작용을 억제하기 위해 사용되는 약물의 분류이다.H3 수용체는 주로 뇌에서 발견되며 히스타민 방출을 조절하는 히스타민 신경 말단에 위치한 억제성 자가수용체이다.뇌에서 히스타민 방출은 대뇌피질에서 H 수용체를 자극하여1 글루탐산염과 아세틸콜린과 같은 흥분성 신경전달물질의 2차 방출을 유발한다.따라서 진정제인 H-항히스타민제와1 달리 H-항히스타민제는3 자극제 및 인지조절 효과가 있다.

선택적 H-항히스타민제의3 예는 다음과 같습니다.

H-항히스타민류4

H-항히스타민제는4 H 수용체의4 활성을 억제한다.예:

비정형 항히스타민제

히스티딘탈탄산화효소억제제

히스티딘 탈탄산화효소의 작용을 억제한다.

돛대 세포 안정제

주요 기사:돛대 세포 안정제

비만세포 안정제는 비만세포의 과민화를 방지하는 약이다.

역사

최초의1 H 수용체 길항제들은 1930년대에 발견되었고 이 약들은 1940년대에 [17]시판되었다.피페록산은 1933년에 발견되었고 [17]항히스타민 효과가 확인된 최초의 화합물이었다.그러나 피페록산과 그 유사물은 사람에게 [17]사용되기에는 너무 독성이 강했다.펜벤자민(안테르간)은 임상적으로 유용한 최초의 항히스타민제이며 1942년 [17]의료용으로 도입되었다.그 후, 많은 다른 항히스타민제가 개발되고 [17]판매되었다.디펜히드라민(베나드릴)은 1943년, 트리페렌나민(피리벤자민)은 1946년, 프로메타진(페네르간)은 1947년 합성돼 [17][18][19]1949년 출시됐다.1950년까지 적어도 20가지의 다른 항히스타민제가 [20]판매되었다.1951년 진정성이 낮은 항히스타민제인 클로르페나민(피리톤)이 합성됐고 1956년 [17][21]진정제 및 진정제로 사용되는 항히스타민제인 히드록시진(아타락스, 비스타릴)이 개발됐다.최초의 비진정성 항히스타민제는 테르페나딘(셀데인)이었으며 [17][22]1973년에 개발되었다.그 후, 로라타딘(Claritin), 세티리진(Zyrtec), 펙소페나딘(Allegra)과 같은 다른 진정성 항히스타민제가 개발되어 도입되었다.[17]

1세대 항히스타민제의 도입은 코 [23]알레르기의 의학적 치료의 시작을 알렸다.이들 약물에 대한 연구는 그들이 H 수용체 길항제라는 것을1 발견하게 했고, H 수용체 길항제 개발로2 이어졌는데, H-항히스타민제는1 코에, H-항히스타민제는2 [24]위에 영향을 미쳤다.이러한 역사는 H 수용체 길항제이고3 H 수용체 [24]길항제에게 영향을4 미치는 약물에 대한 현대적 연구로 이어졌다.현재 알레르기를 치료하기 위해 H 수용체 안타고니스트를 사용하는1 대부분의 사람들은 2세대 또는 3세대 [1]약을 사용한다.

사회와 문화

미국 정부는 심장 [1]질환을 일으킬 수 있다는 증거에 따라 2세대 항히스타민제인 테르페나딘과 아스테미졸을 시장에서 제거했다.

조사.

이용 [1]가능한 다양한 항히스타민제의 효능과 안전성을 비교한 발표된 연구는 많지 않다.실제로 존재하는 연구는 대부분 단기 연구이거나 너무 적은 수의 사람들을 대상으로 [1]한 연구입니다.이 연구의 또 다른 간극은 장기간 항히스타민제를 [1]복용하는 장기 알레르기가 있는 사람들의 건강에 미치는 영향을 보고하는 정보이다.새로운 항히스타민제는 [1]두드러기 치료에 효과가 있는 것으로 입증되었다.그러나 이들 [1]약물의 상대적 효능을 비교한 연구는 없다.

특수 모집단

2020년, 영국 국립 보건국은 "많은 사람들이 항히스타민제를 안전하게 복용할 수 있다"면서도 "임신이나 모유 수유 중인 어린 아이, 다른 약을 복용하는 사람 또는 "심장병, 간질환, 신장질환 또는 간질"[25]과 같은 조건을 가진 사람들에게는 "항히스타민제가 적합하지 않을 수 있다"고 썼다. 뇌전증

항히스타민제에 대한 대부분의 연구는 젊은 사람들에 대해 보고되었기 때문에, 65세 이상의 사람들에 대한 효과는 [1]잘 알려져 있지 않다.노인들은 젊은 [1]사람들보다 항히스타민제로 인한 졸음을 더 많이 경험한다.또한, 대부분의 연구는 백인에 대한 것이었고 다른 인종 집단은 [1]그 연구에서 표현되지 않았다.그 증거는 항히스타민제가 [1]남성과 어떻게 다르게 여성에게 영향을 미치는지 보고하지 않는다.다양한 연구에서 특정 항히스타민제가 2세 어린이들에 의해 사용될 수 있다는 증거가 발견되었고, 다른 약물들은 어린이나 큰 아이들에게 [1]더 안전하다는 것을 발견하면서, 어린이들의 항히스타민 사용에 대한 다른 연구들이 보고되었다.

잠재적인 용도 조사

특정 암 치료제에 대한 일반적으로 사용되는 약물의 영향에 관한 연구는 면역 체크포인트 억제제와 함께 섭취할 때 T세포 기능이 항종양 활성에 실패한 특정 치료제에 대한 피험자들의 반응에 영향을 미칠 수 있다는 것을 시사했다.항생제, 항히스타민제, 아스피린, 히드로코르티손 등 40가지 일반적인 약물과 관련된 마우스 연구의 기록에 따르면 흑색종과 폐암을 가진 피험자에 대해 히스타민 수용체 H1(HRH1)을 대상으로 하는 세 가지 약 중 하나인 펙소페나딘이 유의하게 높은 수치를 보였다.그녀의 생존율과 회복된 T세포 항종양 활성을 경험했고, 궁극적으로 실험 [26]동물의 종양 성장을 억제했다.이러한 결과는 면역치료에 대한 저항성과 싸우는 데 있어 인간의 결과가 유사한지 확인하기 위해 추가적인 연구를 장려한다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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    Importantly, because antihistamines can theoretically behave as inverse agonists or neutral antagonists, they are more properly described as H1-antihistamines rather than H1-receptor antagonists.15
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외부 링크