브롬페낙
Bromfenac | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 브롬데이, 프롤렌사(미국), 옐록스(EU) |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a611018 |
| 라이센스 데이터 | |
| 경로: 행정 | 안약 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
|
| 약동학 데이터 | |
| 단백질 결합 | 99.8% |
| 신진대사 | CYP2C9 |
| 대사물 | 락탐 등 |
| 제거 반감기 | 수성 유머로 1.4시간 |
| 배설 | 소변 82%, 소변 13% |
| 식별자 | |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C15H12BRNO3 |
| 어금질량 | 334.1987 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 284~286°C(543~547°F) (브롬페낙 나트륨·1.5)H2O) |
| (iii) | |
브롬페낙은 ISTA제약이 단기간 현지 사용을 위해 안과용액(브랜드명 프롤렌사와 브롬데이,[2] 사전제제제 브랜드명 시브롬)으로 미국에서 판매하는 비스테로이드성 소염제(NSAID)[1]이다. 프롤렌사와 브롬데이는 한때 브롬페낙의 제형으로, 시브롬은 하루 2회 투여 승인을 받았다. 유럽연합에서 브랜드명은 옐록스다. 브롬페낙은 백내장 수술 후 안구 염증과 통증을 치료하기 위해 표시된다.[3]
의학적 용법
브롬페낙은 백내장 추출에 따른 수술 후 안구 염증 치료에 사용된다.[4][5]
이 약은 황반부종과 망막 두께(염증 지표)를 줄이고 수술 후 시력이 좋아지는 것으로 나타났다.[6]
콘트라인커뮤니케이션
브롬페낙은 천식이나 발진과 같은 NSAID에 대한 부작용을 가진 사람들을 위해 금지된다.[3][7]
부작용
브롬페낙 안약은 일반적으로 잘 용인된다. 임상연구에서 비교적 흔한 부작용으로는 눈의 이상감각(브롬페낙으로 치료받은 사람의 0.5%), 각막의 경증~중증침식(0.4%), 안구 프리루투스(0.4%), 안구통증(0.3%), 홍조증(0.3%) 등이 있었다. 각막 천공과 같은 심각한 부작용은 연구에서 보고되지 않고 1000명 중 1명 미만의 환자에서 시판 후에만 보고되었다.[3][7]
상호작용
체계적인 상호작용 연구가 수행되지 않았다. 항생제 안약과 상호작용하는 알려진 사례는 없다.[3][7] 브롬페낙 치료 중에는 혈장 수치가 매우 낮게 유지되기 때문에 입으로 복용하는 약물과의 상호작용이 어려울 것으로 보인다.
약리학
작용기전
NSAID로서 브롬페낙은 사이클록시제네아제(COX) 효소를 차단하여 프로스타글란딘 합성을 억제하는 작용을 한다. 가급적 COX-2에 작용하며 COX-1에 대한 친화력이 낮을 뿐이다.[7]
약동학
브롬페낙은 각막을 통해 잘 흡수되어 150~180분 후 수성 유머에서 가장 높은 농도에 도달하며, 생물학적 반감기는 1.4시간, 높은 약물은 최소 12시간 동안 유지된다. 주로 수성 유머와 결막에 집중되며, 렌즈와 유리체에는 훨씬 적다.[3][7]
혈장 내 농도는 너무 낮아 정량적으로 측정할 수 없다. 물질의 99.8%는 혈장 단백질에 묶여 있다. 브롬페낙의 대사 작용을 주로 담당하는 효소는 CYP2C9이며, 대사물로는 락탐과 여러 가지 결합 화합물이 있다. 82%는 소변을 통해 배설되고, 13%는 배설물을 통해 배설된다.[3][7]
브롬페낙의 높은 침투도와 효력은 분자의 할로겐화 때문에 기인할 수 있다: NSAID의 브롬을 첨가함으로써 안구조직에서 빠르고 지속적인 약물 수준을 가능하게 하는 높은 지방질소가 된다.[citation needed]
화학
브롬페낙은 인도메타신, 디클로페낙 등과 함께 NSAIDs의 아세트산 그룹에 속한다. 브롬페낙나트륨 · 1.5 HO2(CAS 번호 : 120638-55-3 )의 형태로 사용되며, 물과 메탄올, 수성 염기에 용해되고 클로로포름과 수성산에서 용해되지 않으며 분해 시 284~286°C(543~547°F)에서 용해된다.[8]
역사
안과용으로 브롬페낙은 전 세계적으로 2000만 번 이상 처방됐다.[7] 안약으로 2000년 이후 브론룩으로 판매된 일본을 시작으로 판매되고 있다.[9] 2005년 FDA가 처음으로 미국에서 사용 승인을 받았으며, 매일 2회 시브롬으로 시판되었다.[10] 2010년 10월 브롬데이는 한 번뿐인 새로운 제형으로 FDA 승인을 받았다.[citation needed] 더 최근에는 2013년에 프롤렌사도 FDA의 승인을 받았다.브롬페낙 안약은 2011년부터 유럽연합(EU)에서 시판되고 있으며,[7] 바우슈앤롬,[7] 크로마파마, 기타 업체와의 협약으로 전 세계 시장에서 구입할 수 있다.[10][citation needed]
브롬페낙은 이전에 와이데스-아이어스트에 의해 미국에서 단기적인 통증 완화(한 번에 10일 미만)를 위해 듀락트라고 불리는 구강 제형으로 시판되었다. 1997년 7월에 시판되었고, 권고된 10일 이상의 기간 동안 약을 복용한 환자의 간독성에 대한 수많은 보고에 따라 1998년 6월 22일에 철회되었다.[11][12]
참조
- ^ Rovere G, Nadal-Nicolás FM, Sobrado-Calvo P, García-Bernal D, Villegas-Pérez MP, Vidal-Sanz M, Agudo-Barriuso M (November 2016). "Topical Treatment With Bromfenac Reduces Retinal Gliosis and Inflammation After Optic Nerve Crush". Investigative Ophthalmology & Visual Science. 57 (14): 6098–6106. doi:10.1167/iovs.16-20425. PMID 27832276.
- ^ "Bromfenac Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com. 21 April 2020. Retrieved 23 November 2020.
- ^ Jump up to: a b c d e f Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ "Yellox EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 23 November 2020.
- ^ "Prolensa- bromfenac sodium solution/ drops". DailyMed. 1 March 2020. Retrieved 23 November 2020.
- ^ Sheppard JD (2016). "Topical bromfenac for prevention and treatment of cystoid macular edema following cataract surgery: a review". Clinical Ophthalmology. 10: 2099–2111. doi:10.2147/OPTH.S86971. PMC 5087782. PMID 27822006.
- ^ Jump up to: a b c d e f g h i "Yellox Summary of Product Characteristics" (PDF). European Medicines Agency. 11 January 2016.
- ^ Dinnendahl V, Fricke U, eds. (2012). Arzneistoff-Profile (in German). 2 (26 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ^ "Ethical Products for Medical Professionals". Senju Pharmaceutical. Retrieved 11 December 2016.
- ^ Jump up to: a b 시브롬을 위한 FDA 프로페셔널 약물 정보.
- ^ Hunter EB, Johnston PE, Tanner G, Pinson CW, Awad JA (August 1999). "Bromfenac (Duract)-associated hepatic failure requiring liver transplantation". The American Journal of Gastroenterology. 94 (8): 2299–301. PMID 10445569.
- ^ "Duract (bromfenac) Information". FDA. Retrieved 11 December 2016.
외부 링크
- "Bromfenac". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Bromfenac sodium". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
