록신돌

Roxindole
록신돌
Roxindole.png
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • 3-[(4-페닐-3,6-디히드로-2H-피리딘-1-일)부틸]-1H-인돌-5-ol
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C23H26N2O
몰 질량346.474 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • Oc1cc2c(c1)c(c[nH]2)CCCCN4C/C=C(/c3cc3)CC4

록신돌(EMD-49,980)은 Merck KGaA가 정신분열증 [1][2][3]치료를 위해 개발한 도파민 및 세로토닌 작동성 약물이다.임상시험에서 항정신병 약물효과는 미미했지만 항우울제와 항불안제 효과가 [2][3]있는 것으로 나타났다.그 결과,[1][4] 록신돌은 우울증 치료를 위해 더 연구되었다.파킨슨병과 프로락틴종의 [5][6]치료제로도 연구되고 있다.

록신돌은 다음 [7][8]수용체에서 작용제로 작용한다.

D2 수용체 및 가능한3 D 수용체에서는 록신돌은 자가 수용체에서 우선 작용을 하는 부분 작용제이며, '선택적' 자가 수용체 작용제로 선전되어 왔으므로 항정신병 [9][10]약물로서의 그 적용이 정당화된다.세로토닌B 1 수용체와D 1 수용체에서의 약한 활성이 [11]관찰되었다.또한 세로토닌 재흡수 억제제(IC50 = 1.4nM)이며,[8][9][10][12] 5-HT2A 수용체 길항제 역할도 하는 것으로 보고되었다.

레퍼런스

  1. ^ a b Gründer G, Wetzel H, Hammes E, Benkert O (1993). "Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of major depression". Psychopharmacology. 111 (1): 123–6. doi:10.1007/BF02257418. PMID 7870927. S2CID 8154586.
  2. ^ a b Klimke A, Klieser E (July 1991). "Antipsychotic efficacy of the dopaminergic autoreceptor agonist EMD 49980 (Roxindol). Results of an open clinical study". Pharmacopsychiatry. 24 (4): 107–12. doi:10.1055/s-2007-1014451. PMID 1684439.
  3. ^ a b Kasper S, Fuger J, Zinner HJ, Bäuml J, Möller HJ (March 1992). "Early clinical results with the neuroleptic roxindole (EMD 49,980) in the treatment of schizophrenia--an open study". European Neuropsychopharmacology. 2 (1): 91–5. doi:10.1016/0924-977X(92)90041-6. PMID 1353388. S2CID 21861347.
  4. ^ Maj J, Kolodziejczyk K, Rogóz Z, Skuza G (1996). "Roxindole, a potential antidepressant. I. Effect on the dopamine system". Journal of Neural Transmission. 103 (5): 627–41. doi:10.1007/bf01273159. PMID 8811507. S2CID 33701841.
  5. ^ Bravi D, Davis TL, Mouradian MM, Chase TN (April 1993). "Treatment of Parkinson's disease with the partial dopamine agonist EMD 49980". Movement Disorders. 8 (2): 195–7. doi:10.1002/mds.870080214. PMID 8097280. S2CID 23676084.
  6. ^ Jaspers C, Benker G, Reinwein D (June 1994). "Treatment of prolactinoma patients with the new non-ergot dopamine agonist roxindol: first results". The Clinical Investigator. 72 (6): 451–6. doi:10.1007/bf00180520. PMID 7950157. S2CID 532184.
  7. ^ Newman-Tancredi A, Cussac D, Audinot V, Millan MJ (June 1999). "Actions of roxindole at recombinant human dopamine D2, D3 and D4 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B and 5-HT1D receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 359 (6): 447–53. doi:10.1007/pl00005374. PMID 10431754. S2CID 19721911. Archived from the original on 2013-02-11.
  8. ^ a b Heinrich T, Böttcher H, Bartoszyk GD, Greiner HE, Seyfried CA, Van Amsterdam C (September 2004). "Indolebutylamines as selective 5-HT(1A) agonists". Journal of Medicinal Chemistry. 47 (19): 4677–83. doi:10.1021/jm040792y. PMID 15341483.
  9. ^ a b Seyfried CA, Greiner HE, Haase AF (January 1989). "Biochemical and functional studies on EMD 49,980: a potent, selectively presynaptic D-2 dopamine agonist with actions on serotonin systems". European Journal of Pharmacology. 160 (1): 31–41. doi:10.1016/0014-2999(89)90651-1. PMID 2565817.
  10. ^ a b Bartoszyk GD, Harting J, Minck KO (January 1996). "Roxindole: psychopharmacological profile of a dopamine D2 autoreceptor agonist". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 276 (1): 41–8. PMID 8558454.
  11. ^ Newman-Tancredi, A.; Cussac, D.; Audinot, V.; Millan, M. J. (Jun 1999). "Actions of roxindole at recombinant human dopamine D2, D3 and D4 and serotonin 5-HT1A, 5-HT1B and 5-HT1D receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 359 (6): 447–453. doi:10.1007/pl00005374. ISSN 0028-1298. PMID 10431754. S2CID 19721911.
  12. ^ Maj J, Kołodziejczyk K, Rogóz Z, Skuza G (March 1997). "Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist with a potential antidepressant activity. II. Effects on the 5-hydroxytryptamine system". Pharmacopsychiatry. 30 (2): 55–61. doi:10.1055/s-2007-979483. PMID 9131725.