데시프라민

Desipramine
데파민과 혼동하지 마세요.
데시프라민
Skeletal formula of desipramine
Ball-and-stick model of the desipramine molecule
임상 데이터
상호노르프라민, 페르토프란, 기타
기타 이름데스메틸리미프라민, 노리미프라민, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901[1][2][3]
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682387
루트
행정부.		경구, 근육내 주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티60~70%[4]
단백질 결합91 %[4]
대사간(CYP2D6)[5]
반감기 제거12~30시간[4]
배설물소변(70%), 대변[4]
식별자
  • 3-(10,11-디히드로-5H-디벤조[b,f]아제핀-5-일)-N-메틸프로판-1-아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.037 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C18H22N2
몰 질량266.388 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • c1cc3c(cc1)CCC2c(ccc2)N3CCNC
  • InChI=1S/C18H22N2/c1-19-13-6-14-20-17-9-4-2-7-15(17)11-12-16-8-3-5-10-18(16)20/h2-5,7-10,19H,6,11-14H2,13H,1H checkY(17)
  • 키: HCYAFALTSJYZDH-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

노르프라민이라는 상표명으로 판매되는 데시플라민은 [6]우울증 치료에 사용되는 삼환식 항우울제(TCA)다.또한 약한 세로토닌 재흡수 억제, α1 차단, 항히스타민 및 항콜린 작용 효과와 같은 다른 활성도 있지만 상대적으로 선택적인 노르에피네프린 재흡수 억제제로 작용한다.이 약은 부작용이 적고 과다 복용으로 안전한 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 항우울제를 도입한 이후 우울증 치료의 일선으로 여겨지지 않는다.

의료 용도

데시플라민은 주로 [6]우울증 치료에 사용된다.주의력결핍 과잉행동장애(ADHD)[7] 증상을 치료하는데도 유용할 수 있다.편익의 증거는 단기적이며 부작용에 대한 우려로 인해 전체적인 유용성은 [8]명확하지 않다.매우 낮은 용량으로 데시플라민은 [9]기능성 소화불량과 관련된 통증을 감소시키는 데에도 사용된다.효과의 증거는 거의 없지만 코카인 [10]의존증 치료에 있어서도 시도되고 있다.신경성 통증에 대한 유용성에 대한 증거 또한 부족하다.[11]

부작용

데시플라민은 다른 TCA보다 덜 진정되는 경향이 있고 구강 건조, 변비, 소변 유지, 흐릿한 시력, 인지 또는 기억 [12]장애와 같은 항콜린제 효과를 덜 내는 경향이 있다.

과다 복용

주요 기사:삼환식 항우울제 과다 복용

데시플라민은 다른 [13]항우울제에 비해 과다 복용 시 특히 독성이 있다.데시플라민의 과다 복용이나 과다 복용이 의심되는 경우 의료 응급으로 간주되며 신속한 의료 개입 없이 사망에 이를 수 있습니다.

약리학

약역학

다음 항목도 참조하십시오.항우울제 및 삼환식 항우울제의 약리학 § 결합 프로파일
데시프라민[14]
위치 Ki(nM) 종. 참조
SERT 17.6–163 인간 [15][16]
NET 0.63–3.5 인간 [15][16]
DAT 3,190 인간 [15]
5-HT1A ≥6,400 인간 [17][18]
5-HT2A 115–350 인간 [17][18]
5-HT2C 244–748 쥐. [19][20]
5-HT3 ≥2,500 설치류 [20][21]
5-HT7 1,000 이상 쥐. [22]
α1 23–130 인간 [17][23][16]
α2 ≥1,379 인간 [17][23][16]
β ≥1,700 쥐. [24][25]
Cav2.2 410 인간 [26]
D1. 5,460 인간 [27]
D2. 3,400 인간 [17][23]
H1 60–110 인간 [17][23][28]
H2 1,550 인간 [28]
H3 100,000 이상 인간 [28]
H4 9,550 인간 [28]
mACh 66–198 인간 [17][23]
M1 110 인간 [29]
M2 540 인간 [29]
M3 210 인간 [29]
M4 160 인간 [29]
M5 143 인간 [29]
σ1 1,990–4,000 설치류 [30][31]
σ2 ≥1,611 쥐. [14][31]
값은 K(nM)입니다i.값이 작을수록 약물이 사이트에 강하게 결합됩니다.

데시플라민은 매우 강력하고 상대적으로 선택적인 노르에피네프린 재흡수 억제제(NRI)로 노르아드레날린 신경 [32][33]전달을 강화한다고 생각됩니다.한 연구에 따르면, 그것은 다른 모든 [15]TCA 중 노르에피네프린 트랜스포터(NET)[32]에 가장 높은 친화력을 가지며, TCAs의 NET에 대해 가장 노르아드레날린[34] 작동성과 선택성이 높은 것으로 알려져 있다.ADHD 치료에서 관찰된 데시플라민의 효과는 선택적 NRI 아토목세틴의 개발과 ADHD에서의 [32]사용에 대한 기초가 되었다.

데시플라민은 TCAs의 [35][34][36]항히스타민 및 항콜린제 효과가 가장 약하다.대부분의 다른 [34]TCA와 달리 진정제보다는 약간 활성화/자극하는 경향이 있습니다.다른 TCA가 불면증 치료에 유용한 반면, 데시플라민은 활성화 [34]특성 때문에 부작용으로 불면증을 일으킬 수 있다.이 약물은 또한 [34]다른 많은 TCA와 대조적으로 체중 증가와는 관련이 없다.데시프라민과 노르티프틸린과 같은 2차 아민 TCA는 다른 [37][38]TCA보다 기립성 저혈압의 위험이 낮지만, 데시프라민은 여전히 중간 정도의 기립성 [39]저혈압을 일으킬 수 있다.

약동학

데시플라민은 이미프라민과 로페프라민의 [40]주요 대사물이다.

화학

데시플라민은 삼환식 화합물, 특히 디벤자제핀으로 화학구조에서 [41]측쇄와 함께 융합된 3개의 고리를 가지고 있다.기타 디벤자제핀 TCA는 이미프라민(N-메틸데시프라민), 클로미프라민, 트리미프라민 및 로페프라민(N-(4-클로로벤조일메틸) 데시프라민)[41][42]을 포함한다.데시플라민은 2차 아민 TCA이며, N-메틸화 모체 이미프라민은 3차 아민이다.[43][44]다른 2차 아민 TCA에는 노르토리프틸린과 프로트리프틸린이 [45][46]포함된다.데시플라민의 화학명은 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]아제핀-5-yl)-N-메틸프로판-1-아민이며, 유리염기형은 CHN의 화학식을 가지며 분자량은 [1]266.381g18222/mol이다.이 약물은 상업적으로 대부분 염산염으로 사용되며, 이부딘산염은 아르헨티나(브랜드명 Nebril)에서 근육 내 주입에 사용되거나 사용되었으며, 자유 염기 형태는 [1][2]사용되지 않습니다.프리베이스의 CAS 레지스트리 번호는 50-47-5, 염산염은 58-28-6, 디부다이트는 62265-06-9입니다.[1][2][47]

역사

Desipramine은 Geigy에 [48]의해 개발되었다.그것은 1959년에 문헌에 처음 등장했고 [48]1962년에 특허를 받았다.그 약은 1963년 또는 [48][49]1964년에 우울증 치료를 위해 처음 도입되었다.

사회와 문화

일반명

데시프라민은 약과 그것의 총칭이고, 데시프라민 염산염은 그것의 , , ,[1][2][50][3] 그리고 입니다.총칭은 프랑스어로는 désipramine, 스페인어로는 desipramina, 독일어로는 desipramin, 라틴어로 desipraminum이다.[2][3]

브랜드명

데시프라민은 Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane,[2][3] Pertrofran, Petylyl 등 다양한 브랜드 이름으로 전 세계에 판매되고 있습니다.

레퍼런스

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외부 링크