AM-2389
AM-2389![]() | |
식별자 | |
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CAS 번호 | |
PubChem CID | |
켐스파이더 | |
유니 | |
CompTox 대시보드 (EPA ) | |
화학 및 물리 데이터 | |
공식 | C25H38O3 |
몰 질량 | 386.576 g/120−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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AM-2389는 K가i2 0.16nM이고 관련 CB 수용체에 비해 26배 선택성이 있는 CB 수용체에1 대한 강력하고 합리적인 선택 작용제로 작용하는 고전적인 칸나비노이드 유도체이다.칸나비노이드 활성의 동물실험에서 높은 효력을 가지며,[1][2] 활동 지속 시간은 중간이다.클래식 카나비노이드 디메틸헵틸 측쇄의 1', 1'-디메틸 치환을 시클로프로필 또는 시클로펜틸로 치환하면 시클로부틸보다 높은 효력이 발생하지만 시클로부틸 유도체만이 [3]CB보다2 CB에 대한1 선택성을 나타낸다.CB over2 CB의 높은1 선택성은 달성하기 어렵습니다(cf).AM-906, AM-1235)는 일반적으로 사용되는1 거의 모든 CB 작용제가 CB와21 유사하거나 더 큰 친화력을 가지며, 2012년 현재 알려진 진정 선택성이1 높은 CB 작용제는 O-1812와 같은 에이코사노이드 유도체뿐이다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ Nikas SP, Alapafuja SO, Papanastasiou I, Paronis CA, Shukla VG, Papahatjis DP, et al. (October 2010). "Novel 1',1'-chain substituted hexahydrocannabinols: 9β-hydroxy-3-(1-hexyl-cyclobut-1-yl)-hexahydrocannabinol (AM2389) a highly potent cannabinoid receptor 1 (CB1) agonist". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (19): 6996–7010. doi:10.1021/jm100641g. PMC 3650853. PMID 20925434.
- ^ Järbe TU, Tai S, LeMay BJ, Nikas SP, Shukla VG, Zvonok A, Makriyannis A (March 2012). "AM2389, a high-affinity, in vivo potent CB1-receptor-selective cannabinergic ligand as evidenced by drug discrimination in rats and hypothermia testing in mice". Psychopharmacology. 220 (2): 417–26. doi:10.1007/s00213-011-2491-1. PMC 3291515. PMID 21989802.
- ^ Papahatjis DP, Nahmias VR, Nikas SP, Andreou T, Alapafuja SO, Tsotinis A, et al. (August 2007). "C1'-cycloalkyl side chain pharmacophore in tetrahydrocannabinols". Journal of Medicinal Chemistry. 50 (17): 4048–60. doi:10.1021/jm070121a. PMID 17672444.