페노페리딘

페노페리딘^[1][2](Operidine 또는 Lealgin)은 오피오이드 진통제로 구조적으로 페티히딘과 관련이 있으며, 일반 마취제로 임상적으로 사용된다.

의료용

페노페리딘은 오피오이드 진통제로, 마약성 진통제 입니다.^{[medical citation needed]}

약리학

페티히딘과 같은 이소니페코틱산의 파생물로, 노르페티딘에 부분적으로 대사된다. 그것의 효력 범위는 섭취 방법 때문이다. 진통제보다 페티히딘의 20배에서 80배 정도 더 강력하다. 크게 높아진 효력은 본질적으로 페티딘을 높은 용량으로 또는 장기간 투여할 때 나타나는 노르페티딘 축적의 독성 효과를 제거한다.^[3]

역사와 종합

페노페리딘은 1957년 현재 얀센 파마세우티카로 알려진 회사의 폴 얀센에 의해 처음으로 합성되었는데, 그는 더 나은 오피오이드 진통제를 찾고 있었다.^[4] 그의 두 가지 프로토타입 약물은 메타돈과 페티딘이었는데, 각각은 IG 파벤에서 일했던 오토 아이슬렙에 의해 1930년대에 발명되었다. 메타돈으로 시작한 그의 초기 작품은 1954년에 덱스트로모라마이드를 생산했다. 그리고 나서 얀센은 그 화합물의 덜 복잡한 화학성분 때문에 펫히딘 아날로그를 만드는 데 눈을 돌렸다. 그의 탐험 동안, 그는 페티히딘 질소에 부착된 메틸 그룹을 프로피오페논 그룹으로 대체했고, 이것은 1957년에 페노페리딘을 생산했다. 페노페리딘은 페티히딘에 비해 안정성이 떨어지고 지방질이 강화된 것으로 판단되었다. 얼마 지나지 않아 쥐에 대한 연구는 페노페리딘이 페티히딘보다 100배 이상 더 강력하다는 것을 보여주었다.^[4]

1958년의 근로 같은 선은 여전히 꿈틀 운동은 장에서 멈춘 그 opioid의 진통제 속성이 부족했다"은 20세기의 가장 위대한 진보의 psychiatry", haloperidol,[4]뿐만 아니라 diphenoxylate, opioids의 전형적인 영향이다, 장센 시장에게 마약이 설사 치료에로 diphenoxylate을 거두었다.[5]:124 그리고 그 이상의 발전을 통해 얀센은 1960년에 펜타닐을 만들었는데, 페노페리딘보다 10배 더 강력한 것으로 판명되었다.^[6]

과거 사용

1959년, 페노페리딘과 할로페리돌의 조합은 신경성 진통증이라고 불리는 분리된 무통 상태를 유도하기 위해 유럽에서 처음 사용되었다; 그 혼합물의 사용은 1960년대 초에 급증했지만 1980년대까지 널리 사용되었던 펜타닐과 드로페리돌의 조합에 의해 추월되었다. 이러한 결합 접근법은 미국에서 채택되지 않았다.^{[7]: 644}

규정

1961년 페노페리딘은 세계보건기구가 단일 마약류 협약을 통해 마약류 제조를 제한하고 유통을 규제하기 위한 1931 협약에 추가되었다.^[8][9]

미국에서는 스케줄 1 apiate로 분류되며 해당 코드 9641로 DEA(Deacuation Administration, DEA) 통제 물질로 분류된다.^[10]

참조

추가 읽기