에토핀
Etorphine | |
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| 임상자료 | |
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| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| ATCvet 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.035.017  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C25H33NO4 |
| 어금질량 | 411.542 g·migration−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
에토핀(M99)은 진통 효능이 모르핀의 약 1,000~3,000배에 이르는 반합성 오피오이드다.[1] 그것은 아편 양귀비 추출물에서 일반적으로 발생하는 것이 아니라 오히려 관련 식물인 파파버 오리엔탈레와 파파버 브라테툼에서 발생하는 오리파빈에서 1960년에 처음 준비되었다.[2] 이후 1963년 에든버러 고기에 있는 맥팔런 스미스 연구팀이 케네스 벤틀리를 필두로 재현했다.[3] 그것은 또한 테바인으로부터도 생산될 수 있다.[citation needed]
수의학용
에토핀은 법적으로 수의학용으로만 사용할 수 있으며 법의 지배를 엄격히 받는다. 그것은 종종 코끼리와 다른 큰 포유동물들을 고정시키는데 사용된다. 디프레노핀(Revivon)은 오피오이드 수용체 길항제로서 그 효과를 되돌리기 위해 사용하는 에토핀 양(1.3배)에 비례하여 투여할 수 있다. 수의학적 강도의 에토핀은 인간에게 치명적이다. 이러한 이유로 수의사에게 공급되는 포장은 항상 에토핀과 함께 인간 해독제를 포함한다.
인간 해독제는 일반적으로 이프로노핀이 아닌 날록손이며, 에토핀에 우발적으로 인간이 노출되면 즉시 투여할 에토핀의 준비 전에 항상 준비된다. 인간의 LD는50 30μg으로, 이는 약에 동일한 양의 해독제, 디프레노핀 또는 날록손(naloxone)을 포함하도록 요구되었다.
그 주요 장점 중 하나는 그것의 작동 속도인데, 더 중요한 것은 이프레노핀이 그 효과를 역전시키는 속도다. 심한 심폐 우울증을 비롯한 부작용 발생률이 높아 일반 수의학 실습에서 에토핀이 불리하게 되고 있다. 그러나 그것의 높은 효력은 에토핀과 그 대항마인 이프레노핀 모두의 빠른 작용과 결합되어 빠른 시작과 빠른 회복이 모두 매우 중요한 코뿔소나 코끼리 같은 큰 포유동물 포획에 사용할 장소를 찾았다는 것을 의미한다. 에토핀의 높은 효력은 발사체 주사기(다트)에 의해 큰 야생 포유류에게 충분한 에토핀을 투여할 수 있다는 것을 의미한다.
Large Animal Imbilon은 에토핀과 에이스프로마진 말레네이트의 조합이다. 에토핀 해독제 Large Animal Revivon은 주로 동물용 이프레노핀과 인간 특유의 날록손 기반 해독제를 함유하고 있는데, 이 해독제는 에토핀 이전에 준비되어야 한다. 5–15 mg의 복용량은 아프리카 코끼리를 고정시키는데 충분하고 2–4 mg의 복용량은 검은 코뿔소를 고정시키는데 충분하다.[4]
약리학
에토핀은 μ-, Δ-, κ-opioid 수용체의 극도로 강력한 비선택적 완전 작용제다.[5][6] 또한 상대적으로 nociceptin 수용체에 대한 친화력이 약하다.[7] 에토핀은 인간의 LD가50 30μg이다.[8]
법적현황
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홍콩에서 에토핀은 홍콩 134장 위험약물 조례의 부칙 1에 따라 규제된다. 그것은 오직 보건 전문가들과 대학 연구 목적으로만 합법적으로 사용될 수 있다. 그 물질은 약사들이 처방전에 따라 줄 수 있다. 처방전 없이 이 물질을 공급하는 사람은 누구든지 1만 달러(HKD)의 벌금을 물 수 있다. 이 물질을 밀매하거나 제조할 경우 벌금은 500만 달러(HKD)의 벌금과 무기징역이다. 보건부의 허가 없이 이 물질을 소비하는 것은 100만 달러의 벌금과 7년의 징역형을 받는 불법이다.
네덜란드에서 에토핀은 아편법의 스케줄 1호 약이다. 그것은 동물원에서 큰 동물들을 고정시키기 위해 수의 목적으로만 사용된다.
미국에서는 염산염 소금이 ACSCN 9059의 스케줄 II로 분류되지만, 에토핀은 ACSCN 9056의 스케줄 I 약물로 분류된다. 양쪽 모두에 대해 2013년 연간 총 제조 쿼터는 0이므로 추정컨대 염산염의 수의학적 공급품은 독일 및/또는 영국에서 수입된다.
영국에서는 1971년 약물 오용법에 따라 에토핀이 A급 물질로 통제된다.
참고 항목
- 6,14-Endoeetethydrooripavine - 등급 에토핀이 떨어지는 모든 벤틀리 화합물 오피오이드의 중심핵
- 디히드로에토핀 – 중국에서 오피오이드 진통제로 사용되어 온 에토핀의 밀접한 아날로그
- 티에노핀
- 오피오이드 효력 비교
참조
- ^ Bentley KW, Hardy DG (June 1967). "Novel analgesics and molecular rearrangements in the morphine-thebaine group. 3. Alcohols of the 6,14-endo-ethenotetrahydrooripavine series and derived analogs of N-allylnormorphine and -norcodeine". J. Am. Chem. Soc. 89 (13): 3281–92. doi:10.1021/ja00989a032. PMID 6042764.
- ^ Aggrawal A (1995). "Chapter 3 Opium: the king of narcotics". Narcotic Drugs. New Delhi: National Book Trust. pp. xvi+161. ISBN 81-237-1383-5.
- ^ Bentley KW, Hardy DG (1963). "New potent analgesics in the morphine series". Proceedings of the Chemical Society. 220: 189–228. doi:10.1039/PS9630000189.
- ^ "Etorphine HCl". Veterinary medicine for wildlife: immobilisation medicine for animals zoo animals. Zoo Pharm.[데드링크]
- ^ Gavril Pasternak (17 April 2013). The Opiate Receptors. Springer Science & Business Media. pp. 444–. ISBN 978-1-60761-990-1.
- ^ Gharagozlou, Parham; Hashemi, Ezzat; DeLorey, TimothyM; Clark, J David; Lameh, Jelveh (2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at Kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1): 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. ISSN 1471-2210. PMC 1403760. PMID 16433932.
- ^ Hawkinson JE, Acosta-Burruel M, Espitia SA (February 2000). "Opioid activity profiles indicate similarities between the nociceptin/orphanin FQ and opioid receptors". Eur. J. Pharmacol. 389 (2–3): 107–14. doi:10.1016/S0014-2999(99)00904-8. PMID 10688973.
- ^ Jim E. Riviere, Mark G. Papich, ed. (2009-03-17). Veterinary Pharmacology and Therapeutics. p. 32. ISBN 978-0-8138-2061-3.
외부 링크
- Opioids.com 페이지 에토핀
- 에토핀: 이달의 분자
