디히드로모르핀

Dihydromorphine
디히드로모르핀
Skeletal formula of dihydromorphine
Ball-and-stick model of the dihydromorphine molecule
임상자료
기타 이름디히드로모르핀, 파라모르판
경로:
행정
구강, 정맥, 정맥, 정맥, 정맥, 정맥
ATC 코드
  • 없는
법적현황
법적현황
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.007.365 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C17H21NO3
어금질량287.359 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

디히드로모르핀(Paramorfan, Paramorphan)은 구조적으로 모르핀과 관련되고 파생된 반합성 오피오이드다. 모르핀의 7,8이중 결합은 디히드로모르핀을 얻기 위해 단일 결합으로 줄어든다.[1] 디히드로모르핀은 적당히 강한 진통제로 임상적으로 통증 치료에 사용되며 진통제 오피오이드 약물 디히드로코딘의 활성대사물이다.[2][3][4] 디하이드로모르핀은 디하이드로코딘, 디하이드로테바인, 테트라하이드로테바인 등과 같이 아편의 어세이에서 미량적으로 발생한다. 약용으로 모르핀으로부터 디히드로모르핀을 제조하는 과정은 19세기 후반 독일에서 개발되었는데, 합성이 1900년에 출판되었고 그 직후 그 약은 임상적으로 파라모르판(Paramorfan)으로 도입되었다. 테트라하이드로테바인의 고수익 합성이 나중에 개발되었다.[5]

사용하다

메디컬

디히드로모르핀은 암에서 일어나는 것과 같은 중간에서 심각한 고통의 관리에 사용되지만, 신경성 통증을 치료하는 데는 덜 효과적이며 일반적으로 심리적 고통에 대해 부적절하고 비효과적이라고 여겨진다.[2][6]

리서치

[3H]-디히드로모르핀의 형태로 동위원소 삼중수소와 종종 라벨을 붙이는 디히드로모르핀은 신경계 내 오피오이드 수용체 결합을 연구하기 위해 과학 연구에 사용된다.[7][8]

디히드로모르핀은 유사한 부작용 프로파일을 가진 진통제로 모르핀보다 약간 강하다. 디히드로모르핀의 상대 효능은 모르핀의 1.2배 정도 된다. 이에 비해 디하이드로코딘의 상대적 효력은 코데인의 1.2~1.75배 정도 된다.[9]

약리학

디히드로모르핀은 μ-opioid (mu), Δ-opioid (델타), μ-opioid (kappa) 수용체에서 작용제 역할을 한다.[2][3] μ-opioid 수용체와 Δ-opioid 수용체의 작용제는 Δ보다 더 많은 진통제를 제공하는 μ 작용이 있는 디히드로모르핀과 같은 오피오이드의 임상적 효과를 크게 담당한다.[10][11]

약동학

디히드로모르핀의 작용 시작은 모르핀보다 더 빠르고 또한 일반적으로 4-7시간 정도로 작용 지속시간이 긴 경향이 있다.[citation needed]

합법성

1961년 국제 마약단속 조약에 따르면 디히드로모르핀은 통제 대상인 일급 마약이며, 다른 나라의 법은 다를 수 있다.[12]

미국

통제 물질법에 따르면, 디히드로모르핀은 헤로인과 함께 일람표 I 물질로 등재되어 있다.[13] 미국에서 디하이드로코딘 및 기타 관련 약품의 생산에 있어 그것의 역할은 그것을 미국 마약 단속국이 허가한 더 높은 연간 제조 할당량 중 하나인 2013년 3,300킬로, 올바른 DEA 면허와 이와 관련된 주 허가를 가진 제조자, 유통업자 및 수입업자의 하나로 만든다. 스케줄 I 의약품이 스케줄이 낮은 것으로 변환될 때 이러한 방식으로 사용할 수 있다.[14] DEA는 디히드로모르핀과 그것의 모든 염, 에스테르를 9145의 ACSCN의 &c에 할당했다. nicomorphine, 환각제, 헤로인(DEA 2013년 생산 목표:25grammes)[15]과 같은 것과 마찬가지로, dihydromorphine 또한 연구에 그 위에 제대로 허가 시설에 언급된 같은 것이다;그래서 연구소에 전화해서 상위 수준의 마약 단 속국 registr이 있어야 한다 형태 225, 가장 덜 비싼 일반적인 개별 연구원 면허증, 스케줄 1세 포함하지 않는다 사용된다.에서니코코데인, 벤질모르핀, 틸리딘과 같은 훨씬 약한 오피오이드를 포함하여 다른 국가에서 의료 목적으로 사용되는 다른 면허 오피오이드와 마찬가지로, 디히드로모르핀이 부칙 1에 있는 이유는 1970년의 통제 물질법이 작성될 당시 미국에서 의료용으로 사용되지 않았기 때문이다.

유럽

디히드로모르핀은 btMG,[17] 오스트리아 SMG,[18] 스위스 btMG에 따라 독일에서 모르핀과 같은 방식으로 규제되고 있으며, 지금도 진통제로 사용되고 있다.[19] 그 약은 1900년에 독일에서 발명되었고 그 직후에 시판되었다. 그것은 종종 환자 통제 항문소 단위에서 사용된다.[20][21]

일본.

디하이드로모르핀과 모르핀은 일본에서도 임상용으로 나란히 사용되며 이와 같이 규제되고 있다.

참고 항목

참조

  1. ^ 라마 라오 나덴들라 유기농 약용 화학의 원리 페이지 215
  2. ^ Jump up to: a b c DrugBank: 디히드로모르핀(DB01565)
  3. ^ Jump up to: a b 디히드로모르핀 - PubChem
  4. ^ Susanne Ammon; Ute Hofmann; Ernst-Ulrich Griese; Nadja Gugeler & Gerd Mikus (1999). "Pharmacokinetics of dihydrocodeine and its active metabolite after single and multiple oral dosing". British Journal of Clinical Pharmacology. 48 (3): 317–322. doi:10.1046/j.1365-2125.1999.00042.x. PMC 2014322. PMID 10510141.
  5. ^ "Dihydromorphine Thin Layer Chromatography Chemistry".
  6. ^ 두레자. 통증관리 지침서 67쪽
  7. ^ Antkiewicz-Michaluk L, Vetulani J, Havemann U, Kuschinsky K (1982). "3H-dihydromorphine binding sites in subcellular fractions of rat striatum". Pol J Pharmacol Pharm. 34 (1–3): 73–78. PMID 6300816.
  8. ^ Savage DD, Mills SA, Jobe PC, Reigel CE (1988). "Elevation of naloxone-sensitive 3H-dihydromorphine binding in hippocampal formation of genetically epilepsy-prone rats". Life Sci. 43 (3): 239–246. doi:10.1016/0024-3205(88)90313-x. PMID 2840539.
  9. ^ 라마 라오 네덴들라 유기농 약용 화학의 원리 페이지 216
  10. ^ Costantino CM, Gomes I, Stockton SD, Lim MP, Devi LA (2012). "Opioid receptor heteromers in analgesia". Expert Rev Mol Med. 14 (9): e9. doi:10.1017/erm.2012.5. PMC 3805500. PMID 22490239.
  11. ^ Varga EV, Navratilova E, Stropova D, Jambrosic J, Roeske WR, Yamamura HI (2004). "Agonist-specific regulation of the delta-opioid receptor". Life Sci. 76 (6): 599–612. doi:10.1016/j.lfs.2004.07.020. PMID 15567186.
  12. ^ 단일 마약류 협약, 1961 - 44페이지 중 40페이지
  13. ^ 제어 물질(가나다순) - 12페이지 5페이지
  14. ^ DEA 웹 사이트: 양식, 검색된 26. 2014년 4월
  15. ^ DEA 사이트에서 연결된 연방 관보
  16. ^ DEA 웹 사이트, 검색된 30개 2014년 4월
  17. ^ 도이치 베테붕스미텔게세츠, 27번 접속했다. 2014년 4월
  18. ^ SMG, 2014년 4월 30일
  19. ^ 마약에 관한 UNODC 게시판, 1953년, 2호
  20. ^ 진통제용 오피오이드(Cambridge Press, 2002)
  21. ^ Goodman & Gilman의 치료법의 약리학적 기초, 10판 5n
  22. ^ 마약에 관한 UNODC 게시판, 1955년

외부 링크