메토카르바몰

Methocarbamol
메토카르바몰
Methocarbamol.svg
임상 데이터
상호로바신, 마르바신, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682579
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B2
루트
행정부.		구강, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
대사간
반감기 제거1.14~1.24시간[2]
식별자
  • (RS)-2-히드록시-3-(2-메톡시페녹시)프로필카르바메이트
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.007.751 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C11H15NO5
몰 질량241.243 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(OCC(O) COC1cc1OC)N
  • InChI=1S/C11H15NO5/c1-15-9-4-2-3-5-10(9)16-6-8(13)7-17-11(12)14/h2-5,8,13H,6-7H2,1H3,(H2,12,14) checkY
  • 키: GNXFONGHIVQEH-UHFFFAOYSA-N checkY
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로박신이라는 상표명으로 판매되는 메토카르바몰은 단기 근골격계 [3][4]통증에 사용되는 약이다.휴식, 물리치료, [3][5][6]진통제 등과 함께 사용할 수 있다.요통에는 [3]덜 선호된다.류마티스 관절염과 [3][7]뇌성마비에는 사용이 제한적이다.효과는 보통 30분 [3]이내에 시작됩니다.구강이나 [3]정맥주사로 복용한다.

일반적인 부작용으로는 두통, 졸음, [3][8]현기증이 있다.심각한 부작용으로는 과민증, 간 질환, 혼란, [4]발작 등이 있을 수 있다.임신 및 모유 [3][4]수유 시 사용을 권장하지 않습니다.부상의 위험 때문에, 골격근 이완제는 일반적으로 노인병 [3]환자들에게서 피해야 한다.메토카르바몰은 중추적으로 작용하는 근육 이완제이다.[3]어떻게 작동하는지는 불분명하지만 근육에 [3]직접적인 영향을 미치는 것으로 보이지는 않는다.

메토카르바몰은 [3]1957년 미국에서 의료용으로 승인되었다.제네릭 [3][4]의약품으로 구입할 수 있습니다.2016년 [9]기준으로 비교적 저렴합니다.2019년에는 미국에서 136번째로 많이 처방된 의약품으로 400만 건 이상의 [10][11]처방을 받았다.

의료용

메토카르바몰은 다양한 [12]근골격 조건에서 급하고 고통스러운 근골격계 경련을 치료하는데 사용되는 근육 이완제이다.그러나 근골격계 질환, 주로 목과 허리 통증 치료 [12]시 의약품의 효과와 안전에 대한 제한적이고 일관성 없는 연구가 있다.

메토카르바몰 주사는 [6]파상풍의 신경근경련 제어에 유익한 효과를 줄 수 있다.그러나 이것이 현재의 치료법을 [6]대체하지는 않는다.

그것은 뇌성마비나 다른 [3]운동장애와 같은 만성 신경장애에는 유용하지 않다.

현재, 근육 이완제가 류마티스 관절염의 증상을 개선할 수 있다는 몇 가지 제안이 있다. 그러나, 그 효과를 입증하고 최적의 투여, 근육 이완제의 선택, 부작용, 그리고 기능 [7]상태에 대한 우려에 대한 답변을 하기에는 자료가 부족하다.

유사 에이전트와의 비교

다른 근육 이완제에 비해 메토카르바몰의 임상 효과는 [12]잘 알려져 있지 않다.국소적인 근육 경련을 가진 사람들에게 잘 연구된 근육 이완제인 메토카르바몰과 사이클로벤자프린의 한 실험은 근육 경련 개선, 운동 제한 또는 일상 [12]활동의 제한에 대한 영향에서 큰 차이가 없다는 것을 발견했습니다.

금지 사항

메토카르바몰에는 금기가 거의 없다.다음과 같은 것이 있습니다.

  • 메토카르바몰 또는 주사 성분 [6]중 하나에 대한 과민성.
  • 기존 산증 및 요소 [6]보유를 증가시킬 수 있는 폴리에틸렌 글리콜 300의 다량 함유로 인한 신부전 또는 신장병리 의심 주사 가능 형태.

부작용

메토카르바몰은 특히 중추신경계에 [3]중대한 부작용을 가진 중추작용의 골격근 이완제이다.

메토카르바몰의 잠재적 부작용은 다음과 같다.

  • 가장 일반적으로 졸음, 시야 흐림, 두통, 메스꺼움,[8] 피부 발진이 있습니다.
  • 서투름(운동실조), 배탈, 홍조, 기분변화, 배뇨곤란, 가려움증,[13][14] 발열 등이 있을 수 있습니다.
  • 빈맥(빠른 심박수)과 서맥(느린 심박수) 모두 보고되었다.[14]
  • 과민반응과 과민반응도 [5][6]보고된다.
  • 벤조디아제핀, 바르비투르산염, 코데인 또는 기타 근육 [15]이완제와 조합할 경우 호흡 저하를 일으킬 수 있습니다.
  • 소변이 검게, 파란색 또는 [13]녹색으로 변할 수 있습니다.

제품 라벨에는 메토카르바몰이 황달을 일으킬 수 있다고 명시되어 있지만, 메토카르바몰이 간 [8]손상을 일으킨다는 것을 암시하는 최소한의 증거가 있다.메토카르바몰 임상시험에서는 간독성을 [8]확인하기 위해 혈청아미노전달효소(AST/ALT) 수치와 같은 간 손상 지표의 실험실 측정이 없었다.가능성은 낮지만, 메토카르바몰이 사용 [8]시 가벼운 간 손상을 일으킬 수 있다는 것을 배제할 수 없습니다.

고령자

골격근 이완제는 [16]노인들의 부상 위험 증가와 관련이 있다.메토카르바몰은 다른 근육 이완제, 특히 시클로벤자프린보다 덜 진정된 것으로 보였지만,[15][16] 부상의 위험이 비슷하게 증가했습니다.메토카르바몰은 2012년 Beers Criteria에서 "대부분의 근육 이완제"와 함께 "항콜린제 부작용, 진정제, 골절 위험 증가 때문에 노인들에 의해 잘 견디지 못한다"고 언급하며 "노인들이 용인하는 효과적인 복용량은 의문"[17]이라고 언급했다.

임신

메토카르바몰은 FDA에 의해 임신 카테고리 C [6]의약품으로 표시된다.약물의 기형 유발 효과는 알려져 있지 않으며,[6] 명확하게 표시된 경우에만 임산부에게 투여해야 한다.

과다 복용

메토카르바몰의 [5][6]급성 독성에 대한 정보는 제한적이다.과다 복용은 알코올이나 벤조디아제핀과 같은 CNS 억제제와 함께 자주 사용되며 메스꺼움, 졸음, 시야 흐림, 저혈압, 발작, [6]혼수 등의 증상을 보일 것입니다.메토카르바몰의 과다복용으로 사망하거나 다른 CNS 억제제가 [5][6]있는 것으로 보고되고 있다.

남용

메프로바메이트 및 그 프로드러그 카리소프로돌과 같은 다른 카르바메이트와 달리, 메토카르바몰은 남용 [18]가능성을 크게 낮췄다.이를 벤조디아제핀 로라제팜 및 항히스타민 디펜히드라민과 비교한 연구에 따르면 메토카르바몰은 플라시보와 함께 증가된 "좋아요" 반응과 약간의 진정제 같은 효과를 발생시킨다. 그러나 더 높은 용량에서는 디스포리아가 [18]보고된다.그것은 로라제팜과 [18]비슷하지만 그보다 약한 남용 프로파일을 가진 것으로 간주된다.

상호 작용

메토카르바몰은 피리도스티그민 [5][6]브롬화물의 영향을 억제할 수 있다.따라서 메토카르바몰은 항콜린에스테라아제 [6]약물을 복용하는 근육증 환자들에게 주의해서 사용해야 한다.

메토카르바몰은 5-히드록시-인돌레아세트산(5-HIAA)에 대한 실험실 테스트와 Gitlow [6]방법을 사용하는 바닐릴만델산(VMA)에 대한 소변 테스트에서 색 간섭을 일으킬 수 있기 때문에 특정 스크리닝 테스트를 방해할 수 있습니다.

약리학

작용 메커니즘

메토카르바몰의 작용 메커니즘은 현재 [3]확립되지 않았다.그 효과는 골격근육에 [3]대한 직접적인 영향보다는 중추신경계에 국한된 것으로 생각된다.모터 엔드 플레이트나 말초 신경 [6]섬유에는 영향을 주지 않습니다.약의 효능은 진정 효과와 [3]관련이 있을 수 있다.또는 메토카르바몰은 [19]카르바메이트와 마찬가지로 아세틸콜린에스테라아제 억제를 통해 작용해도 된다.

약동학

건강한 개인에서 메토카르바몰의 혈장 클리어런스는 0.20~0.80L/h/[6]kg 사이이다.평균 혈장 제거 반감기는 1시간에서 2시간 사이이며 혈장 단백질 결합은 46%에서 50%[6] 사이입니다.제거 반감기는 노인, 신장 질환자, 간 [6]질환자에게서 더 길었다.

대사

메토카르바몰은 과이페네신의 카바메이트 유도체이지만, 카바메이트 결합은 [8][6]대사적으로 가수분해되지 않기 때문에 대사물로서 과이페네신을 생성하지 않는다. 메토카르바몰의 대사는 1상 고리 히드록실화 및 O-데메틸화에 의해 이루어지며, 이어서 2상 [6]결합에 의해 이루어진다.모든 주요 대사물은 비 가수 분해 카르바메이트이다.[20][21]소량의 변하지 않은 메토카르바몰도 [5][6]소변으로 배출된다.

사회와 문화

메토카르바몰은 [8]1957년 미국에서 급성 통증 근골격계 질환의 근육 이완제로 승인되었다.근육 이완제는 선진국에서 가장 빈번한 건강 문제 중 하나인 요통을 치료하기 위해 널리 사용되고 있다.현재 연간 [8]300만 건 이상의 처방전이 작성되고 있다.메토카르바몰과 오르페나드린은 매년 [22]25만 건 이상의 미국 응급실 방문에서 요통으로 사용되고 있다.미국에서는 요통이 모든 의사의 방문에서 다섯 번째로 흔한 이유이고 두 번째로 흔한 [23]증상이다.요통에 대한 일차 진료 방문의 80%에서, 최초 진료 시 최소 1개의 약물이 처방되었고 1/3 이상이 2개 이상의 [24]약물이 처방되었다.요통에 가장 일반적으로 처방된 약물은 골격근 이완제를 [25]포함했다.시클로벤자프린과 메토카르바몰은 미국 메디케어 조제법에 포함되어 있으며, 이는 이들 [16]제품의 높은 사용률을 설명할 수 있다.

경제학

의약품의 일반 처방은 상대적으로 저렴하며 2016년 [26][9]대체 메타솔론보다 비용이 적게 든다.

마케팅.

일반 메토카르바몰 750mg 정제.

다른 성분이 없는 메토카르바몰은 영국, 미국, 캐나다[27], 남아프리카공화국에서 로바신이라는 상표명으로 판매되고 있으며, 프랑스에서는 루미렐락스, 독일에서는 오르토톤 등으로 [28]판매되고 있다.다른 유효성분과 함께 아세트아미노펜(파라세타몰), 로박사세트 및 타이레놀 바디 페인 나이트, 이부프로펜을 로박스 플래티넘, 아세틸살리실산을 로바시살로 판매합니다.[29][30]그러나 스페인에서는 Robaxacet [citation needed]대신 Robaxial이라는 상표명이 파라세타몰 조합에 사용됩니다.이러한 조합은 일반 [citation needed]이름으로 독립 제조업체에서도 사용할 수 있습니다.

조사.

오피오이드는 일반적으로 심한 통증의 치료의 첫 번째 선이지만, 몇몇 실험들은 메토카르바몰이 늑골 [31][32][33]골절과 관련된 근육 경련이 있는 사람들의 회복을 개선하고 병원 체류 시간을 줄일 수 있다고 제안합니다.그러나 메토카르바몰은 일반적으로 [34]급성 외상성 통증 치료에 덜 유용했다.

메토카르바몰 사용 시 암 발병 위험을 평가하는 장기 연구는 [5][6]수행되지 않았다.돌연변이 유발이나 생식력에 [5][6]대한 메토카르바몰의 영향을 평가하는 연구는 현재 없다.

메토카르바몰의 안전성과 효능은 [5][6]파상풍을 제외하고는 16세 미만의 소아과에서 확립되지 않았다.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Methocarbamol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.