멕실레틴

Mexiletine
멕실레틴
Mexiletine.svg
임상자료
상명메크시틸, 나무스클라
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a607064
라이센스 데이터
임신
범주
  • AU: B1
경로:
행정		입으로, 정맥주사로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
생체이용가능성90%
단백질 결합50–60%
신진대사간(CYP2D6 및 1A2 매개)
제거 반감기10-12시간
배설신장(10%)
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.046.190 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C11H17NO
어금질량179.263 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
치랄리티인종 혼합물
(iii)

Mexiletine(INN) (Mecxitil, NaMuscla라는 상표명으로 판매)은 비정상적인 심장 박동, 만성 통증, 근육 경직의 일부 원인 등을 치료하기 위해 사용되는 약물이다. 일반적인 부작용으로는 복통, 가슴 불편, 졸림, 두통, 메스꺼움 등이 있다. 비선택적 전압 게이트 나트륨 채널 차단기로 작동하며 부정맥 치료제의 클래스 IB 그룹에 속한다.[1]

의학적 용법

Mexiletine은 비정상적인 심장 박동이나 부정맥, 만성적인 통증, 근토니아 등의 치료를 포함한 여러 가지 용도를 가지고 있다.

일반적으로 부정맥을 치료할 때, 메실레틴은 심실 빈맥과 같은 위험한 심장 리듬 장애에 사용하기 위해 비축된다.[2] 긴 QT 증후군으로 인한 부정맥을 치료할 때 특히 유용하다.[3] 롱 QT 증후군의 LQT3 형태는 메실레틴으로 치료할 수 있다. 이 형태는 완전 불활성화보다는 지속적으로 전류를 방출하는 나트륨 채널 결함으로 인해 발생하기 때문이다. 그러나 다른 형태의 롱 QT 증후군은 이 약으로도 치료할 수 있다.[3]

멕실레틴은 만성 통증을 치료하는 데 사용되어 왔으며 근위축성 근위축증(Steinert's dystrophy, Steinert's dystrophy, 또는 근위축성 근위축성 근위축성 근위축성(Thomsen syndrome 또는 Becker syndrome)에 의한 근육 경직성을 치료하는 데도 사용될 수 있다.[4][5]

역효과

메실레틴의 일반적인 부작용으로는 복통, 가슴 불편, 졸림, 두통, 메스꺼움, 피부 반응 등이 있다.[6] 드물거나 드문 부작용으로는 발작과 간 기능장애가 있다.[6]

약리학

Mexiletine은 리도카인의 구강 아날로그다.[5] 그것은 등급 IB 부정맥으로, 내화 기간과 작용 전위 지속시간(APD)을 단축한다. ERP보다 APD가 더 많이 감소하여 ERP/APD 비율이 증가한다.[2] 이 약은 생체이용률이 90%에 달하며 최고 혈장 농도는 2~4시간 후에 나타난다.[2] 평균 약물 반감기는 대략 11시간이다.[2] Mexiletine은 주로 간에서 대사된다. 메실레틴의 약동학은 중간에서 심각한 신장 손상으로 보존되지만, 크레아티닌 간극이 분당 10 mL 미만으로 떨어질 경우 선량 조정이 필요할 수 있다.[2]

합성

Mexiletine 합성:[7]

사회와 문화

멕시레틴은 미국에서 사람이 사용할 수 있으며, 영국에서는 기존에 '이름의 환자' 수입으로만 사용 가능했던 허가제품으로 재도입되었다. 이 약은 부정맥에 쓰려면 멕렉시틸, 근토니아에 쓰일 때는 나무스클라라는 상표명으로 판매된다.[8][9]

수의학용

멕시레틴은 개와 고양이의 심장병 치료를 위해 미국의 수의사들이 이용할 수 있다.[medical citation needed] 복서견의 부정맥 유발 우심실 심근증(ARVC) 치료에 소탈롤과 결합해 주로 쓰인다.[medical citation needed]

참조

  1. ^ Canavero S, Bonicalzi V (13 October 2011). Central Pain Syndrome: Pathophysiology, Diagnosis and Management. Cambridge University Press. pp. 286–. ISBN 978-1-107-01021-5.
  2. ^ Jump up to: a b c d e Manolis AS, Deering TF, Cameron J, Estes NA (May 1990). "Mexiletine: pharmacology and therapeutic use". Clinical Cardiology. 13 (5): 349–59. doi:10.1002/clc.4960130509. PMID 2189614. S2CID 269453.
  3. ^ Jump up to: a b Li G, Zhang L (November 2018). "The role of mexiletine in the management of long QT syndrome". Journal of Electrocardiology. 51 (6): 1061–1065. doi:10.1016/j.jelectrocard.2018.08.035. PMID 30497731.
  4. ^ Romman A, Salama-Hanna J, Dwivedi S (September 2018). "Mexiletine Usage in a Chronic Pain Clinic: Indications, Tolerability, and Side Effects". Pain Physician. 21 (5): E573–E579. doi:10.36076/ppj.2018.5.E573. PMID 30282405.
  5. ^ Jump up to: a b Sweetman S, ed. (2002). Martindale: The complete drug reference (33rd ed.). London: Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-499-0.
  6. ^ Jump up to: a b "British National Formulary - Mexiletine". NICE. Retrieved 2019-06-17.
  7. ^ US 3954872, Kope R, Kummer W, 1976년 발행
  8. ^ "Mexiletine". www.drugbank.ca. Retrieved 2019-06-17.
  9. ^ "Lupin announces launch of NaMuscla". www.biospectrumindia.com. Retrieved 2019-06-17.

추가 읽기

외부 링크

  • "Mexiletine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.