프로글루미드

Proglumide
프로글루미드
Proglumide structure.svg
임상자료
기타 이름(RS)-N-벤조일-N2, N-디프로필-α-글루타민
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
경로:
행정		구강
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • 일반: ℞ (처방에만 해당)
약동학 데이터
제거 반감기~24시간
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.026.880 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C18H26N2O4
어금질량334.416 g·190−1
3D 모델(JSmol)
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

프로글루미드(Milid)는 위장 운동성을 억제하고 위 분비물을 감소시키는 약이다. 그것은 CCK와A CCKB 하위 유형을 모두 차단하는 [1]셀시스토킨 길항제 역할을 한다.[2] 위궤양 치료에 주로 사용되었지만,[3][4] 현재는 이 용도를 위해 신약으로 대체되었다.

프로글루미드의 흥미로운 부작용은 오피오이드 약물에 의해 생성되는 진통제를 강화시키고 오피오이드 약물에 대한 내성의 발달을 예방하거나 심지어 역전시킬 수 있다는 것이다.[5][6][7] 이것은 오피오이드 진통제가 장기간 필요할 수 있고 내성 발달로 이러한 약물의 임상적 효력이 감소하는 암과 같은 만성 통증 조건의 치료에서 오피오이드 약물과 함께 사용하는 유용한 보조 치료법이 될 수 있다.[8][9]

프로글루미드는 또한 Δ-opioid 작용제로 작용하는 것으로 보여져 진통 효과에 기여할 수 있다.[10]

프로글루미드는 통증 조건을 위한 플라시보 효과 증폭기 역할도 한다. 피험자에게 눈에 띄게 주사했을 때, 그 진통 효과는 유사하게 투여된 위약보다 더 크다. 몰래 주사하면 효과가 없는 반면 표준통증약은 대상자의 의식 없이 투여해도 효과가 있다.[11] 추측되는 메커니즘은 도파민과 내생성 오피오이드들이 뇌와 척수의 수많은 구조에서 갑자기 분비되는 결과로 기대되는 신경경로의 향상이다.

복측골격계영역은 프로글루미드 진통작용과 행복효과를 매개하는 것으로 믿어지는 구조로, 그러나 위약효과의 조정에는 신체적, 심리적 기능의 범위가 넓은 수십 개의 영역이 관여한다(이는 헤아 등 활력징후에서 물리적으로 측정할 수 있는 효과를 산출하는 프로글루미드 능력을 설명한다).임상적으로 미미한 Δ-opioid 친화력으로 설명할 수 없는 rt 속도, 혈압, 호흡수 및 조석량.

참고 항목

참조

  1. ^ Bunney BS, Chiodo LA, Freeman AS (1985). "Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system". Annals of the New York Academy of Sciences. 448 (1): 345–51. Bibcode:1985NYASA.448..345B. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.
  2. ^ González-Puga C, García-Navarro A, Escames G, León J, López-Cantarero M, Ros E, Acuña-Castroviejo D (October 2005). "Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin". Journal of Pineal Research. 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.
  3. ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, et al. (April 1981). "[Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide]". Medizinische Klinik. 76 (8): 226–9. PMID 7231338.
  4. ^ Tariq M, Parmar NS, Ageel AM (May 1987). "Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602–7. PMID 3572816.
  5. ^ McCleane GJ (2003). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine". The Clinical Journal of Pain. 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.
  6. ^ Watkins LR, Kinscheck IB, Mayer DJ (April 1984). "Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide". Science. 224 (4647): 395–6. Bibcode:1984Sci...224..395W. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.
  7. ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E (June 1984). "Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats". Neuropharmacology. 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.
  8. ^ Bernstein ZP, Yucht S, Battista E, Lema M, Spaulding MB (May 1998). "Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management". Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.
  9. ^ McCleane GJ (November 1998). "The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain". Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.
  10. ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL (1987). "Proglumide exhibits delta opioid agonist properties". Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135–46. PMID 3030338.
  11. ^ Benedetti F, Amanzio M, Maggi G (November 1995). "Potentiation of placebo analgesia by proglumide". Lancet. 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.