프로피람
Propiram프로피람(Algeril, Dirame, Bay 4503)은 페남프로미드, 디암프로미드 등의 다른 약물과 관련된 암프로미드 계열의 부분 뮤 오피오이드 수용체 작용제 및 약한 뮤 길항제 진통제다. 바이엘에[1] 의해 1963년 영국에서 발명되었지만, 특히 치과에서 임상적으로 제한된 사용을 보였지만 널리 판매되지는 않았다. 프로피람은 미국과 캐나다에서 임상 3상에 도달했다.[2]
약리학
프로피람은 mu 수용체에 약한 오피오이드 길항제 활성(작용제 효과보다 약간 약한 정도)을 보이며, 카파 및 델타 오피오이드, 시그마 수용체 또는 NMDA 시스템에 미치는 영향은 잘 파악되지 않는다. 부분 뮤-오피오이드 작용제/길항제 유형의 다른 약으로는 펩타지놀, 부프레노핀, 부토폴란, 페나조신, 날부핀, 펜타조신, 데조신, 그 친족 등이 있다.
모르핀의 진통 효력 약 10%로 프로피람 50mg은 코데인 약 60mg 또는 펜타조신 50mg과 맞먹는다. 많은 환자에게 프로피람은 페티히딘뿐만 아니라 이와 같은 다른 약물과 견줄 수 있는 효과적인 진통제로, 정상 복용량은 약 50–100mg, 작용 지속시간은 3~6시간이다.[3] 그것은 코데인보다 더 강력하고 효과적이며 [4]오래 지속되며 페티딘에 비해 더 빠른 행동의 시작을 가지고 있다.[5] 부작용으로는 진정, 현기증, 메스꺼움, 구토 등이 있다.[6] 프로피람은 구강, 직장, 주입식 제형으로 사용 가능하며, 구강 투여 후 생체이용률이 97%를 넘는다.
파생상품
프로피람만 상용화된 적은 있지만 관련 화합물이 많이 알려져 있다.[7] 피페리딘에 4페닐 그룹을 첨가하면 모화합물 대비 효력이 133배 증가한다. 피페리딘 링에 3,3-디메틸 moiety를 추가하면 타이틀 컴파운드 대비 효력이 45배 증가하며, CHARMM을 사용한 3D 오버레이는 이 클래스가 아릴 그룹, 기본 질소 및 아미드 모이에티 위치할 때 펜타닐 비계를 완벽하게 오버레이한다는 것을 보여준다.
규정
프로피람은 현재 미국의 스케줄 I/Narcotic 제어 물질로 2014년 현재 ACSCN이 9649이고 연간 총 제조 쿼터가 0이다. 그것은 거의 전적으로 후마레이트 소금으로 제조되었다.
참조
- ^ 미국 특허 3,163,654
- ^ Drug Facts & Comparisons (56th ed.). 2002.
- ^ Wilson RS, Landers JH (December 1982). "Use of a new oral analgesic, propiram fumarate, in treating postoperative ocular pain". Annals of Ophthalmology. 14 (12): 1172–4. PMID 7165237.
- ^ Desjardins PJ, Cooper SA, Gallegos TL, Allwein JB, Reynolds DC, Kruger GO, Beaver WT (January 1984). "The relative analgesic efficacy of propiram fumarate, codeine, aspirin, and placebo in post-impaction dental pain". Journal of Clinical Pharmacology. 24 (1): 35–42. doi:10.1002/j.1552-4604.1984.tb01811.x. PMID 6368614. S2CID 11070740.
- ^ Korduba CA, Veals J, Radwanski E, Symchowicz S, Chung M (May 1981). "Bioavailability of orally administered propiram fumarate in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences. 70 (5): 521–3. doi:10.1002/jps.2600700515. PMID 7241356.
- ^ Goa KL, Brogden RN (September 1993). "Propiram. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and clinical use as an analgesic". Drugs. 46 (3): 428–445. doi:10.2165/00003495-199346030-00008. PMID 7693433.
- ^ Hiltmann R, Hoffmeister F, Niemers E, Schlichting U, Wollweber H (April 1974). "[2-Acylaminopyridine derivatives with morphine agonistic and morphine antagonistic effects]". Arzneimittel-Forschung. 24 (4): 584–600. PMID 4406861.
- ^ 볼베버 H. 스테레오케미쉬슈 운터수충겐 über 아르즈니미텔. 1982년 유럽 의학 저널; 17: 125–133.