벤자트로핀

Benzatropine
벤자트로핀
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임상 데이터
상호코젠틴, 기타
기타 이름벤자트로핀(BAN), 벤즈트로핀(USAN)
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B2
루트
행정부.		입으로 IM, IV
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
대사간
반감기 제거12~24시간
배설물소변
식별자
  • (3-엔도)-3-(디페닐메톡시)-8-메틸-8-아자비시클로[3.2.1]옥탄
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H25NO
몰 질량307.437 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(c2cc2)c3cc3
  • InChI=1S/C21H25NO/c1-22-18-12-13-19(22)15-20(14-18)23-21(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-11/17-17,18-21H,12-183H,12-182H,12-183H1T
  • 키: GIJXKZJWITVLHI-PMOLBWCYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

미국과 일본에서는 벤츠트로핀으로 알려진 [2]벤자트로핀(INN)은[1] 파킨슨병, 디스토니아와 같은 운동 장애와 아카티지아를 [3]포함한 항정신병 약물의 치외 부작용 치료에 사용되는 약물이다.그것은 지각성 운동장애에 [3]유용하지 않다.구강 또는 정맥이나 [3]근육에 주사하여 복용한다.혜택은 2시간 이내이며 최대 10시간 [4][5]동안 지속됩니다.

일반적인 부작용으로는 입마름, 시야 흐림, 메스꺼움, [3]변비 등이 있다.심각한 부작용으로는 요폐, 환각, 온열증, [3]협응력 저하 등이 있을 수 있다.임신 중이나 수유 [6]중 사용이 안전한지는 불분명하다.벤자트로핀은 무스카린성 아세틸콜린 [3]수용체의 활성을 차단함으로써 작용하는 항콜린제이다.

벤자트로핀은 [3]1954년 미국에서 의료용으로 승인되었다.제네릭 [3]의약품으로 구입할 수 있습니다.2019년에는 미국에서 221번째로 많이 처방된 의약품으로 200만 건 이상의 [7][8]처방을 받았다.코겐틴이라는 브랜드명으로 판매되고 있습니다.[3]

의료 용도

벤자트로핀은 항정신병 치료의 추체외 부작용을 줄이기 위해 사용된다.벤자트로핀은 또한 파킨슨병을 치료하기 위한 2차 약물이다.그것은 떨림을 개선시키고, 경직과 [9]서맥을 완화시킬 수 있다.벤자트로핀은 또한 비정상적인 근육 수축을 야기하여 팔다리나 몸통, 얼굴의 뒤틀린 자세를 초래하는 희귀한 질환인 디스토니아 치료에도 사용된다.

부작용

주로 항콜린제입니다.

일부 연구는 항콜린제의 사용이 지각성 운동장애(항정신병 [10][11]약물의 장기적인 부작용)의 위험을 증가시킨다는 것을 시사하는 반면, 다른 연구는 증상이 [13]악화될 수 있지만, 항콜린제 노출과 지각성 [12]운동장애 발병 위험 사이에는 아무런 연관성이 없다는 것을 발견했다.

콜린 작동성 전달을 감소시키는 약물은 장기 기억력에 대한 새로운 정보의 저장을 방해할 수 있다.항콜린제 또한 시간지각을 [14]손상시킬 수 있다.

약리학

벤자트로핀은 중추작용을 하는 항콜린제/항히스타민제이다.선택적 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 길항제이다.벤자트로핀은 기저신경절 내 콜린 작동성 활성을 부분적으로 차단하고 도파민 재흡수와 중앙부위 저장을 차단함으로써 도파민 활성도를 증가시키는 것으로 나타났다.동물 연구에 따르면 벤자트로핀의 항콜린 작용 활성은 아트로핀의 약 1/2인 반면, 항히스타민 활성은 메피라민 활성에 근접한다.그 항콜린제 효과는 파킨슨병 치료에 있어 치료적으로 중요한 것으로 확인되었다.벤자트로핀은 아세틸콜린의 효과를 억제하여 아세틸콜린과 도파민 사이의 불균형을 줄여 파킨슨병 [15]초기 증상을 개선할 수 있다.

벤자트로핀 유사체는 비정형 도파민 재흡수 [16]억제제로서 항정신병 치료에 [17]이차적인 아카티시증을 가진 사람들에게 유용할 수 있다.

벤자트로핀은 또한 산 스핑고미에나아제(FIASMA)[18]의 기능적 억제제 역할을 한다.

벤자트로핀은 또한 높은 처리량 선별 접근법에 의해 M1 및 M3 무스카린 수용체를 통해 작용할 수 있는 올리고덴드로사이트의 강력한 분화제로 확인되었다.다발성 경화증에 대한 전임상 모델에서 벤자트로핀은 임상 증상을 줄이고 재척수화를 [19]강화했다.

기타 동물

수의학에서 벤자트로핀은 [20]종마의 프리아피즘 치료에 사용된다.

명명

1959년 이후, 벤자트로핀은 세계보건기구(WHO)가 조정한 의약품 명명 시스템인 IN 체계에 따른 의약품의 공식 국제 비독점 명칭이며, 영국 약국에서 [1][2]부여한 영국 승인 명칭(BAN)이기도 하며,[21] 2015년부터 호주에서 공식 비독점 명칭이 되었다.또한 프랑스어, 이탈리아어, 포르투갈어 및 스페인어(모든 약물은 [2]WHO에 의해 라틴어 이름이 할당됨)에서도 "a" 철자의 지역 변형이 사용됩니다.

벤츠트로핀은 미국 의학협회(AMA), 미국약사협약(USP), 미국약사협회(APHA)가 공동 후원하는 USAN 평의회가 주관하는 공식 미국 입양명(USAN)이다.JAN([22]Japanese Accepted Name)이라고도 불리며, 2015년까지 호주에서 사용되었으며,[21] 그 후 INN과 조화를 이루었습니다.

두 이름 모두 약물이 조제되는 메탄술폰산염에 대해 설명하도록 수정될 수 있다. 수식된 IN(INM) 및 BAN(BANM)은 벤자트로핀 메실산염이며,[23] 수식된 USAN은 벤즈트로핀 메실산염이다.변형된 JAN은 하이브리드 형태인 벤츠트로핀 [22]메실산염이다.

철자가 틀린 벤조트로핀은 문헌에서도 종종 볼 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b World Health Organization (December 1959). "International Non-Proprietary Names for Pharmaceutical Preparations). Recommended International Non-Proprietary Names (Rec. I.N.N.): List 3º" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 464. Retrieved 2020-12-01.
  2. ^ a b c World Health Organization. "INN: Benzatropine". WHO MedNet. Retrieved 2020-12-01.
  3. ^ a b c d e f g h i "Benztropine Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 9 April 2019.
  4. ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Psychologists' Neuropsychotropic Drug Reference. Psychology Press. p. 47. ISBN 9780876309568.
  5. ^ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Drug Therapy in Nursing. Lippincott Williams & Wilkins. p. 197. ISBN 9780781765879.
  6. ^ "Benztropine (Cogentin) Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 9 April 2019.
  7. ^ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  8. ^ "Benztropine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  9. ^ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (May 1976). "A controlled trial of amantadine in drug-induced extrapyramidal disorders". Archives of General Psychiatry. 33 (5): 599–602. doi:10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. PMID 5066.
  10. ^ Kane JM, Smith JM (April 1982). "Tardive dyskinesia: prevalence and risk factors, 1959 to 1979". Archives of General Psychiatry. 39 (4): 473–481. doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID 6121548. S2CID 10194153.
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  19. ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, et al. (October 2013). "A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis". Nature. 502 (7471): 327–332. Bibcode:2013Natur.502..327D. doi:10.1038/nature12647. PMC 4431622. PMID 24107995.
  20. ^ Wilson DV, Nickels FA, Williams MA (November 1991). "Pharmacologic treatment of priapism in two horses". Journal of the American Veterinary Medical Association. 199 (9): 1183–1184. PMID 1752772.
  21. ^ a b "Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients". Therapeutic Goods Administration. 2015-11-23. Retrieved 2020-12-01.
  22. ^ a b KEGG 경로 데이터베이스의 화합물 D00778.
  23. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Antiparkinsonian Drugs". Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. p. 797. ISBN 978-0-85369-840-1.

외부 링크

  • "Benzatropine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.