MDA-19
MDA-19 | |
| 법적 상태 | |
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| 법적 상태 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C21H23N3O2 |
| 몰 질량 | 349.434 g/120−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
MDA-19(일명 BZO-HEXOXIZ)ID)[1][2]는 카나비노이드 수용체2 CB에 대한 강력하고 선택적인 작용제로 작용하는 약물로, 종마다 다소 차이가 있지만 정신작용성1 CB 수용체보다 합리적인 선택성을 가진다.동물 연구에서는 신경성 통증 치료에 효과적이었지만, 특정 연구에서는 쥐의 운동 활동에는 영향을 주지 않았다.랫드 카나비노이드 수용체에서 MDA-19의 약리학은 랫드 CB1 [3][4]수용체보다 6.9배 높은 인간 CB1 수용체에 MDA-19가 결합하면서 인간 카나비노이드 수용체와 다르게 기능하는 것으로 입증되었다.
검출
MDA-19는 텍사스 대학 M. D. 앤더슨 암 센터의 연구자들에 [5]의해 2000년대 말에 처음 합성되고 연구되었다.[6][4]
약리학
MDA-19는 Ki = 43.3 +/-10.3nM의 인간 CB2 수용체와 Ki = 162.4 +/- 7.6nM의 인간 CB1 수용체에 결합하고 인간 카나비노이드 수용체에서는 작용제로 기능하지만 Ki = 163 +/-1의 랫드 카나비노이드 수용체에서는 다르게 기능한다.인간 CB1 수용체보다 6.9배 약하지만 CB2에 대한 결합은 증가하였다.MDA-19는 인간 CB1 및 CB2 수용체뿐만 아니라 랫드 CB1 수용체에서도 작용제이지만 랫드 [3]CB2 수용체에서는 역작용제로 기능한다.
사회와 문화
MDA-19와 그 단축 Pentyl 테일 체인 아날로그(MDA-19-Pentyl/5C-MDA-19/BZO-POXIZ)ID)[7] 및 5-Fluoro Pentyl 아날로그(5F-MDA-19/5F-BZO-POXIZ)ID)[8]와 그 시클로헥실메틸 아날로그(CHM-MDA-19 / BZO-CHMOXIZID)[6]는 이르면 2021년 [7][6][8][9]9월 미국에서 포착된 합성 연기 혼합물에서 확인되었다.미국 국경 보호 책임자(또한 4en-pentyl-MDA-19으로 알려져) 빠르면 2월부터, 그들의 보도했다 낮은CB1 바인딩 친화력, UR-144(기성용=150nM 바로와 기성용=1.8nM CB2)과 XLR-11(98nM 바로와 83nM CB2의 EC50 값)과 같은 다른 낮은 바로 바인딩 합성 cannabinoids이 이전에에도 불구하고 BZO-4en-POXIZID 2022[10]를 확인했다.이드2012년 [11][12][13][14]연기에 휩싸였습니다.
2022년 5월 현재, MDA-19는 미국에서 합법이지만,[15] 연방 아날로그법에 따라 인간의 소비를 의도한 경우에는 불법으로 간주될 수 있다.중국에서 2021년 5월 특정 합성 카나비노이드 코어 클래스에 대한 금지 조항은 MDA-19가 [16][17]속한 카나비노이드 클래스를 포함하지 않는다.
「 」를 참조해 주세요.
레퍼런스
- ^ "Systematic Naming for MDA 19".
- ^ "New Systematic Naming for Synthetic Cannabinoid "MDA-19" and its Related Analogues: BZO-HEXOXIZID, 5F-BZO-POXIZID, and BZO-POXIZID". 31 August 2021.
- ^ a b Xu JJ, Diaz P, Astruc-Diaz F, Craig S, Munoz E, Naguib M (July 2010). "Pharmacological Characterization of a Novel Cannabinoid Ligand, MDA19, for Treatment of Neuropathic Pain". Anesthesia and Analgesia. 111 (1): 99–109. doi:10.1213/ANE.0b013e3181e0cdaf. PMC 3253719. PMID 20522703.
- ^ a b Diaz P, Xu J, Astruc-Diaz F, Pan HM, Brown DL, Naguib M (August 2008). "Design and Synthesis of a Novel Series of N-Alkyl Isatin Acylhydrazone Derivatives that Act as Selective Cannabinoid Receptor 2 Agonists for the Treatment of Neuropathic Pain". Journal of Medicinal Chemistry. 51 (16): 4932–4947. doi:10.1021/jm8002203. PMID 18666769.
- ^ US 20180200225, Attala MN, Diaz P, "칸나비노이드 수용체의 하이드라존 조절기" 발행, 클리블랜드 클리닉 재단에 할당
- ^ a b c "BZO-CHMOXIZID" (PDF).
- ^ a b "BZO-POXIZID" (PDF).
- ^ a b "5F-BZO-POXIZID" (PDF).
- ^ "BZO-HEXOXIZID" (PDF).
- ^ "CBP Officers and Scientists Identify Two New Synthetic Cannabinoid Analogues U.S. Customs and Border Protection Preview".
- ^ United States v. Earl Ramos (2016년 2월 9일 제8순환항소법원).텍스트
- ^ Techau KW. "Synthetic Drug Sales Send a Mother and Her Son to Federal Prison" (PDF). United States Attorney’s Office Northern District of Iowa.
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (January 2010). "Indol-3-ylcycloalkyl ketones: effects of N1 substituted indole side chain variations on CB(2) cannabinoid receptor activity". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (1): 295–315. doi:10.1021/jm901214q. PMID 19921781.
- ^ Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, et al. (August 2015). "Effects of Bioisosteric Fluorine in Synthetic Cannabinoid Designer Drugs JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA, and STS-135". ACS Chemical Neuroscience. 6 (8): 1445–1458. doi:10.1021/acschemneuro.5b00107. PMID 25921407.
- ^ "21 U.S. Code § 813 - Treatment of controlled substance analogues".
- ^ "关于将合成大麻素类物质和氟胺酮等18种物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》的公告" [Announcement on the inclusion of 18 substances including synthetic cannabinoids and fluamine in the "Additional Catalogue of Controlled Varieties of Non-medicinal Narcotics and Psychotropic Drugs"]. Ministry of Public Security of the People's Republic of China (in Chinese). 12 May 2021.
- ^ "Details for Country CHINA".
