비토페르틴

Bitopertin
비토페르틴
Bitopertin.svg
임상 데이터
ATC 코드
  • 없음.
식별자
  • {4-[3-플루오로-5-(트리플루오로메틸)피리딘-2-일]피페라진-1-일}{5-(메틸술포닐)-2-[(1S)-2-트리플루오로-1-메틸에톡시]페닐}메타논
CAS 번호
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H20F7N3O4S
몰 질량543.46 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CC(C(F)(F)F)Oc1cc(CC1C(=O)N2CCN(CC2)c3c(cc(cn3)C(F)(F)F)S(=O)(=C)C
  • InChI=1S/C21H20F7N3O4S/c1-12(20,24)25)35-17-4-3-14(36)10-15(17)19(32)31-7-5-30(6-831)18-169-139(13)
  • 키: YUGYIUSCYNSQR-LBPRGKRZSA-N

비토페르틴(개발 코드명 RG1678; RO-4917838)은 정신분열증과 [1]관련된 지속적인 음성 증상 또는 차선명 양성 증상 치료를 위해 Roche에 의해 개발된 글리신 재흡수 억제제이다.이 징후에 대한 연구는 실망스러운 시험 [2]결과로 인해 대부분 중단되었다.

비토페르틴은 시냅스 균열로부터의 재흡수를 억제함으로써 신경전달물질 글리신의 수치를 증가시키는 글리신 트랜스포터 1(GlyT1) 억제제이다.글리신은 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA) 수용체에서 글루탐산과 함께 필수 공동작용제로 작용한다.NMDA 수용체의 기능 장애는 정신분열증의 병인에 중요한 역할을 할 수 있으며 시냅스 구분의 글리신 농도의 증가를 통한 글루탐산 신호 전달의 조절은 NMDA 수용체 기능을 강화하고 정신분열증의 [3]증상을 개선하는 데 도움을 줄 수 있다.

2단계 개념 증명 연구에서 비토퍼틴 환자는 8주 이내에 기준에서 음성 증상 인자 점수(플라시보 그룹의 -4.86에서 치료 그룹의 -6.65, 프로토콜 모집단당 p<0.05)의 변화가 유의미하게 개선되었다.또한, 비토퍼틴을 투여한 환자의 83%는 위약([4]p<0.05, 프로토콜 모집단당) 66%에 비해 CGI-I1에서 음성 증상이 개선되었다고 설명했다.

2014년 1월, Roche는 비토퍼틴이 정신분열증 [2]음성증상 감소 효과를 평가하는 2단계 III 시험에서 최종 결과를 충족하지 못했다고 보고했다.그 후 2014년 4월, Roche는 정신분열증에 [2]대한 비토퍼틴 3단계 시험 중 하나를 제외한 모든 것을 중단한다고 발표했다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ Umbricht D, Alberati D, Martin-Facklam M, et al. (June 2014). "Effect of bitopertin, a glycine reuptake inhibitor, on negative symptoms of schizophrenia: a randomized, double-blind, proof-of-concept study". JAMA Psychiatry. 71 (6): 637–46. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.163. PMID 24696094.
  2. ^ a b c Medscape (2014). "Bitopertin Disappoints as Schizophrenia Treatment".
  3. ^ "정신분열증용 비토퍼틴" 2012년 7월 30일 웨이백 머신에 보관, "EuroScan", 2012년 8월 14일
  4. ^ 글리신 트랜스포터 타입 1(GLYT1) 억제제 RG1678: 정신분열증 음성증상 치료를 위한 개념증명 연구의 양성 결과, Umbricht D. et al., ACNP 2010