포코딘
Pholcodine | |
 | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 로직인 및 기타 다수 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 임신 범주 |
|
| 의존성 책임감 있는 | 낮음 |
| 경로: 행정 | 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 경구 투여 후 최대 4-8시간 후에 도달한 혈장 콩크. |
| 단백질 결합 | 23.5% |
| 신진대사 | 간체 |
| 제거 반감기 | 32-43시간, 유통량은 36-49L/kg이다. |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
| |
| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.007.367  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C23H30N2O4 |
| 어금질량 | 398.503 g·1998−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| |
| |
  (이게 뭐야?) (iii) | |
포코딘은 오피오이드 기침 억제제인 약이다. 비생산적인 기침을 억제하는 데 도움을 주고 가벼운 진정 효과도 있지만 진통 효과는 거의 또는 전혀 없다. 모폴리닐틸모르핀과 호모코데인으로도 알려져 있다.
포코딘은 특정 기침약에서 발견되며,[1] 더 일반적으로 구강 용액으로서 일반적으로 5mg/5ml이다. 성인용량은 하루 5~10ml에서 최대 3~4배까지 섭취할 수 있다.[2] 포코딘은 이전에 더 많이 사용되던 코딘 린크투스를 대체하는데, 의존도가 훨씬 낮기 때문이다.
Pholcodine은 호주, 벨기에, 핀란드, 프랑스, 아일랜드, 뉴질랜드, 노르웨이, 영국에서 항전제제로 사용된다[1]. 영국에서는 B급이지만 대부분의 영국 약국에서 장외 구매가 가능하다.[3][4] 포코딘은 헤로인, LSD, 엑스터시와 같은 약물들을 포함하는 가장 고도로 통제되는 약물 범주인 Schedule I 약물로 분류되는 미국에서는 처방되지 않는다.[5]
작용기전
포코딘은 위장에서 쉽게 흡수되어 혈액-뇌 장벽을 자유롭게 통과한다. 주로 중추신경계(CNS)에 작용하여 기침반사의 우울증을 유발하는데, 부분적으로는 메둘라의 기침중추에 직접적인 영향을 미친다. 간에서 대사되며 간 기능 부전(간 질환)이 있는 개인에서 작용이 장기화될 수 있다. 따라서 간질환 환자에게는 사용이 금지되는 반면 간 손상 환자에게는 관리를 권고한다.
신진대사와 배설
포코딘은 주로 소변에서 제거되는 일련의 대사물에 대한 산화 및 결합을 통해 체내에서 천천히 생체 분화된다. 평균 반감기가 약 2.3일인 경우, 만성적으로 약을 복용하는 사람의 정상 상태는 거의 2주 동안 도달하지 못할 것이다. 1회 복용량의 거의 2분의 1은 결국 무료 또는 결합 모약으로 배설된다. 가장 중요한 비뇨기 대사물은 결합 모르핀으로, 마지막 투약 후 며칠 또는 몇 주 동안 검출될 수 있다. 이것은 소변 약물 검사 프로그램에서 아편물에 대한 양성 결과를 유발할 수 있다.[6][7]
부작용
부작용은 드물며 메스꺼움이나 구토와 같은 현기증이나 위장 장애가 있을 수 있다. 변비, 졸음, 흥분, 아약시아, 호흡기 우울증과 같은 부작용은 때때로 혹은 많은 복용 후에 보고되었다. 포코딘과 관련된 일차적인 안전 문제는 일반적인 마취 기간 동안 죽음을 중심으로 돌아간다.[8]
전신마취시 과민증
포코딘 투여는 일반 마취하에 환자의 움직임을 막기 위해 필수 신경근육차단제(NMBA)를 투여할 때 수술 중 사망과 연관된 항체 생성을 유발한다.[9] 이러한 항체 수치는 마지막 포코딘 투여 후 몇 년 후에 점차 낮은 수준으로 떨어진다. 그러나 이러한 항체가 존재하면 마취 중 아나필락시스 위험이 300배 증가한다.[10]
이 연관성은 인접한 노르웨이와 스웨덴이 외과적 과민증 사망자와 10배 차이가 있는 것으로 밝혀졌을 때 의심되었다. 스웨덴은 포코딘을 함유한 승인된 제품이 없는 반면, 노르웨이 인구의 40%는 단일 승인된 포코딘 제품을 소비했다.[10] 노르웨이는 2007년 포코딘을 시장에서 철수시켰고, 항스톡사메토늄 항체의 유병률은 2년 만에 80% 이상 떨어졌다.[11] 이에 상응하는 마취 사망자가 잇따랐다.[10]
포코딘 소비가 많은 호주의 NMBA 아나필락시스 비율과 포코딘이 금지된 미국 사이에 비슷한 차이가 존재한다.[12] 미국에서는 아나필락시스 비율이 너무 낮아서 일부 마취주의자들은 NMBA에 대한 그러한 반응의 존재에 의문을 제기한다.[13] 반대로 호주 혐기증 환자들은 아나필락시 비율이 높기 때문에[14] 포코딘 금지를 요청해 왔다.[15] 그러나 치료용품청은 2015년 1월 이 요청을 거절했고,[16] 이후 추가 검토가 있을 것으로 보인다.
이와는 대조적으로 유럽 의약청(European Medicine Agreement Report for Pholcodine)의 2012년 "약품이 함유된 Pholcodine에 대한 평가 보고서"는 다음과 같이 결론을 내린다. 위원회는 포코딘 사용과 NMBA 관련 아나필락시스의 개발 사이의 연관성에 대한 증거가 완전히 일관되지는 않으며 따라서 NMBA에 대한 교차감염과 이후 아나필락시술의 발병 위험이 유의하다는 결론을 지지하지 않는다고 판단했다.[17]
참고 항목
참조
- ^ "Potter's Pholcodine cough pastilles". Lloyds Pharmacy.
- ^ British National Formulary 54. London: BMJ Publishing Group Ltd., RPS Publishing. 2007. p. 175.
- ^ "Boots Night Cough Relief". The Boots Company PLC.
- ^ "Care Pholcodine Linctus". Lloyds Pharmacy.
- ^ "Legislation - Controlled Substances". U.S. Food and Drug Administration. 11 June 2009. Archived from the original on 4 February 2016.
- ^ Maurer HH, Fritz CF (December 1990). "Toxicological detection of pholcodine and its metabolites in urine and hair using radio immunoassay, fluorescence polarisation immunoassay, enzyme immunoassay, and gas chromatography-mass spectrometry". International Journal of Legal Medicine. 104 (1): 43–6. doi:10.1007/BF01816483. PMID 11453092. S2CID 5935454.
- ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 1258–1260.
- ^ Andalo D (17 January 2015). "Anaesthetists campaign for pholcodine cough medicines to become prescription-only products". The Pharmaceutical Journal. Royal Pharmaceutical Society.
- ^ Florvaag E, Johansson SG (August 2009). "The pholcodine story". Immunology and Allergy Clinics of North America. 29 (3): 419–27. doi:10.1016/j.iac.2009.04.002. PMID 19563989.
- ^ a b c Florvaag E, Johansson SG (July 2012). "The Pholcodine Case. Cough Medicines, IgE-Sensitization, and Anaphylaxis: A Devious Connection". The World Allergy Organization Journal. 5 (7): 73–8. doi:10.1097/WOX.0b013e318261eccc. PMC 3651177. PMID 23283141.
- ^ Florvaag E, Johansson SG, Irgens Å, de Pater GH (July 2011). "IgE-sensitization to the cough suppressant pholcodine and the effects of its withdrawal from the Norwegian market". Allergy. 66 (7): 955–60. doi:10.1111/j.1398-9995.2010.02518.x. PMID 21241314. S2CID 21048759.
- ^ Sadleir PH, Clarke RC, Bunning DL, Platt PR (June 2013). "Anaphylaxis to neuromuscular blocking drugs: incidence and cross-reactivity in Western Australia from 2002 to 2011". British Journal of Anaesthesia. 110 (6): 981–7. doi:10.1093/bja/aes506. PMID 23335568.
- ^ Levy JH (April 2004). "Anaphylactic reactions to neuromuscular blocking drugs: are we making the correct diagnosis?". Anesthesia and Analgesia. 98 (4): 881–2. doi:10.1213/01.ANE.0000115146.70209.4B. PMID 15041566.
- ^ Crilly H, Rose M (2014). "Anaphylaxis and anaesthesia–can treating a cough kill?". Australian Prescriber. 37 (3): 74–76. doi:10.18773/austprescr.2014.032.
- ^ Katelaris CH, Kurosawa M, Moon HB, Borres M, Florvaag E, Johansson SG (April 2014). "Pholcodine consumption and immunoglobulin E-sensitization in atopics from Australia, Korea, and Japan". Asia Pacific Allergy. 4 (2): 86–90. doi:10.5415/apallergy.2014.4.2.86. PMC 4005347. PMID 24809013.
- ^ Medew J (January 5, 2015). "Cough medicine alert over surgery". The Age.
- ^ "Assessment report for Pholcodine containing medicinal products" (PDF). European Medicines Agency. 17 February 2012.
외부 링크
- Pholcodine에 대한 오스트레일리아 치료제 입원 문서(Rich Text Format)
