UR-144

UR-144
UR-144
UR-144.svg
임상 데이터
상호다른 브랜드명, 일반적인 예: 'TMCP-018', 'KM-X1', 'UR-144', 'MN-001', 'YX-17'
법적 상태
법적 상태
식별자
  • (1-펜티린돌-3-일)-(2,2,3,3-테트라메틸시클로프로필)메타논
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C21H29NO
몰 질량311.469 g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)C3C(C3(C)C)(C)C
  • InChI=1S/C21H29NO/c1-6-7-10-13-13-14-16(15-11-8-9-12-17(15)18(23)19-20(2,3)21(19,4)5/h8-9,11-12,14,19H,6-7,10,13H2,1-5H3 ☒N
  • 키: NBMMIBNZVQFQEO-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?)

UR-144(TMCP-018, KM-X1, MN-001, YX-17)는 말초 칸나비노이드 수용체2 CB의 선택적 완전 작용제 역할을 하지만 정신 활성1 CB 수용체에는 훨씬 낮은 친화력을 가진 Abbott Laboraties에 [1]의해 발명된 약물이다.

약리학

UR-144는 K가i 1.8nM으로 CB 수용체에2 대한 친화력이 높으나, K가i 150nM으로 [2]CB 수용체에1 대한 친화력이 83배 낮다.UR-144는 인간1 CB 수용체의 경우 421nM, 인간2 CB [3]수용체의 경우 72nM의 EC를50 가지고 있는 것으로 확인되었다.UR-144는 10mg/kg 용량으로 랫드에서 서맥과 저체온증을 발생시켜 약한 칸나비노이드 유사 [3]활성을 시사한다.

화학적으로는 A-796,260 및 A-834,735와 같은 다른 2,2,3,3-테트라메틸시클로프로필 합성카나비노이드와 밀접한 관계가 있지만 인돌코어의 1위치에 다른 치환으로 이들 화합물에서 1-펜틸기는 1-2-포르피노 및 1-에틸메틸렌과 같은 알킬레테테코어로 치환된다.

합법성

영국 ACMD는 2012년 [4]10월에 UR-144를 포함하도록 일반 금지 법률을 확장할 것을 권고했다.영국 내무부는 권고를 받아들여 2013년 2월 26일 UR-144를 다수의 다른 약물과 함께 B급 약물로 금지하는 법률을 제정했다.

UR-144는 2012년 한국에서 검출되었다.이 분자는 KM-X1, MN-001, YX-17, Kr-11에 [5]매우 가깝다.

UR-144(애보트 특허)는 뉴질랜드에서 합성 대마초 흡연 혼합 성분으로 검출되어 2012년 [6]4월 6일 임시 등급 의약품으로 판매가 금지되었다.그것은 또한 혼합 흡연에서도 발견되었고,[7] 이후 러시아에서는 금지되었다.

2015년 10월 현재 UR-144는 중국에서 [8]관리되고 있는 물질입니다.

UR-144는 체코에서 [9]금지되어 있습니다.

검출

UR-144의 법의학적 기준을 이용할 수 있으며, 이 화합물은 잠재적인 남용 약물에 대한 [10]포렌덱스 웹사이트에 게시되어 있다.일반 약물 검사의 일부로서 소변 중 UR-144를 검출하기 위한 ELISA 면역측정 기술은 Tulip Biolabs, Inc.에 의해 개발되었습니다.대부분의 임상 화학 분석기에서 실행되며 여러 UR 및 XLR 합성 카나비노이드를 검출하는 균질 면역측정법이 Immunalysis Inc.에 의해 개발 및 도입되었습니다.미국 포모나

참고 항목

참조

  1. ^ WO 애플리케이션 2006069196, Pace JM, Tietje K, Dart MJ, Meyer MD, "카나비노이드 수용체 리간드로 3-Cycloalkylcarbonyl 인돌", 2006-06-29 발행, Abott 연구소에 할당
  2. ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (January 2010). "Indol-3-ylcycloalkyl ketones: effects of N1 substituted indole side chain variations on CB(2) cannabinoid receptor activity". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (1): 295–315. doi:10.1021/jm901214q. PMID 19921781.
  3. ^ a b Banister SD, Stuart J, Kevin RC, Edington A, Longworth M, Wilkinson SM, et al. (August 2015). "Effects of bioisosteric fluorine in synthetic cannabinoid designer drugs JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA, and STS-135". ACS Chemical Neuroscience. 6 (8): 1445–58. doi:10.1021/acschemneuro.5b00107. PMID 25921407.
  4. ^ "Further consideration of the synthetic cannabinoids". UK Advisory Council on the Misuse of Drugs. 18 October 2012. p. 14. Retrieved 13 December 2014.
  5. ^ Almada, Marta; Alves, Patrícia; Fonseca, Bruno M.; Carvalho, Félix; Queirós, Cláudio R.; Gaspar, Helena; Amaral, Cristina; Teixeira, Natércia A.; Correia-Da-Silva, Georgina (2020). "Synthetic cannabinoids JWH-018, JWH-122, UR-144 and the phytocannabinoid THC activate apoptosis in placental cells". Toxicology Letters. 319: 129–137. doi:10.1016/j.toxlet.2019.11.004. PMID 31730886. S2CID 208061836.
  6. ^ 임시 클래스 약품 공지사항.뉴질랜드 보건부
  7. ^ Sobolevsky T, Prasolov I, Rodchenkov G (October 2012). "Detection of urinary metabolites of AM-2201 and UR-144, two novel synthetic cannabinoids". Drug Testing and Analysis. 4 (10): 745–53. doi:10.1002/dta.1418. PMID 23042760.
  8. ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (in Chinese). China Food and Drug Administration. 27 September 2015. Retrieved 1 October 2015.
  9. ^ "Látky, o které byl doplněn seznam č. 4 psychotropních látek (příloha č. 4 k nařízení vlády č. 463/2013 Sb.)" (PDF) (in Czech). Ministerstvo zdravotnictví.
  10. ^ 남부 협회 법 과학자들의http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1218.

추가 정보