옥트레오티드

Octreotide
옥트레오티드
Octreotide.svg
Octreotide3d.png
임상 데이터
상호Sandostatin, Bynfezia Pen, Mycapssa, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa693049
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: C
루트
행정부.		피하, 근육내, 정맥주사, 구강주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티60%(IM), 100%(SC)
단백질 결합40–65%
대사간
반감기 제거1.7~1.9시간
배설물소변(32%)
식별자
  • (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-아미노부틸)-19-
    [[(2R)-2-아미노-3-페닐프로파노일]아미노]-16-
    벤질-N-[(2R,3R)-1,3-디히드록시부탄-2-일]-7-
    (1-히드록시에틸)-13-(1H-인돌-3-일메틸)-6,9,12,
    15,18-펜타옥소-1,2-디티아-5,8,11,14,17-
    펜타자사이클로이코산-4-카르복사미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
화학 및 물리 데이터
공식C49H66N10O10S2
몰 질량1019.25g/109g−1
3D 모델(JSmol)
  • C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@H](CSSC[C@H])(C(=O)N[C@H](C=O)N[C=O]N[C@H][C]NC(=O)[C@H](Cc5cc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](C)O)o
  • InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57)34(51)21-30-13-3-6-14-30)47(6754-37-37-37318) (H,57,63) (H,58,69) (H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 ☒N
  • 키: DEQANNDNATYI-OULOTJBUSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

산도스타틴(Novartin)이라는 상표명으로 판매되는 옥타펩타이드(Octreotide)는 성장호르몬, 글루카곤, 인슐린의 강력한 억제제이지만 약리학적으로 천연소마토스타틴을 모방한 옥타펩타이드다.1979년 화학자 윌프리드 바우어에 의해 처음 합성되었으며, 주로 소마토스타틴 수용체 SSR2와 SSR5에 [3]결합한다.1988년 [2][1]미국에서 사용이 승인되었다.

의료 용도

종양

때 수술 contraindicated은 Octreotide 성장 호르몬 종양을 생산하는 치료를 위해(말단 비대증과 gigantism)사용된다, 혈관 에 작용하는 장내 펩티드를 가진 사람들에게서 갑상샘 자극 호르몬(thyrotropinoma)[표창 필요한]설사와 수세식 에피소드들을 카르시노이드 증후군과 관련된, 설사와 분비 뇌하수체 종양.종양 -secreting(VIPomas).옥트레오티드는 수술이 선택사항이 [4][5]아닌 가벼운 글루카고노마에도 사용된다.

출혈성 식도 정맥류

옥트로티드는 간경변의 식도정맥류에서 급성 출혈을 관리하기 위한 주입제로 종종 투여되지만, 현재 증거는 이 효과가 일시적이며 [6]생존을 개선하지 않는다는 것을 시사한다.

라디오라벨링

상세 정보:Octreotide 스캔

옥트레오티드는 인듐-111(Octreoscan)으로 표시하여 핵의학 이미징에 사용되며 신경내분비 및 소마토스타틴 [7]수용체를 발현하는 다른 종양에 대해 비침습적으로 이미지화한다.최근에는 [when?]탄소-11과[8] 갈륨-68(에도트레오티드 사용)로 방사선 라벨이 부착되어 고해상도 및 감도를 제공하는 양전자방출단층촬영(PET)으로 이미징이 가능해졌다.

옥트레오타이드(일반적으로 유도체 에도트레오타이드 또는 DOTATOC)는 또한 이트륨-90 또는 루테튬-177과 같은 다양한 치료용 방사성핵종으로 라벨링할 수 있으며, 이를 통해 절단 불가능한 신경내분비 종양 치료를 위한 펩타이드 수용체 방사성핵종 치료(PRT)가 가능하다.

무지외반증

옥트로티드는 과도한 성장호르몬(GH)의 질환인 옥트로티드의 치료에도 사용될 수 있다. 옥트로티드는 소마토스타틴 유사체로서 통상 음성 피드백에 관여하는 과정을 통해 뇌하수체에서 GH의 방출을 억제한다.

2020년 6월, 미카프사(옥트레오타이드)[9][10]는 옥트레오타이드 또는 란레오타이드 치료에 반응하고 내성이 있는 비종양 환자의 장기 유지 치료에 대한 적응증과 함께 미국에서 의료용으로 승인되었다.마이캡사는 [10]FDA에 의해 승인된 최초이자 유일한 경구 소마토스타틴 유사체(SSA)이다.

위장 누공

옥트로티드는 위장관 분비물을 줄이고 위장관 운동성을 억제함으로써 누공의 관리에 도움을 주며,[citation needed] 따라서 그 생산량을 조절하고 감소시킨다.장루 치료의 가치는 아직 입증되지 않았고 부작용 때문에 일상적으로 사용하는 것은 제한적이다.

저혈당

옥트로티드는 또한 신생아의 난치성 저혈당 및 성인의 설포닐레아 유발 저혈당 치료에도 사용된다.

비경구 덱스트로스(parenteral 덱스트로스)가 재발하거나 내화되었을 때 술포닐루레아형 항당뇨병 약물의 과다 복용 관리에 유용하다.작용 메커니즘은 인슐린 [medical citation needed]분비를 억제하는 것이다.

위장 분비물

옥트로티드는 장폐쇄와 [citation needed]관련된 구토를 완화하기 위해 위장관 분비물을 줄이기 위해 완화 치료 환경에서 사용됩니다.

금지 사항

옥트레오티드는 임신과 수유 중인 여성뿐만 아니라 어린이들의 치료에도 적절하게 연구되지 않았다.이 약은 위해성-유익성 분석이 [11][12]긍정적인 경우에만 이러한 그룹에 투여된다.

부작용

가장 일반적인 부작용은 두통, 갑상선 기능 저하증, 심장 전도 변화, 위장 반응(경련, 메스꺼움/변비, 설사 또는 변비 포함), 담석, 인슐린 방출 감소, 고혈당[13] 또는 때로는 저혈당, 그리고 (일반적으로) 주사 부위 반응이다.느린 심장 박동수, 고빌리루빈혈증, 갑상선 기능 저하증, 어지럼증, 발정 이상과 같은 피부 반응 또한 상당히 흔하다.드문 부작용으로는 급성 과민반응, 췌장염, [11][12]간염 등이 있다.

몇몇 연구들은 옥트로티드에 [14]의해 치료된 사람들의 탈모증을 보고했다.옥트로티드에 의해 치료된 쥐들은 1998년 [15]연구에서 발기부전을 경험했다.

QT 간격이 길어지는 것이 관찰되었지만, 이것이 약물에 대한 반응인지 아니면 기존 [11]질병의 결과인지는 불확실하다.

식별자
기호.없음
OPM 슈퍼 패밀리158
OPM단백질1인치

상호 작용

옥트로티드는 시클로스포린의 장내 재흡수를 감소시킬 수 있으며,[16] 아마도 용량을 증가시킬 필요가 있다.당뇨병이 있는 사람들은 옥트로티드로 치료했을 때 인슐린이나 경구용 항당뇨제를 덜 필요로 할 수 있는데, 이는 글루카곤 [11]분비를 인슐린 분비보다 더 강하고 더 오랜 기간 동안 억제하기 때문이다.브로모크립틴의 생물학적 가용성은 [12]증가하며, 항파킨슨제 외에도 브로모크립틴은 무지외반증 치료에도 사용된다.

약리학

옥트로티드는 생리 활동에서 소마토스타틴과 유사하기 때문에 다음과 같이 할 수 있다.

그것은 또한 진통 효과를 내는 것으로 나타났으며, 아마도 뮤 오피오이드 [17][18]수용체에서 부분 작용제 역할을 할 것이다.

약동학

옥트로티드는 피하 도포 후 빠르고 완전하게 흡수됩니다.최대 혈장 농도는 30분 후에 도달합니다.제거 반감기는 피하 도포 시 평균 100분(1.7시간)이며 정맥주사 후 각각 [11][12]10분, 90분의 반감기로 2단계로 제거된다.

조사.

옥트로티드는 또한 다른 원인에 의한 심각하고 난치성 설사를 치료하는데 오프라벨로 사용되어 왔다.술포닐레아 후 장기 재발성 저혈당 치료 및 메글리티니드 과다 복용을 위한 독성학에서 사용된다.그것은 또한 인슐린 과잉 분비를 감소시키기 위해 네시디오아세포증을 가진 유아들에게 다양한 성공도와 함께 사용되어 왔다.여러 임상시험에서 클러스터 두통에서 급성 치료제로서 옥트로티드의 효과가 입증되었으며,[19] 플라시보와 비교할 때 피하 옥트로티드의 투여가 효과적인 것으로 나타났다.

옥트로티드는 만성 [20]췌장염으로 통증이 있는 사람들에게도 연구되어 왔다.

그것은 악성 [21]장폐색 치료에 사용되어 왔다.

옥트로티드는 간장증후군의 말초 혈관 확장을 부분적으로 역전시키기 위해 미도드린과 함께 사용될 수 있다.전신 혈관 저항을 높임으로써, 이러한 약물은 간 [22]이식을 통한 최종 치료까지 생존을 연장하면서, 분열을 줄이고 신장 관류를 개선합니다.마찬가지로 옥트로티드는 난치성 만성 [23]저혈압 치료에 사용될 수 있다.

사례 [24][25]보고에서 성공적인 치료가 입증되었지만, 더 큰 연구는 척추뼈 [26]치료의 효과를 입증하는 데 실패했다.

작은 연구에서 옥트로티드가 특발성 [27][28]두개내 고혈압 치료에 효과적일 수 있다는 것이 밝혀졌다[when?].

비만

옥트로티드는 비만을 치료하기 위해 실험적으로 사용되었는데, 특히 음식 섭취와 [29]에너지 소비를 조절하는 뇌의 중심 부위인 시상하부의 배고픔과 포만감 중추의 병변에 의해 야기된 비만을 치료하기 위해 사용되었다.이 회로는 뇌의 섭식과 포만감 중심인 시상하부(LH)와 시상하부(VMH)로 출력되는 시상하부 영역인 활 모양의 핵에서 시작된다.[30][31]VMH는 때때로 급성 림프아구성 백혈병(ALL)의 지속적인 치료나 후두와 [29]종양을 치료하기 위한 수술이나 방사선에 의해 손상된다.함께 VMH고 더 이상 주변 에너지 균형을 맞추고, 신호,"Efferent 교감 활동 방울, 불안감과 에너지 소비를 줄인 지출게 되었고, 미주 신경의 활동이 증가하면 증가 인슐린 분비와 지방 세포 생성에 잇따라 응답할 수 없었다."[32]"VMH 기능 장애 과도한 칼로리 섭취 량고 감소한 칼로리 expenditur을 촉진한다.e, 지속적이고 지속적인 체중 증가를 초래한다.아드레날린이나 세로토닌 작용제를 사용한 열량 제한이나 약리 요법은 이전에 이 [29]증후군을 치료하는데 거의 또는 짧은 성공을 거두지 못했습니다."이러한 맥락에서 옥트로티드는 인슐린의 과도한 방출을 억제하고 그 작용을 증가시켜 과도한 지방 저장을 억제할 수 있다.ALL 또는 뇌종양 치료 후 치료하기 어려운 체중 증가를 가진 18개 소아과 피험자를 대상으로 한 소규모 임상시험에서 부모 보고 신체활동과 삶의 질(QoL)을 증가시키면서 옥트로티드 감소 체질량 지수(BMI)와 포도당 내성 테스트 중 인슐린 반응을 증가시켰다.위약에 [29]반응합니다.시상하부 병변이 알려지지 않은 비만 성인을 대상으로 한 별도의 위약 대조 실험에서, 장시간 작용하는 옥트로티드를 투여받은 비만 피험자는 위약을 투여받은 피험자에 비해 체중을 줄이고 체질량지수(BMI)를 낮췄다. 사후 분석은 더 많은 양의 약을 투여받은 환자와 "i를 가진 코카서스 피험자" 중에서 더 큰 효과를 제시했다.누린 분비가 코호트의 중앙값보다 크다."[33] "QoL 점수, 체지방, 렙틴 농도, 벡 우울증 인벤토리 또는 마크롱 영양소 섭취에 통계적으로 유의한 변화는 없었다." 그러나 옥트로티드를 복용한 피험자는 위약을 투여받은 피험자보다 포도당 내성 테스트 후 혈당이 높았다.

역사

옥트레오티드 아세테이트는 [1][2]1988년 미국에서 사용이 승인되었다.

2020년 1월 미국에서 옥트로티드 아세테이트의 승인이 Bynfezia Pen이라는 상표명으로 Sun Pharmacy에 승인되었습니다.[2][34][35]

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크