트리페렌나민

Tripelennamine
트리페렌나민
Tripelennamine2.svg
Tripelennaminefinal.png
임상 데이터
상호피리벤자민
AHFS/Drugs.com멀티텀 컨슈머 정보
Medline Plusa601044
루트
행정부.		경구, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
대사간수산화 및 글루쿠론화
반감기 제거4 ~ 6 시간[1]
배설물신장
식별자
  • N, N-디메틸-N-(페닐메틸)-N-피리딘-2-일레탄-1,2-디아민
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.001.910 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C16H21N3
몰 질량255.165g/140−1
3D 모델(JSmol)
  • CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=NC=CC=C2
  • InChI=1S/C16H21N3/c1-18(2)12-13-19(16-10-6-7-11-17-16)14-15-8-4-3-5-9-15/h3-11H, 12-14H2,1-2H3H3 checkY
  • 키 : UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

노바티스가 '피리벤자민'이라는 상표명으로 판매하는 트리펠렌나민은 1세대 항히스타민제로 사용되는 의약품이다.천식, 건초열, 비염, 두드러기 등의 치료에도 사용할 수 있지만, 최근에는 새로운 항히스타민제로 대체되어 일반적이지 않다.이 약은 CIBA에서 특허를 받았으며, Geigy와 합병하여 Ciba-Geigy가 되었고, 결국 Novartis가 되었다.

의료 용도

트리페렌나민은 일반적인 사용 장소와 사용 시기에는 다른 약한 항콜린제 항히스타민제와 마찬가지로 질병과 건초열로 인한 상부호흡기 질환을 치료하기 위해 사용된다.단독으로 사용하거나 다른 에이전트와 함께 사용하면 원하는 효과를 얻을 수 있습니다.일반식 트리페렌나민+코데인/디하이드로코딘+히드로코돈±기대감소제(들)의 기침약이 가능한 경우 인기가 있다.1978년 Physicals Desk Reference에 열거된 코데인이 함유된 피리벤자민 기침 시럽이 그 중 하나이다.코데인과 트리펠렌나민의 시너지는 잘 알려져 있으며 이러한 혼합물을 의도한 목적에 더 유용하게 만든다.

부작용

트리펠렌나민은 약간 진정제예요다른 부작용으로는 자극, 입마름, 메스꺼움, 현기증이 있을 수 있다.

약리학

약역학

트리펠렌나민은 주로 항히스타민제, 즉1 H 수용체 길항제 역할을 한다.무스카린성 아세틸콜린 수용체보다 H 수용체1 선택성이 180배(비교적으로 디펜히드라민은 H [2]수용체1 선택성이 20배)로 항콜린 활성은 거의 또는 전혀 없다.항히스타민 특성 외에도, 트리펠렌나민은 또한 약한 세로토닌-노레피네프린-도파민 재흡수 억제제(SNDRI)[3][4][5]로도 작용합니다.

약동학

트리펠렌나민의 제거 반감기는 4시간에서 [1]6시간이다.임상 연구에서 근육 내 50~100mg 주입 후 트리펠렌나민의 반감기는 2.9~[6][7]4.4시간이었다.

역사

트리펠렌나민은 1946년 CIBA의 찰스 허트러의 연구실에서 일하던 칼 제라시가 B.S.를 취득한 직후에 처음으로 합성했다.그것은 그의 첫 특허였다.

사회와 문화

유용성

트리펠렌나민은 [8]더 이상 미국에서 구할 수 없다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b Lewis R. Goldfrank; Neal Flomenbaum (2006). Goldfrank's toxicologic emergencies. McGraw-Hill Professional. p. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Retrieved 27 November 2011.
  2. ^ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (March 1987). "Antimuscarinic effects of antihistamines: quantitative evaluation by receptor-binding assay". Jpn J Pharmacol. 43 (3): 277–82. doi:10.1254/jjp.43.277. PMID 2884340.
  3. ^ Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K (February 1994). "Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 349 (2): 140–4. doi:10.1007/bf00169830. PMID 7513381. S2CID 20653998.
  4. ^ Sato T, Suemaru K, Matsunaga K, Hamaoka S, Gomita Y, Oishi R (May 1996). "Potentiation of L-dopa-induced behavioral excitement by histamine H1-receptor antagonists in mice". Japanese Journal of Pharmacology. 71 (1): 81–4. doi:10.1254/jjp.71.81. PMID 8791174.
  5. ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (September 1999). "Effects of antihistamines on 3, 4-methylenedioxymethamphetamine-induced depletion of serotonin in rats". Synapse. 33 (3): 207–17. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID 10420168.
  6. ^ Yeh SY, Todd GD, Johnson RE, Gorodetzky CW, Lange WR (June 1986). "The pharmacokinetics of pentazocine and tripelennamine". Clin Pharmacol Ther. 39 (6): 669–76. doi:10.1038/clpt.1986.117. PMID 3709032. S2CID 22682721.
  7. ^ Sharma A, Hamelin BA (April 2003). "Classic histamine H1 receptor antagonists: a critical review of their metabolic and pharmacokinetic fate from a bird's eye view". Curr Drug Metab. 4 (2): 105–29. doi:10.2174/1389200033489523. PMID 12678691.
  8. ^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs".