네포팜

Nefopam
네포팜
Nefopam2DACS.svg
Nefopam ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호지압
AHFS/Drugs.com국제 의약품명
루트
행정부.		경구, 근육내, 정맥주사
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • UK: POM (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티낮다[1]
단백질 결합70 ~ 75 % (평균 73 [1][2]%)
대사간(N-탈메틸화, 기타)[1]
대사물데스메틸네포팜 기타[1]
반감기 제거Nefopam : 3~8시간[1]
데스메틸네포팜: 10~15시간[1]
배설물소변: 79.[1]3%
대변: 13.[1]4%
식별자
  • (RS)-5-메틸-1-페닐-1,3,4,6-테트라히드로-2,5-벤조카진
CAS 번호
PubChem CID
켐스파이더
유니
케그
체비
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.033.757 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C17H19NO
몰 질량253.345g/g−1/g
3D 모델(JSmol)
  • CN1CCOC(C2=CC=CC=C2C1)C3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C17H19NO/c1-18-11-19-17(14-7-3-2-4-8-14)16-10-6-5-9-15(16)13-18/h2-10,17H,11-13H2,1H3 ☒N
  • 키: RGPDEAGGEXEMM-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

네포팜은 지압이라는 브랜드명으로 판매되고 있으며, 주로 중간에서 심한 [3]통증을 치료하기 위해 사용되는 중심 작용의 진통제이며, 비오피오이드 진통제입니다.

네포팜은 뇌와 척수에서 새로운 메커니즘을 통해 통증을 완화하기 위해 작용합니다: 삼중 모노아민 재흡입 억제로부터의 항침습 효과와 글루탐산 전달의 [4]변조를 통한 항고혈압 활동.

의료 용도

네포팜은 수술 중 떨림 예방이나 수술 [5][6]후 회복에 효과적입니다.네포팜은 한 임상 시험에서 [7]진통제로 아스피린보다 훨씬 효과적이었지만, 특히 더 높은 [8][9]용량에서 땀, 어지럼증, 메스꺼움과 같은 부작용 발생률이 더 높았다.nefopam의 morphine에 비역가 또는 oxycodone,[13]morphine,[10][11][12]에 필적하는 진통제 효능을 가진은nefopam HCI의 20mg은 대략적인 진통제 모르핀의 12밀리그램의 동등한 반면 nefopam, 호흡기 depression,[14]을 생성하지 않고 더구나 학대어 잠재되고 있는 부작용이 생기는 경향이 있는지 여부를 나타냅니다.Ial고usef 있다.ul은 오피오이드 진통제의 대안으로 또는 오피오이드 또는 다른 유형의 [12][15]진통제와 함께 사용하기 위한 보조 치료제로 사용됩니다.네포팜은 또한 심각한 [16]딸꾹질을 치료하는데 사용된다.

금지 사항

네포팜은 지난 30일 이내에 페넬진, 트라닐시프로민 또는 이소카르복사지드와 같은 불가역성 모노아민 산화효소 억제제를 투여받은 환자 및 심근경색 통증을 가진 환자에서 금지되며, 이는 주로 이러한 [17]조건에서 안전성 데이터가 부족하기 때문이다.

부작용

일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 신경질, 입마름, 현기증, 요폐 [17]등이 있다.덜 흔한 부작용으로는 구토, 흐릿한 시야, 졸음, 땀, 불면증, 두통, 혼란, 환각, 빈맥, 협심증의 악화, 그리고 드물게 피부의 일시적이고 양성적인 분홍색 변색이나 다형성 [17]홍반 등이 있다.

과다 복용

네포팜과 [18]함께 과다복용과 사망이 보고되었다.과다 복용은 보통 경련, 환각, 빈맥, 그리고 초동력 [17]순환과 함께 나타난다.치료는 일반적으로 베타 차단제로 심혈관계 합병증을 관리하고 [17]활성탄으로 흡수를 제한하는 등 도움이 됩니다.

상호 작용

이러한 [17]성질을 가진 다른 약물과 함께 항콜린제 및 교감 자극 효과가 첨가되어 있습니다.세로토닌 증후군이나 고혈압 위기가 [17]발생할 가능성이 있으므로 일부 유형의 항우울제(삼환식 항우울제 또는 모노아민 산화효소 억제제)를 투여받는 사람들에게는 사용을 피해야 한다.

약리학

네포팜[19][20]
위치 Ki(nM)
SERT 29
NET 33
DAT 531
5-HT2A 1,685
5-HT2B 330
5-HT2C 56

세로토닌, 노르에피네프린 및 도파민(즉, 의 역할을 하는)의 재흡입 억제가 관여하는 [21][4]것으로 생각되지만 네포팜의 작용 메커니즘과 진통 효과는 잘 알려져 있지 않다.또한 나트륨 [22][4]및 칼슘 채널을 조절하여 글루탐산 신호를 감소시킵니다.

약동학

네포팜의 절대적인 생물학적 가용성은 [1]낮다.치료용 혈장 농도는 49~[20]183nM에 이르는 것으로 보고되었다.약물은 7~226ng/mL(28~892nM)[1]의 혈장 범위에서 약 73% 단백질 결합이다.네포팜의 신진대사는 간, N-탈메틸화 및 다른 [1]경로를 통해 이루어집니다.그것의 말기 반감기는 3~8시간이고, 활성 대사물인 데스메틸네포팜의 반감기는 10~[1]15시간이다.주로 소변에서 제거되며 [1]대변에서 제거되는 정도는 적다.

화학

네포팜은 오르페나드린, 디펜히드라민 및 토페나신의 환화 유사체이며, 이들 화합물은 각각 1개 또는 2개의 [23][24][25]탄소의 존재만으로 서로 다르다.네포팜의 고리계는 벤조옥사조신계이다.[23][26]

사회와 문화

레크리에이션용

네포팜의 레크리에이션 사용은 거의 [18]보고되지 않았고 오피오이드 [27]진통제보다 훨씬 덜 흔하다.

이름

1960년대에 처음 개발되었을 때, 그것은 페나독신이라는 [22]총칭이었다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m Sanga M, Banach J, Ledvina A, Modi NB, Mittur A (November 2016). "Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of nefopam, a dual reuptake inhibitor in healthy male volunteers". Xenobiotica; the Fate of Foreign Compounds in Biological Systems. 46 (11): 1001–16. doi:10.3109/00498254.2015.1136989. PMID 26796604. S2CID 34603935.
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