세맥스

Semax
세맥사니브와혼동해서는 안 된다.
세맥스
Semax structure.png
임상자료
상명세맥스
기타 이름L-메시오닐-L-α-글루타밀히스티딜-Phenylalanyl-L-prolylgcyl-L-프로라인(Pro, Gly8,Pro910)ACTH-(4-10)
ATC 코드
법적현황
법적현황
  • US: FDA 승인 안 됨; 예정되지 않음
식별자
  • (2S)-1-[2-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[2-{[(2S)-2-{[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino}-4-carboxybutanoyl]amino}-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino}-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino}acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
CAS 번호
  • 80714-61-0 수표Y 4037-01-8
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C37H51N9O10S
어금질량813.93 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N3[C@@H](CCC3)C(NCC(N4[C@@H](CCC4)C(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)[C@H](CCSC)n
  • InChI=1S/C37H51N9O10S/c1-57-16-13-24(38)32(50)42-25(11-12-31(48)49)33(51)43-26(18-23-19-39-21-41-23)34(52)44-27(17-22-7-3-2-4-8-22)36(54)46-15-5-9-28(46)35(53)40-20-30(47)45-14-6-10-29(45)37(55)56/h2-4,7-8,19,21,24-29H,5-6,9-18,20,38H2,1H3,(H,39,41)(H,40,53)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,52)(H,48,49)(H,55,56)/t24-,25-,26?,27-,28-,29-/m0/s1
  • 키:AFEH BIGDWIGHTEH-CXFOGXNSA-N

세맥스는 주로 러시아와 우크라이나에서 광범위한 조건으로 사용되지만 주로 불우이성, 신경보호성, 신경회복제 성질에 사용된다. Semax는 대부분의 다른 국가에서 평가, 사용 승인 또는 판매되지 않았다.

의학적 용법

러시아에서 세맥스 1%

세맥스는 러시아에서 광범위한 연구를 거쳐 2011년 12월 7일 러시아 연방 정부가 승인한 러시아 바이탈 & 에센셜 약물 목록에 올라 있다.[1] 세맥스의 의학적 용도는 뇌졸중 치료, 일시적인 허혈성 공격, 기억력과 인지 장애, 소화성 궤양, 시신경 질환, 면역력 강화 등이다.[2][3][4][5]

약리학

약리역학

동물에서 세맥스는 뇌에서 유래된 신경영양인자(BDNF)와 그 신호수용체 TrkB의 수준과 발현을 해마에서 급격히 상승시키고,[6] 세로토닌과 도파민성 뇌계를 빠르게 활성화시킨다.[7][8] 이에 따라 항우울제와 항불안제 같은 효과를 내고 만성 스트레스에 노출되는 행동 효과를 약화시키며 [9][10][9][10]D암페타민이 만들어내는 기관차 활동에 힘을 실어주는 것으로 밝혀졌다.[8][11] 이와 같이 세맥스가 우울증 치료에 효과적일 수 있다는 의견이 제시되었다.[12]

세맥스의 정확한 작용기전은 불분명하지만 멜라노코르틴 수용체를 통해 작용할지 모른다는 증거가 있다. 구체적으로는 세맥스가 체외 및 체내 실험 조건에서 MC4 수용체와 MC5 수용체에서 멜라노코틴 수용체 완전작용제 α-멜라노사이트 자극 호르몬(α-MSH)의 작용을 경쟁적으로 적대시한다는 보고가 있어 이들 수용체들의 길항제 또는 부분작용제 역할을 할 수 있음을 보여주고 있다.[13] 세맥스는 MC3 수용체에서 α-MSH를 적대시하지 않았지만, 이 수용체가 여전히 약물의 표적이 될 수 있다.[13] MC1 수용체와2 MC 수용체에 대해서는 분석되지 않았다.[13] 수용체에서의 작용 외에도 세맥스는 관련 펩타이드 약품인 셀랭크는 이 성질의 임상적 중요성은 불확실하지만, 엔케팔린과 기타 내생성 규제 펩타이드(IC50 = 10μM)의 분해에 관여하는 효소를 억제하는 것으로 밝혀졌다.[14]

약동학

펩타이드로서 세맥스는 경구 생체이용성이 떨어지기 때문에 비강 스프레이나 피하주사로도 지엽적으로 투여된다.

화학

세맥스는 아미노산 염기서열(Met-Glu-His-Pe-Pro-Gly-Pro) 중 ACTH(4-10)와 아드레노코르티안 호르몬(ACTH) 조각의 헵타펩타이드 및 합성아날로그다.단일 문자 형식의 MEHFPGP).

참조

  1. ^ "ПЕРЕЧЕНЬ. жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2012 год. (Vital and Essential Drugs List, 2012) - Russian Federation". World Health Organization. 2012. Archived from the original on February 2, 2015.
  2. ^ "Semax". Institute of Molecular Genetics, Russian Academy of Sciences.
  3. ^ Kurysheva NI; Shpak AA; Ioĭleva EE; Galanter LI; Nagornova ND; Shubina NIu; Shlyshalova NN (2001). "Semax in the treatment of glaucomatous optic neuropathy in patients with normalized ophthalmic tone". Vestnik Oftalmologii. 117 (4): 5–8. PMID 11569188.
  4. ^ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). "Therapy of peptic ulcer with semax peptide". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 134 (1): 73–4. doi:10.1023/A:1020621124776. PMID 12459874. S2CID 23447014.
  5. ^ Korneev, EA; Kazakova, TB (1999). "Current approaches to the analysis of the effects of stress on metabolic processes in cells of the nervous and immune systems". Med. Immunology. 1 (1–2): 17–22.
  6. ^ Dolotov OV, Karpenko EA, Inozemtseva LS, Seredenina TS, Levitskaya NG, Rozyczka J, Dubynina EV, Novosadova EV, Andreeva LA, Alfeeva LY, Kamensky AA, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Engele J (October 2006). "Semax, an analog of ACTH(4-10) with cognitive effects, regulates BDNF and trkB expression in the rat hippocampus". Brain Res. 1117 (1): 54–60. doi:10.1016/j.brainres.2006.07.108. PMID 16996037. S2CID 27592503.
  7. ^ Eremin KO, Kudrin VS, Grivennikov IA, Miasoedov NF, Rayevsky KS (2004). "Effects of Semax on dopaminergic and serotoninergic systems of the brain". Dokl. Biol. Sci. 394 (1–6): 1–3. doi:10.1023/b:dobs.0000017114.24474.40. PMID 15088389. S2CID 12955434.
  8. ^ a b Eremin KO, Kudrin VS, Saransaari P, Oja SS, Grivennikov IA, Myasoedov NF, Rayevsky KS (December 2005). "Semax, an ACTH(4-10) analogue with nootropic properties, activates dopaminergic and serotoninergic brain systems in rodents". Neurochem. Res. 30 (12): 1493–500. doi:10.1007/s11064-005-8826-8. PMID 16362768. S2CID 38202287.
  9. ^ a b Vilenskiĭ DA; Levitskaia NG; Andreeva LA; Alfeeva LIu; Kamenskiĭ AA; Miasoedov NF (June 2007). "[Effects of chronic Semax administration on exploratory activity and emotional reaction in white rats]". Ross Fiziol Zh Im I M Sechenova (in Russian). 93 (6): 661–9. PMID 17850024.
  10. ^ a b Yatsenko KA, Glazova NY, Inozemtseva LS, Andreeva LA, Kamensky AA, Grivennikov IA, Levitskaya NG, Dolotov OV, Myasoedov NF (November 2013). "Heptapeptide semax attenuates the effects of chronic unpredictable stress in rats". Dokl. Biol. Sci. 453: 353–7. doi:10.1134/S0012496613060161. PMID 24385169. S2CID 9699654.
  11. ^ Volodina MA, Sebentsova EA, Glazova NY, Levitskaya NG, Andreeva LA, Manchenko DM, Kamensky AA, Myasoedov NF (March 2012). "Semax attenuates the influence of neonatal maternal deprivation on the behavior of adolescent white rats". Bull. Exp. Biol. Med. 152 (5): 560–3. doi:10.1007/s10517-012-1574-2. PMID 22803132. S2CID 1419653.
  12. ^ Pae CU (January 2008). "Therapeutic possibility of "Semax" for depression". CNS Spectr. 13 (1): 20–1. doi:10.1017/S1092852900016102. PMID 18204410.
  13. ^ a b c Bertolini A (March 2012). "Drug-induced activation of the nervous control of inflammation: a novel possibility for the treatment of hypoxic damage". Eur. J. Pharmacol. 679 (1–3): 1–8. doi:10.1016/j.ejphar.2012.01.004. PMID 22293371.
  14. ^ Kost NV; Sokolov OIu; Gabaeva MV; Grivennikov IA; Andreeva LA; Miasoedov NF; Zozulia AA (2001). "Semax and Selank Inhibit the Enkephalin-Degrading Enzymes of Human Serum". Bioorg. Khim. (in Russian). 27 (3): 180–3. doi:10.1023/A:1011373002885. PMID 11443939. S2CID 26029820.